尿苷三磷酸对豚鼠乳头肌动作电位的作用

Ａｄｅｎｏｓｉｎｅｔｒｉｐｈｏｓｐｈａｔｅ(ＡＴＰ)和ｕｒｉｄｉｎｅｔｒｉｐｈｏｓｐｈａｔｅ(ＵＴＰ)作为细胞外信息分子 (第一信使)激活细胞表面的Ｐ2受体 ,并通过细胞内第二信使系统调节多种生理反应 ,尤其是对心血管系统的生理及病理生理活动具有重要意义。通常认为心血管组织中ＡＴＰ通过Ｐ2Ｘ1 和Ｐ2Ｙ1 亚型受体诱发心血管反应。近年来发现 ,ＵＴＰ通过内皮依赖性和非依赖性两种方式改变血管状态。在无损伤的心脏血管 ,ＵＴＰ对血管平滑肌兼有直接和间接的松弛作用 ,ＵＴＰ可引起血管舒张因子 (如ＮＯ)释放而松弛血管平滑肌 ,Ｕ…     

安胃降逆饮对大鼠胃功能的影响

目的 观察安胃降逆饮对胃功能的影响,分析其镇吐作用机制。方法 采用大鼠离体胃条法测定胃条张力,小鼠粉红排空试验法测定胃排空量和０．１ｍｏｌ／Ｌ ＮａＯＨ滴定法测定胃酸含量。结果安胃降逆饮对大鼠胃肌物基础张力和乙酰胆碱引起的痉挛性收缩有明显抑制作用（Ｐ〈０．０１）,对小鼠胃排空,大鼠胃液量,胃液酸度及总酸度无明显影响（Ｐ〉０．０５）。结论 安胃降逆饮的镇吐作用至少部分是通过抑制胃肠平滑肌蠕动而发挥作     

三黄胶囊的药效学研究

目的 探讨三黄胶囊的解热、通便,抗菌作用。方法 采用大鼠酵母性发热法,体外细菌培养法和小鼠肠道碳末推进实验。结果 三黄胶囊对大鼠酵母性发热有解热作用,对金黄色葡萄球菌、链球菌和痢疾杆菌有较强的抑制作用,具有明显的泻下和促进胃肠蠕动的作用。结论 三黄胶囊具有解热、抑菌及通便作用。     

杜仲康茶对性功能的影响及其急性毒性实验研究

目的探讨杜仲康茶对大鼠性功能的影响及其对小鼠的急性毒性作用。方法采用壮阳试验和交配实验方法。结果杜仲康茶０．２、０．６和２ｇ／ｋｇ灌胃有使阴茎勃起潜伏期缩短的趋势,但是与对照组相比无显著性差异。杜仲康茶２ｇ／ｋｇ组明显增多雄性大鼠交配实验中的扑捉次数和射精次数,明显缩短射精潜伏期。杜仲康茶以最大浓度最大剂量给小鼠灌胃后观察７ｄ,全部动物存活,未观察到急性毒性的发生。结论杜仲康茶具有增强雄性大鼠性功能的作用,且无毒性作用     

山茱萸注射液中马钱素与莫诺苷的药代动力学研究

目的 :建立高效液相色谱法同时测定血浆中山茱萸单体成分马钱素和莫诺苷的浓度 ,研究小鼠静注和灌胃给药后体内药代动力学特点。方法 :采用DiamonsilTMC₁₈色谱柱 (4.6mm× 250mm ,5 μm) ,流动相乙腈 甲醇 0.2 %甲酸 (12∶8∶80 ) ,流速 1.0mL·min^-1,检测波长 237nm。结果 :马钱素和莫诺苷的回归方程分别为Y=1.76 4X-0.0615和Y=1.242X-0.00199,r=0.9999(n =9) ;马钱素和莫诺苷的线性范围分别为 0.38～68.2 5mg·L^-1和 0.66～117.2 2mg·L^-1;其最低检测浓度分别为 0.10,0.16mg·L^-1。马钱素的平均回收率及相对标准偏差分别为99.6% (2.0% ) ,102.0% (1.0% ) ,87.9% (7.2%) ,莫诺苷的平均回收率及相对标准偏差分别为 99.2% (2.5 % ) ,104.1% (1.2%) ,92.7%(4.2%) ,该法的日内和日间精密度 (RSD)均小于 6.8%。小鼠静脉注射山茱萸注射液后 ,药动学行为均符合二室模型 ,马钱素和莫诺苷的主要药动学参数T_1/2(α) ,T_1/2(β) ,K₂₁,K₁₂ ,K₁₀ ,V(c) ,AUC ,CL分别为3.2 ,2 5 .1min ,5.997,4 .981,3.564h^-1,0 .5 5 1L·kg^-1,13.59mg·L^-1·h ,1.965L·kg^-1·h^-1;3.6 ,21.5min ,5.926,3.833,3.797h^-1,0.647L·kg^-1,2 7.15mg·L^-1·h,2.457L·^-1·^-1。结论：首次建立了山茱萸注射液中马钱素和莫诺苷血药浓度的HPLC测定方法，阐明了山茱萸中马钱素和莫诺苷的药代动力学参数，方法的专属性强，结果可靠。     

氨茶碱对三磷酸腺苷诱发兔窦房结电生理反应的抑制作用

目的　分析氨茶碱对三磷酸腺苷 (ATP)诱发兔窦房结电生理反应的抑制作用。方法　细胞内微电极技术记录兔离体窦房结细胞动作电位。结果　ATP( 0 3～ 3 0mmol/L)单次槽内注入给药 ,浓度依赖性减慢窦房结自发搏动速率 2 2 %～ 4 3% ,降低舒张期除极速率 4 2 9%～ 6 6 7% ,增大动作电位幅值 7 1%～ 9 2 % ,加快最大除极速率 32 0 %～ 75 5 % ,使动作电位复极 5 0 %和 90 %的时程 (APD50 和APD90 )缩短 7 1%～ 11 8%和7 3%～ 9 3%。P1受体阻断剂氨茶碱 ( 0 1mmol/L)显著拮抗ATP的作用 ,P2受体阻断剂反应蓝 2( 0 0 5mmol/L)则不影响ATP的作用。结论　ATP的上述电生理学效应可能通过P1受体介导     

多沙唑嗪及其手性对映体对离体兔血管α_1 受体的拮抗特性(英文)

目的　分析α1 肾上腺素受体阻断药多沙唑嗪手性对映体对兔胸主动脉和颈总动脉的选择性作用 ,以探讨作为良性前列腺增生症治疗药物的可能性。方法　测定去甲肾上腺素 (NE)诱发兔离体胸主动脉和颈总动脉收缩反应 ,并采用Schild作图法计算rac 多沙唑嗪、R 多沙唑嗪和S 多沙唑嗪的pA2 值。结果　在兔胸主动脉和颈总动脉 ,0 .0 3 ,0 .1和 0 .3μmol·L-1 的rac 多沙唑嗪、R 多沙唑嗪和S 多沙唑嗪均使NE诱发的血管收缩反应量效曲线平行右移 ,Emax不变 ;由Schild作图法计算得到的多沙唑嗪及其手性对映体的斜率值 ,经统计学分析符合竞争性拮抗。3种拮抗剂pA2 值的强度顺序为 :R 多沙唑嗪 >rac 多沙唑嗪 >S 多沙唑嗪。结论　与多沙唑嗪及其手性对映体对人前列腺组织作用的报道结果不同 ,S 多沙唑嗪对兔胸主动脉和颈总动脉α1 肾上腺素受体拮抗作用的选择性显著低于rac 多沙唑嗪和R 多沙唑嗪     

腺苷A1受体阻断剂对学习记忆的影响及机制分析腺苷A1受体阻断剂对学习记忆的影响及机制分析

目的探讨腺苷A₁受体阻断剂对学习记忆的影响及其与胆碱能、氨基酸能神经的关系。方法采用避暗实验、分光光度法和HPLC法,观察腺苷A₁受体特异性阻断剂8-环戊-1,3-二丙基黄嘌呤(DPCPX)对东莨菪碱(Scop)、2-氨基-5-磷戊酸(AP₅)致小鼠记忆障碍及脑胆碱酯酶(AChE)活性、氨基酸水平的影响。结果DPCPX可显著改善Scop致记忆障碍,但对AP₅致记忆障碍无影响；在体内外高剂量DPCPX可显著抑制小鼠脑AChE活性；DPCPX icv可显著升高小鼠脑Glu和Asp含量,降低GABA含量,使脑内Glu/GABA比值显著升高。结论腺苷A₁受体特异性阻断剂DPCPX可显著改善Scop而不能改善AP₅致记忆障碍,在高剂量时可影响脑AChE活性和脑氨基酸水平、升高脑内Glu/GABA比值。     

腺苷A1受体和NMDA受体在海马齿状回突触传递活动中的关系

目的　探讨腺苷A1受体阻断剂对海马齿状回 (DG)突触传递活动的影响及其与NMDA受体的关系。方法采用在体记录麻醉大鼠LTP的电生理学方法 ,观察腺苷A1受体特异性阻断剂 8 环戊 1,3 二丙基黄嘌呤 (DPCPX)与NMDA受体激动剂、阻断剂在海马DG基础突触传递活动和高频刺激诱导的LTP中作用的相关性。结果　DPCPX(6mg·L- 1,5μL ,icv)或NMDA(0 2mg·L- 1,5μL ,icv)不影响大鼠海马DG突触传递活动 ,DPCPX对icvNMDA后高频刺激诱导已形成的LTP维持也无影响 ;预先给予DPCPX后则可显著增强NMDA的海马DG基础突触传递活动和LTP ;AP5(0 5mg·L- 1,5μL)阻断NMDA受体后对LTP的抑制作用不受DPCPX的影响 ,但预先给予DPCPX则可取消AP5 对LTP的抑制作用。结论　DPCPX不影响海马DG突触传递活动 ,但可影响NMDA受体的效应 ,增强NMDA受体在海马DG突触传递活动中的作用     

腺苷三磷酸对大鼠离体胃平滑肌运动的影响

目的观察腺苷三磷酸(ATP)对大鼠离体胃平滑肌运动的调节作用。方法制备大鼠离体胃体纵行肌、胃体环行肌、胃窦纵行肌、胃窦环行肌标本,观察ATP(01,1,10,100μmol·L-1和1mmol·L-1)的作用。结果在胃体纵行肌标本,ATP诱发微弱的舒张反应,继而出现收缩反应;在高钾预收缩条件下,ATP则引起较大舒张反应后续较小的收缩反应。ATP对胃体环行肌诱发单相收缩反应。1~100μmol·L-1ATP抑制胃窦纵行肌的自发性收缩幅度,同时加快收缩频率;1mmol·L-1ATP则完全抑制自发性收缩反应;在高钾预收缩条件下,ATP产生浓度依赖性舒张反应。1~10μmol·L-1ATP先增大后减低胃窦环行肌的自发性收缩幅度,同时加快收缩频率;100μmol·L-1~1mmol·L-1ATP则抑制自发性收缩反应。结论本文首次报道了ATP影响大鼠离体胃体纵行肌、胃体环行肌、胃窦纵行肌、胃窦环行肌四种平滑肌的运动,且对各种标本的作用特点互不相同,提示ATP在生理条件下对大鼠胃的运动功能发挥重要的调节作用。