山茱萸提取液抗心律失常有效部位的研究

目的 对山茱萸提取液抗心律失常有效部位进行研究。方法 山茱萸提取液对氯仿诱发小鼠室颤模型的作用。对豚鼠离体乳头肌电生理效应。结果 山茱萸提取液抗心律失常作用可能与延长心肌动作电位、增大静息电位绝对值和降低窦房结自律性有关,其抗心律失常的有效部位为总有机酸和一种未知的微量成分。总苷类不具有抗心律失常活性。结论 药效学及心肌电生理实验结果表明,山茱萸提取液中的总有机酸和一种未知的微量成分具有明显的抗心律失常作用。     

乳酸环丙沙星在不同程度肾功能受损患者的药动学研究

 目的 对22例肾功能正常与受损患者单剂量静滴环丙沙星（ciprofloxacin, CPFX）的药动学进行研究。方法 按肾功能测定结果将患者分成4组：第1组（肾功能正常组）,肌酐清除率（CL_CR）＞80 mL·min^-1,n=6;第2组（肾功能轻度受损组）,CL_CR 51～80 mL·min^-1,n＝5;第3组（肾功能中度受损组),CL_CR 20～50 mL·min^-1,n＝6;第4组（肾功能重度受损组), CL_CR＜20 mL·min^-1,n＝5。第1,2,3组CPFX的滴注剂量为400 mg,第4组为300 mg,滴注时间均为1 h。用微生物法测定CPFX的浓度。结果 与肾功能正常组相比,其他各组的表观分布容积(Vc)各组之间均无显著改变,第2组的各药动学参数亦无显著改变;但第3,4组（肾功能中、重度受损组）的AUC,t_1/2α,t_1/2β及CL_S与第1组相比均显著改变,其中AUC分别升高到第1组的2.8和5.5倍, t_1/2α分别延长到第1组的2.8和2.9倍,t_1/2β分别延长到第1组的1.8和2.7倍,CL_S分别比第1组降低了60％和81％。结论 当CL_CR＜50 mL·min^-1时,应调整给药方案。对于严重肾衰的患者(CL_CR＜20 mL·min^-1)静脉滴注CPFX时,建议采用每日一次,剂量为200 mg的给药方案。     

中药现代化研究与发展战略

中药现代化(modernize of traditional Chinese medicine)研究发展战略,于1996年7月由国家科委(现科技部)倡导并提出"中药现代化科技产业行动",目前正在深入展开和实施.这一"研究发展战略"的实施促进了我国中医药事业向更高、更新、更深入的层次发展,旨在通过运用现代科学技术手段,促进中医药这个最具有我国民族文化特点的代表性学科和最具有特色的传统产业向现代化、产业化、国际化方向发展,从而提高中药产业的国际竞争能力,使其成为我国民族产业中新的经济增长点,为我国的经济发展和人类健康作出贡献.所谓中药现代化即指运用现代科学技术研制、开发现代中药,实现能用现代科学技术阐明其药效物质和作用机制(现代化),能进行大规模生产(产业化),并能为国际市场所接受、有国际竞争力的中药制剂(国际化).要想实现中药现代化,必须在研究思路上有所创新和突破.     

消瘤丸对小鼠放、化疗后的减毒作用

目的 探讨消瘤丸对放、化疗后小鼠造血系统的影响。方法 采用环磷酰胺法（化疗）和＾６０Ｃo照射法（放疗造成白细胞减少,观察消瘤丸对小鼠外周血白细胞数的影响。结果 消瘤丸灌胃给药,１次／d,连贯周,５ｇ／ｋｇ与１０ｇ／ｋｇ组可剂量信赖性地改善放化疗所小鼠外周血白细胞数减少和骨髓ＤＮＡ含量降低,并可提高＾６０Ｃo照射所降低的 脾表面结节生成单位。结论 消瘤丸有减低小鼠放疗和化疗所致造血系统毒性的作用。     

乌拉坦对大鼠血糖的影响及其作用机理的研究

乌拉坦是生理学和药理学实验中常用的麻醉药,与其它麻醉药相比,乌拉坦对调控心血管机能的中枢神经系统抑制作用小,适于观察保留自律神经反射活动的麻醉动物实验.在糖尿病动物实验中,国外研究人员曾使用乌拉坦或巴比妥类药物麻醉动物,以减少采血这一恶性刺激本身对机体糖代谢的影响.已有报道,乌拉坦在家兔和大鼠诱发高血糖反应,其作用可被育亨宾、利血平、肾上腺摘除术所阻断,推测与儿茶酚胺释放增加有关.但是,也有实验证明,乌拉坦对禁食大鼠产生高血糖反应,而对非禁食大鼠无效.此外,尽管乌拉坦诱发猫产生高血糖反应,却不增加肾上腺素释放.目前,关于乌拉坦诱发动物高血糖反应的机理尚未完全阐明.因此,本实验观察了麻醉剂量乌拉坦对空腹大鼠、葡萄糖负荷大鼠、肾上腺素或四氧嘧啶诱发高血糖大鼠的血糖水平的影响,并探讨其对外源性胰岛素降血糖作用的影响.     

3种新型α_1-受体阻断剂的高效毛细管电泳手性分离

目的　建立 3种新型α1 受体拮抗剂阿夫唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪的手性分离方法。方法　通过探讨环糊精的种类、浓度、缓冲液的浓度、pH值对分离的影响 ,选择手性分离的最佳条件。结果　 3种新型α1 受体阻断剂的光学异构体得到基线分离。结论　所建立的方法可用于该类药物的手性研究     

地尔硫对大鼠胰岛素水平的影响

目的　观察钙拮抗剂地尔硫 (Dil)对空腹大鼠、葡萄糖负荷大鼠以及肾上腺素诱发高血糖大鼠血浆胰岛素水平的影响。方法　采用放射免疫测定法测定血浆胰岛素含量。结果　空腹大鼠灌胃给予 10mg·kg-1和 10 0mg·kg-1Dil后 ,胰岛素水平升高 ;与对照组相比 ,Dil 10 0mg·kg-1给药后 30min使胰岛素水平增加了 1 31倍。在糖耐量试验中 ,Dil两剂量均升高胰岛素水平。在肾上腺素诱发高血糖大鼠 ,Dil 10 0mg·kg-1仅在给药后 1h轻度升高血浆胰岛素水平。结论　Dil升高空腹大鼠和葡萄糖负荷大鼠血浆胰岛素水平 ,该作用除与药物诱发的血糖升高有关外 ,可能也与Dil的某些尚未发现的作用有关。     

几种钾通道阻滞剂的心脏效应

心脏Ito、IK1和IK 通道的分布具有明显的种属差异和组织差异 ,IK 通道至少存在有 3种亚型 ,即IKur、IKr和IKs。Ito、IK1和IK 通道阻滞剂多具有正性肌力作用和负性频率作用。与Ⅰ类抗心律失常药不同 ,IKr通道阻滞剂对迷走神经兴奋所致的心脏电生理效应具有显著的选择性抑制或增强作用。Ito抑制剂选择性地延长心房肌动作电位时程 ;IK 抑制剂延长哺乳动物心房和心室肌有效不应期的作用不同。逆向使用依赖性是目前临床应用的Ⅲ类抗心律失常药物 (主要作用于IKr)主要缺点 ,它可能与心率加快时IKs的累积有关。并用IKs阻滞剂或并用 β受体拮抗剂可能提高Ⅲ类抗心律失常药的疗效 ,避免尖端扭转型室性心动过速的发生。     

外源性三磷酸腺苷对人食管癌Eca-109和肝癌SMMC-7721细胞增殖和周期的影响

目的研究三磷酸腺苷(ATP)对于人食管鳞癌Eca-109细胞系和人肝癌SMMC-7721细胞系的抗增殖作用和作用机制。方法用MTT法测定肿瘤细胞的增殖,AO/EB双荧光染色法观察细胞形态学的改变,流式细胞仪定量检测细胞增殖周期、凋亡率及凋亡相关蛋白的改变。结果ATP在0.01~0.3mmol/L浓度范围内,可不同程度地抑制Eca-109和SMMC-7721细胞的增殖。细胞分别经0.3mmol/L的ATP处理72h后,少量SMMC-7721细胞形态出现了凋亡特征,而Eca-109细胞无明显凋亡特征;ATP0.03、0.1和0.3mmol/L分别处理细胞72h后,两株细胞的凋亡率及凋亡相关蛋白均无显著变化。ATP0.3mmol/L可使Eca-109细胞的G0/G1细胞数目显著增多,S期细胞显著减少,增殖指数显著降低。结论ATP通过增加G0/G1期细胞和减少S期细胞,抗食管癌Eca-109细胞增殖,此作用与诱导细胞凋亡无关。而ATP对肝癌SMMC-7721细胞的抗增殖作用与周期无关。     

牵拉对α1受体激动剂苯肾上腺素诱发兔离体血管收缩反应的影响

目的 研究在α₁受体激动剂苯肾上腺素(Phe)诱发血管收缩反应实验中，如何确定动脉标本的最适前负荷。方法 采用兔离体肾动脉、股动脉、隐动脉、肠系膜动脉、脾动脉和耳中央动脉环标本的等长张力纪录法。结果 在1.0～5.0 g前负荷条件下, 随前负荷增加, 各血管环静息张力呈线性增加。 KCl (120 mmol·L^-1)引起各动脉的收缩随前负荷的增加而增强，但除耳动脉外, 在其他动脉标本上未观察到KCl最大收缩反应的最终坪值点。以Phe（0.01～100 μmol·L^-1）为收缩剂时, 在肠系膜动脉, 脾动脉和隐动脉, Phe的EC₅₀(EC_50·Phe)值随前负荷增加(1.0～5.0 g)而明显改变; 但是, 各组标本在不同前负荷下的EC_50·Phe值中存在一个最小值，其标准差亦很小。结论 前负荷明显影响血管的EC_50·Phe值测定。确定离体血管标本最适前负荷, 特别是研究受体反应时, 应以受体激动剂的EC₅₀值及其变异程度最小作为关键指标。