东乐膏透皮吸收的研究

目的通过研究东乐膏制剂中大黄酚成分的体外透皮吸收,绘制累积透过率曲线,探讨东乐膏中的大黄酚体外透皮行为的规律,为中药膏剂的内病外治提供理论依据。方法采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定膏中大黄酚成分在一段时间内对小鼠离体皮肤的透皮吸收量和透过率。结果大黄酚经离体小鼠皮肤透过,24h的透皮率为60.90%,40h后的透皮率达68.13%。结论大黄酚可以经离体小鼠皮肤透过吸收,且此方法简单、可靠、重现性好,可用于东乐膏中大黄酚等成分的透皮吸收的测定。     

儿泻康贴膜中丁香酚与桂皮醛体外透过特性研究

目的 研究儿泻康贴膜中丁香酚和桂皮醛的体外透过特性.方法 以丁香酚、桂皮醛的透过量、透过率为评价指标,采用气相色谱法测定含量,选择Franz扩散池离体皮肤法对儿泻康贴膜的丁香酚、桂皮醛透过特性进行了比较研究.结果 28 h内,儿泻康贴膜中丁香酚累积透过量为35.9042 mg,透过率为75.540 7％;桂皮醛累积透过量为2.457 7mg,透过率为79.955 7％.结论 儿泻康贴中丁香酚、桂皮醛的累积透过率较高.     

蒙药那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮速率测定

目的:测定蒙药那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮速率.方法:用Franz扩散池法收集那如-3巴布剂透皮接受液,用高效液相色谱法测定其中胡椒碱的透皮速率.结果:那如-3巴布剂中胡椒碱的透皮吸收符合Higuchi方程,即Q与T1/2呈线性关系,中剂量那如-3巴布剂的24h累积渗透量(Q)为386.2640μg/cm2,透皮速率常数(J)为84.889μg/cm2·h-1.结论:那如-3巴布剂中的胡椒碱能较好的透过大鼠皮肤.     

盐酸萘替芬离体透皮吸收的研究

 目的:研究盐酸萘替芬软膏制剂对离体人皮、豚鼠皮透皮吸收率?方法:采用静态渗透室装置,皮片涂药后不同时间采样,样品中盐酸萘替芬浓度采用高效液相色谱方法测定?结果:盐酸萘替芬经离体人皮、豚鼠皮的渗透率均随着时间的增加而缓慢地增加,36h后,盐酸萘替芬经离体人皮及豚鼠皮的渗透率分别为3.489%和0.726%?结论:盐酸萘替芬软膏人及豚鼠局部皮肤给药后,可能大部分滞留在皮肤表面上,很少透皮吸收?     

透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药效的影响

 目的考察透皮促渗剂对双乌跌打损伤药方体外透皮吸收和体内药理效应的影响。方法采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对双乌跌打损伤复方中指标成分胡椒碱透皮吸收的影响,并在此基础上筛选最佳透皮促渗剂的比例和浓度。采用小鼠热板法和二甲苯致小鼠耳肿胀实验,平行比较了含与不含透皮促渗剂药方的消炎镇痛作用。结果月月月月酮和NMP合用促透效果最好,稳态渗透速率达到4.1712μg·cm^-2·h^-1。NMP与月月月月酮比为7:3,浓度为3%时,对胡椒碱的促透作用最强。双乌跌打损伤药方有明显的消炎镇痛作用,促透剂的加入可以进一步加强药效(P<0.1)。结论采用浓度为3%,以此月月月月酮复合促透剂可取得对胡椒碱的最大促透效果,并提高药方消炎镇痛的作用。     

肉桂酸透皮吸收的实验研究

目的：研究肉桂酸透皮吸收及一些常用助渗剂，pH值对其透皮特性的影响。方法：采用K—C扩散池进行体外扩散实验，选择离体小鼠皮肤为渗透屏障，从接收池取样，用HPLC检测法测定样品中肉桂酸的含量。结果：肉桂酸可以透过离体小鼠皮肤；其渗透系数随其浓度增加而增加；20％乙醇、30％乙醇、3％氮酮对肉桂酸有显著促渗透作用。结论：本研究将为含肉桂酸中药经皮给药提供实验依据。     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

祛斑止痒膏透皮吸收试验初步研究

首次报道了祛斑止痒膏（ＱＯ）中蛇床子素、补骨脂素以及血褐的部分成分能透过ＮＩＨ纱小鼠离体皮肤。并以测定含氮酮及不含氮酮透皮吸收液中蛇床子素含量的方法,考察了氮酮对斑止前膏透皮吸收的影响。结果表明,氮酮能有效促进蛇床子素的透皮吸收,累积透过量提高为２．３８倍。     

黄腐酸钠软膏剂的制备及体外透皮吸收研究

目的：研制黄腐酸钠软膏剂，并进行体外透皮吸收研究，方法：荧光分光光度法，采用改进Franz扩散装置，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，测定黄腐酸钠的透皮吸收量，结果：黄腐酸钠软膏以零级速率释药，无角质层皮肤透皮速率是完整离体皮肤透皮速率的7．2倍。结论：角质是黄腐酸钠经皮吸收的主要屏障。     

磷酸川芎嗪的体外透皮吸收

对磷酸川芎嗪透皮吸收的规律及释药机制进行探讨。采用离体透皮实验装置,通过发迹药物浓度、ｐＨ值、促透剂及皮肤状态,研究磷酸川芎嗪的透皮吸收。结果发现随着磷酸川芎浓度增加,渗透系数明显增加;ｐＨ增大,渗透系数随之增加;氮酮在１％时可显著增加磷酸川芎嗪的透皮吸收;当去除角质层后,渗透系数比完整皮肤增加近一半;完整皮肤的贮库效应大于去角质层皮肤。提示磷酸川芎嗪可透皮吸收,吸收的主要屏障是角质层,且存在着贮     

消瘀膏与消瘀贴体外透皮特性的比较研究

目的:通过对消瘀膏与其改良剂型消瘀贴体外透皮实验的比较,证实改良剂型的科学性、可行性.方法:以大黄素作为透皮率的测定指标,采用HPLC定量,用改良的Franz扩散池以及离体兔皮方法进行体外透皮实验.结果:消瘀膏中大黄素累计透皮率与时间的关系为威布尔分布模型,消瘀贴中大黄素累计透皮率与时间的关系为Density方程模型.以大黄素为指标,消瘀贴的体外透皮速率是消瘀膏的1.93倍,透皮总量是消瘀膏的2.84倍.同时测定的皮肤储量显示,消瘀贴中的大黄素在皮肤中的储量是软膏剂的3.95倍.结论:消瘀贴的透皮速率要比消瘀膏的快,透皮总量多,而且皮肤储量多于软膏剂,透皮特性明显优于原来剂型.     

芦柑皮挥发油等对胡椒碱促透作用研究

目的：比较研究芦柑皮挥发油和丁香挥发油对H巴布剂的透皮作用,以便为制备H巴布剂选择最佳促透材料。方法：采用体外Franz扩散池法,以兔皮为材料,以HPLC法测定含量,研究芦柑皮挥发油和丁香挥发油对H巴布剂中胡椒碱的透过量影响。结果：芦柑皮挥发油的促透量为（6.01±0.37）μg·cm-2,丁香挥发油的促透量为（4.46±0.28）μg·cm-2。结论：芦柑皮挥发油的促透效果优于丁香挥发油。     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

镇痛灵粘贴膏制备工艺与质控标准

目的 :探索新材料在镇痛灵粘贴膏中的应用及制订出镇痛灵粘贴膏的质量标准。方法 :进行粘性强度测试、抗老化试验、剥离强度测试、含膏量试验、耐热试验、耐寒试验。结果 :粘性强度为 2 .3 7g/ s;温度在( 3 0～ 60 )℃ ,相对湿度在 85 %区间内粘性不变 ,此后每增加 10℃或 10 %湿度时 ,粘性呈下降趋势 ;剥离强度值为 0 .5± 0 .1kg/ cm2 ,比橡皮膏剥离值小 ( 1.8± 0 .2 kg/ cm2 ) ;每 10 0 cm2 含膏量不低于 1.6g。结论 :镇痛灵粘贴膏采用高分子胶粘剂作基质 ,可达到反复粘贴 ,药物释放快 ,透皮吸收好 ,疗效确切。通过质量控制试验 ,该粘贴膏质量可控 ,具有安全有效     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

高乌甲素微乳体外透皮吸收

目的:研究高乌甲素微乳的体外透皮能力.方法:采用改良Franz扩散池和离体小鼠皮肤作为透皮屏障,通过HPLC测定高乌甲素质量浓度,计算透皮速率,筛选高乌甲素微乳最佳组方.结果:高乌甲素微乳外观澄清透明,其粒径、载药量、渗透系数分别为16.6 nm,5.21 g·L-1,12.74 cm·h-1,粒径分布范围窄.结论:高乌甲素微乳具有良好透皮能力,达到预期要求.     

胡椒碱的药代动力学研究进展

对近年来胡椒科植物中的主要有效成分胡椒碱的药代动力学研究方法和内容进行整理和介绍.使用SciFinder Scholar数据库,以piperine和pharmacokineties为主题词,截止2010年12月21日共检索85篇文献.引用其中相关性较强的27篇文献进行整理分析.从生物样品预处理、检测方法、胡椒碱的体内吸收、分布、代谢及排泄以及对其他药物生物利用度的影响等方面,总结了近年来胡椒碱的药代动力学研究成果.胡椒碱的药代动力学研究方法及其提高其他药物体内吸收的机制的研究较多,而胡椒碱体内代谢与代谢产物研究有待探索.     

化瘀巴布膏体外透皮吸收研究

目的：研究促透皮吸收剂氮酮对化瘀巴布膏体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池法，研究化瘀巴布膏中胡椒碱的体外透皮吸收特性，采用高效液相色谱法检测透过的胡椒碱，同时采用气相色谱法，以丁香酚为检测指标考察制剂稳定性。结果：经统计学分析，胡椒碱的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：促透皮吸收剂氮酮可以促进药物的透皮吸收。     

GC-MS考察羌活、独活及其药对中挥发油 透皮成分及透皮效果

目的:分别对羌活、独活及其药对中挥发油的透皮成分进行分析,同时比较其透皮效果.方法:采用GC-MS鉴定挥发油体外透皮供给液与接收液中的化学成分,根据面积归一化法计算各成分相对含量.通过数学推导将相对含量转化为透过率,从而反映各成分透皮效果.结果:透皮后鉴定出羌活39个成分、独活29个成分、药对36个成分,分别占挥发油总量的93.22％,93.74％,92.75％.1-松油醇(30.96％),4-松油醇(28.22％),冰片(7.10％)等是羌活挥发油的主要透皮成分;邻-乙酰基-对-甲基苯酚(55.70％),反-氧化芳樟醇(6.79％),1,7,7-三甲基二环[2.2.1]5-己烯-2-酮(4.78％)等是独活挥发油的主要透皮成分;1-松油醇(28 86％),4-松油醇(22.41％),邻-乙酰基-对-甲基苯酚(12.15％),冰片(5.62％)等是药对挥发油的主要透皮成分.结论:3种挥发油中各成分透过率可定性地对其透皮效果进行排序.其中羌活挥发油中1-松油醇的透过率最高,独活挥发油中1,7,7-三甲基二环[2.2.1]5-己烯-2-酮的透过率最高;药对挥发油中1-松油醇的透过率最高.