白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收试验

目的:考察白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收特性.方法:采用HPLC测定熊果酸含量.选择SD大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察熊果酸的透皮性能,并考察氮酮(azone)、桉叶油、冰片、白花蛇舌草水提取物和醇提取物对熊果酸透皮吸收的影响.结果:熊果酸很难透过皮肤,需加入透皮吸收促进剂才能有效地透过皮肤.不同质量分数促进剂对熊果酸促透作用顺序为5％醇提物＞5％醇提物+2％冰片＞5％水提物＞ 2％ azone+ 10％丙二醇(PG)＞2％桉叶油＞4％ azone ＞3％桉叶油＞ 2％ azone＞ 1％ azone.结论:Azone和桉叶油是白花蛇舌草中熊果酸的良好促透剂,复方水提取物和醇提物具有协同促透的作用.     

连翘挥发油纳米胶束对其水溶性成分连翘苷体外透皮、透黏膜吸收的影响

目的:采用纳米胶束增溶技术制备同时含有脂溶性挥发油与水溶性成分连翘苷(PN)等的全成分载药液体制剂,并考察连翘挥发油纳米胶束对水溶性成分PN体外透皮、透黏膜吸收的影响。方法:采用双提法提取连翘的挥发油与水溶性成分,并用GC-MS测定挥发油的主要成分;再将挥发油以纳米胶束的形式增溶于水溶性药液中制备全成分载药液体制剂(ACLL),采用透射电镜(TEM)、光子相关光谱仪(PCS)与激光共聚焦显微镜(CLSM)考察挥发油纳米胶束的药剂学性质;用高效液相色谱法测定PN含量,采用水平双室扩散池法考察连翘挥发油纳米胶束对PN体外透皮、透黏膜吸收的影响,并与连翘水溶性药液(HCLL)进行对照。结果:连翘挥发油的主要成分为β-蒎烯(49.01%)、α-蒎烯(15.78%)、β-罗勒烯(13.79%)、芳樟醇(5.91%)、α-侧柏烯(2.07%)、β-香叶烯(1.91%)与异松油烯(1.84%)等萜烯类混合物;挥发油胶束为圆球形,粒径为193.3 nm,Zeta电位为-83.8 m V;连翘药液为澄清透明的棕褐色液体,其中PN含量为0.225 mg/m L。实验表明,ACLL组的PN在整个透皮、透黏膜实验过程中的累积透过量始终高于HCLL;7.0 h时,对于透皮给药实验ACLL组PN累积透过量是HCLL组的2.04倍,透黏膜给药实验ACLL组PN累积透过量是HCLL组的1.16倍。结论:连翘挥发油纳米胶束能够促进水溶性成分PN的透皮、透黏膜吸收,体现了其全成分作用的优势,在一定程度上也阐明了中药全成分发挥协同作用的机理之一。     

羌活油对士的宁体外促透皮作用研究

目的:考察羌活挥发油对马钱子中士的宁小鼠体外经皮渗透的影响.方法:用改良的Franz扩散池进行透皮吸收实验,以紫外分光光度法测定士的宁的含量,观察5%羌活挥发油对士的宁体外促透皮作用.结果:未加入与加入5%羌活挥发油后,士的宁(9 g/L)的24h平均累积渗透量分别为3.9547、5.5165 g/L;12 h平均透皮速率常数分别为0.1995、0.2716 g/(cm2·h);增渗倍数为1.3614.结论:5%羌活挥发油对士的宁有明显的体外促透皮作用.     

当归所含挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响

采用离体裸鼠皮肤,以阿魏酸为指标成分,应用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ水平扩散池和ＨＰＬＣ检测法,考察当时所含当归挥发油对阿魏酸透皮吸收的影响。结果表明：１％,２％,３％浓度当归挥发油对阿魏酸的透皮吸收均有促透作用,其中以２％浓度促透作用较强,并且强于同浓度的冰片。     

优选复方穿蛭透皮贴中透皮吸收促进剂

目的 研究不同透皮吸收促渗剂对复方穿蛭透皮贴中丹皮酚和人参皂苷Rg1的透皮吸收的影响,筛选出有效的透皮吸收促进剂.方法 采用Franz扩散池,以小鼠离体皮肤为渗透屏障,比较不同透皮促渗剂对指标成分透皮吸收的影响.采用正交试验法,以累积渗透量为指标考察氮酮、丙二醇、薄荷醇3个因素对复方穿蛭透皮贴透皮吸收影响,并筛选最佳透皮吸收促进剂的比例和浓度.结果 氮酮、丙二醇用量为3％,薄荷醇用量为1％时,丹皮酚和人参皂苷Rg1透皮吸收率最高,促渗透效果最明显.结论 氮酮-丙二醇-薄荷醇(3％:3％:1％)是复方穿蛭透皮贴较理想的透皮吸收促进剂.     

气相色谱-质谱法分析羌活挥发油成分

目的定性、定量分析羌活挥发油成分。方法采用气相色谱-质谱检测,通过化学计量学解析法对二维色谱/质谱数据进行解析,得到各组分的纯色谱曲线和质谱,从而实现对羌活挥发油成分的定性、定量分析。结果鉴定了52个羌活挥发油成分,占挥发油成分总含量的80.79%。结论羌活挥发油主要成分是2,6,6-三甲基-二环[3.1.1]庚-2-烯(21.65%),6,6-二甲基-2-亚甲基-二环[3.1.1]庚烷(19.06%),D-柠檬烯(4.46%),1-甲基-4-异丙基-1,4-环己二烯(3.74%),4-甲基-1-异丙基-3-环己-1-醇(3.47%)。     

β-环糊精包合对穴贴定喘膏中挥发油透皮扩散及其稳定性影响研究

目的研究不同比例β-环糊精包合对穴贴定喘膏中细辛和辛夷挥发油的透皮吸收及其稳定性的影响。方法分别应用1、2、4倍量β-环糊精包合挥发油,采用Franz扩散装置,运用气相色谱法测定挥发油成分,考察不同比例的β-环糊精包合对透皮吸收的影响,并采用加速试验法来考察包合后挥发油的初步稳定性。结果 1:1的β-环糊精包合物的累积透过率优于其他比例的β-环糊精包合物,且在规定期限下稳定。结论挥发油用1:1的β-环糊精包合挥发油的透皮累积透过率较高,且在规定期限下稳定。     

羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油透皮吸收的影响

目的考察羟丙基-β-环糊精包合对当归挥发油体外透皮吸收的影响。方法采用水蒸气蒸馏法制备当归挥发油并采用GC-MS分析其成分及相对含有量。测定并比较了当归挥发油中藁本内酯与藁本内酯单体的油水分配系数。采用羟丙基-β-环糊精通过饱和水溶液法将当归挥发油制成包合物,以藁本内酯为指标,比较了当归挥发油以溶液、包合物溶液、凝胶和包合物凝胶四种形式给药的体外透皮吸收效果。结果当归挥发油得率为0.27%,含有至少52种成分,并以藁本内酯为主。藁本内酯单体和当归挥发油中的藁本内酯的油水分配系数对数值(lg P)分别为1.88±0.05和2.64±0.06(n=3)。当归挥发油在12 h内的体外透皮吸收动力学符合零级速度方程,溶液、包合物溶液、凝胶和包合物凝胶四种形式的累积透过率分别为28.93%、6.67%、23.70%和11.93%。结论在溶液或凝胶剂中,制成环糊精包合物不利于当归挥发油的透皮吸收。     

芍药苷凝胶剂与醇质体凝胶剂透皮性能比较

目的:比较芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂的体外透皮性能,判断芍药苷的透皮形式。方法:采用改良Franz扩散池法,以大鼠腹皮为体外模型,考察芍药苷凝胶剂与芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的透皮速率及滞留量。运用HPLC测定透皮液中芍药苷含量,流动相乙腈-0.4%冰乙酸溶液(14∶86),检测波长230 nm。结果:芍药苷醇质体凝胶剂中芍药苷的累计透过量(361.67±69.98)μg·cm-2,14 h累计透过率(17.42±3.34)%,分别为芍药苷凝胶剂的1.76倍和2.03倍。芍药苷在凝胶剂和醇质体凝胶剂中的透过方式均符合零级方程;在透皮时部分醇质体以完整形式透过皮肤。结论:醇质体载药体系通过变形性及与皮肤的融合性提高了芍药苷的经皮渗透性。     

熊果酸醇质体的制备和体外透皮研究

目的:制备熊果酸醇质体并考察醇质体作为熊果酸经皮给药载体的渗透特性.方法:采用乙醇注入法制备熊果酸醇质体,并对其形态及粒径进行分析;采用TP-3型透皮扩散实验仪进行体外透皮吸收试验,比较熊果酸10%异丙醇溶液、熊果酸醇质体、熊果酸脂质体的经皮累积渗透量和渗透速率.结果:此方法制得的醇质体平均包封率为(95.83±0.86)%,平均粒径为(87.5±7.5)nln,Zata电位为-(38.4±3.6)mV.醇质体12 h的累积透过量为146.49μg·cm-2,12 h的渗透速率为12.17μg·cm-2.h-1.结论:醇质体包封率高,稳定性好,可显著促进熊果酸的透皮吸收.     

丹黄凝胶体外释放和经皮渗透特性考察

目的:研究丹黄凝胶体外释药特性和体外经皮渗透性.方法:采用改良Franz扩散池,以大黄酚、小檗碱为评价指标,运用动力学模型描述指标成分在体外的释药规律和经皮渗透规律.结果:大黄酚以零级动力释放模型拟合优度最好,小檗碱以Ritger-Peppas模型拟合优度最好;大黄酚和小檗碱在体外皮肤均以一级动力学渗透吸收;大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性的相关方程分别为Y=0.468 7X +4.972 2(r =0.966 4),Y=0.666 9X+2.487 4(r =0.974 0),体外释放速率均＞体外经皮速率.结论:大黄酚、小檗碱体外释药特性与经皮渗透性存在较好线性相关性.     

草果挥发油对罗通定贴剂的经皮促渗作用

目的:考察草果挥发油对罗通定贴剂经皮渗透作用的影响.方法:采用改良Franz扩散池进行小鼠体外经皮渗透试验.HPLC测定罗通定累计渗透量,考察不同质量分数草果挥发油对贴剂中罗通定的促渗作用.结果:质量分数5％,7％,10％的草果挥发油对贴剂中罗通定有一定促渗作用,罗通定12h累计渗透量依次为3.848,4.329,4.914 mg·cm-2,增渗倍数分别为1.014,1.127,1.282倍.结论:草果油可促进贴剂中罗通定的渗透作用.在一定范围内,随其质量浓度的增大促渗作用增强.     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

白芷、石菖蒲对冲和膏处方中主要成分经皮渗透作用的影响

目的:考察佐使药白芷、石菖蒲对冲和膏中主要成分经皮渗透的影响.方法:采用改良Franz透皮扩散池,大鼠离体皮肤为渗透屏障,以芍药苷和蛇床子素为指标,HPLC测定其含量,分别考察白芷、石菖蒲及其配伍联用对冲和膏主要成分促透作用的影响.结果:白芷、石菖蒲单用对芍药苷经皮渗透的增渗倍数分别为0.84,1.02,对蛇床子素的增渗倍数分别为1.54,0.79;配伍联用后芍药苷和蛇床子素的经皮渗透均达到最佳水平,增渗倍数分别1.00,1.89.结论:白芷、石菖蒲配伍联用可促进主要成分的经皮渗透,对冲和膏处方药效的发挥具有重要的佐使作用.     

泰国大风子挥发性成分GC-MS分析

目的:分析泰国大风子的挥发性成分,为泰国大风子的开发利用提供实验依据。方法:利用水蒸气蒸馏法提取泰国大风子挥发油,采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术对挥发油进行分析,HP-5MS 5%Phenyl Methyl Siloxane弹性石英毛细管柱(0.25μm×250μm×30 m),进样量1μL,气化室温度250℃,柱温50℃,保持2 min,然后以4℃·min-1升温至230℃,保持20 min,柱前压15.08 psi,载气流量2.0 mL·min-1;载气为高纯度氦气(99.999%),分流比40∶1。结果:共分离出63个化学成分,对其中49个化学成分进行了鉴别,占挥发油总量的93.48%。其主要成分为1,8-桉树油(17.28%),茴香烯(9.28%),异硫氰酸丙酯(7.76%),双环[7.1.0]癸烷(4.73%),丹皮酚(3.25%)。结论:本文采用气相色谱-质谱联用法对泰国大风子的挥发性成分进行研究,为该植物的深度开发提供参考。     

阳春砂仁不同部位挥发油成分的GC-MS分析

目的： 对阳春砂仁不同部位的挥发油成分进行分析比较。 方法： 采用水蒸气蒸馏法提取阳春砂仁完整果实、果皮和种子团3个部位挥发油,采用GC-MS技术对挥发油的化学成分进行分析鉴定,并采用面积归一化法获得各化合物的相对含量。 结果： 从阳春砂仁果实、种子团和果皮挥发油中分别鉴定出29,20,31种化合物,占各部位挥发油总量的94.82%,93.99%,87.39%。三者共鉴定化合物出40种,其中共有成分13种。 结论： 阳春砂仁完整果实与种子团挥发油化学成分相似,果皮挥发油与二者化学成分差异较大。阳春砂仁果皮的药理作用和功效尚待进一步研究明确。     

脱皮马勃挥发性成分的GC-MS分析

目的:分析脱皮马勃的挥发性成分,为脱皮马勃的开发利用提供实验依据.方法:利用水蒸气蒸馏法提取脱皮马勃(Lasiosphaera fenzlii Reich)挥发油,采用气相色谱-质谱联用(GC-MS)技术对挥发油进行分析.结果:共分离出89个化学成分,鉴别出49个化学成分,占挥发油总量的70.713％,其主要成分为苊(16.836％);芳-姜黄烯(7.800％);丁香烯环氧物(5.448％);β-姜黄酮(2.814％);β-杜松萜烯(2.771％).结论:首次采用气相色谱-质谱联用法对脱皮马勃的挥发性成分进行研究.     

两产地罗勒挥发油化学成分比较

目的:比较分析广东广州与安徽毫州产罗勒挥发油化学成分差异.方法:用水蒸气蒸馏法提取罗勒挥发油,用气相-质谱联用仪(GC-MS)对挥发油成分进行分析,并通过峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量;采用薄层色谱法进行比较分析.结果:广州产罗勒挥发油鉴定出29种化合物,并确定了其相对含量,占总含量的99.90％,主成分为对烯丙基茴香醚(83.082％)、芳樟醇(4.734％)、Τ-杜松醇(2.715％)、桉叶油素(2.251％).毫州产罗勒挥发油鉴定出31种化合物,并确定了其相对含量,占总含量的98.65％,主成分为芳樟醇(26.909％)、肉桂酸甲酯(21.85％)、T-杜松醇(17.411％)、喇叭茶醇(14.154％):薄层色谱显示广州产罗勒挥发油比毫州产者多了2个特征斑点.结论:产地对罗勒挥发油化学成分具有显著影响,气质联用和薄层色谱法均可用于罗勒挥发油的鉴别和产地分析,提示罗勒开发利用应明确品质产地.     

茶梅花挥发油化学成分研究

目的:研究茶梅Camellia sasanqua花挥发油的化学成分.方法:采用水蒸气蒸馏法,得到茶梅花挥发油,利用气相色谱-质谱联用技术进行化学成分分析.结果:共分离出19个峰,用面积归一化法测定其相对质量分数,并鉴定出全部茶梅花挥发油中19种化学成分.结论:茶梅花挥发油化学成分包含有机酸、烷烃、萜类及其衍生物,萜类主要为倍半萜,其衍生物则主要为酮类,含量最高的是十六烷酸(25.154％),其次是正二十七烷(22.310％),正二十五烷(19.612％),正二十九烷(9.673％)和丁香酚(4.049％).