黄芪中黄芪甲苷含量测定的新方法探讨

目的:探讨黄芪中黄芪甲苷含量测定的新方法的可行性。方法:通过对文献涉及的黄芪中黄芪甲苷测定方法的梳理,采用一种黄芪甲苷测试的新方法,即"回流碱化衍生法"。开展了含量测定预试,并对新方法与2015年版《中国药典》方法(简称药典法)所测的不同批次黄芪中黄芪甲苷的含量数据进行了比较。结果:回流碱化衍生法测定黄芪甲苷的方法学符合相关规定,且测定的黄芪中黄芪甲苷的含量高于药典法。标准曲线为Y=1. 315X+6. 311 2(r=0. 999 7,n=6,线性范围0. 044 6～8. 92μg),日内精密度、日间精密度的RSD分别为0. 5%,0. 6%,重复性试验RSD 1. 2%,48 h稳定性试验的RSD2. 1%,回收率试验的RSD 2. 0%。回流碱化衍生法、药典法测定的16批黄芪饮片中黄芪甲苷的质量分数分别为0. 371%,0. 203%,0. 315%,0. 218%,0. 386%,0. 221%,0. 353%,0. 192%,0. 303%,0. 197%,0. 373%,0. 188%,0. 361%,0. 114%,0. 349%,0. 112%; 0. 243%,0. 152%,0. 214%,0. 168%,0. 274%,0. 157%,0. 221%,0. 133%,0. 203%,0. 141%,0. 257%,0. 132%,0. 238%,0. 084%,0. 242%,0. 096%。结论:回流碱化衍生法可用于黄芪饮片中黄芪甲苷的含量测定,较药典法操作起来更加简便、黄芪甲苷衍生物的转化效率更好、可重复性更好。该方法可以为形成快速、科学、准确的黄芪甲苷含量测定方法提供参考。     

川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学分析

目的:研究考察川芪眼用微乳原位凝胶的流变学及释放动力学行为,为该制剂的后续研究与开发提供参考。方法:使用MCR 102型流变仪考察川芪眼用微乳原位凝胶的流体性质及线性粘弹区域。体外释放度采用改良Franz扩散池法,以半透膜为释放膜,川芎嗪、藁本内酯为指标成分,取样时间点分别为0.5,1,2,4,6,8 h。结果:川芪眼用微乳原位凝胶是一种假塑性流体并存在线性粘弹区域。以剪切力为指标,确定的线性粘弹区域为0~302.74 Pa,以形变为指标得到的线性粘弹区域范围为0~7.45%。在临界点时,其储能模量(G')等于损耗模量(G″),均为2 976.60 Pa;临界剪切力为302.74 Pa;临界形变7.45%。8 h内6份样品中川芎嗪的平均累积释放量33.71μg,平均累积释放率90.08%,释放动力学遵循Higuchi方程。8 h内6份样品中藁本内酯平均累积释放量为68.46μg,平均累积释放率为84.32%,其释放动力学遵循零级动力学方程。结论:川芪眼用微乳原位凝胶具有较好的粘弹性,并在一定范围内可以发生可逆形变。川芎嗪释放动力学是川芎嗪的理化性质与基质骨架共同作用的结果,藁本内酯的释放动力学主要受其理化性质的影响。     

白芍储藏一年芍药苷及二氧化硫残留变化

目的:探讨硫磺熏蒸白芍在储藏一年中其芍药苷及二氧化硫残留的变化,为解决白芍质量与安全的硫磺熏蒸相关性问题提供科学依据。方法:将白芍与硫磺熏蒸白芍药材及其饮片在相同条件下储藏一年,分别测定其芍药苷、二氧化硫残留量。结果:白芍硫磺熏蒸后芍药苷含量显著性降低;在切片及煎煮过程中芍药苷也有所下降;芍药苷含量最低为2.805%;符合2015年版《中国药典》中芍药苷含量不低于1.6%的要求;硫磺熏蒸会导致二氧化硫残留,以饱和硫磺熏蒸白芍,残留量最高为284.239 mg·kg~(-1),但低于二氧化硫残留量检查项目限度"二氧化硫残留量不得超过400 mg·kg~(-1)"的规定;且在切片、煎煮以及储藏过程中会损失大部分。结论:白芍经硫磺熏蒸后,芍药苷含量下降明显,且有二氧化硫残留;但软化、切片及煎煮过程中二氧化硫残留量大大降低,硫磺熏蒸技术现阶段可以保留。     

2019-2021年张家口市第一医院口服中成药使用情况分析

目的 分析张家口市第一医院口服中成药使用情况,为临床合理用药提供参考。方法 从HIS中调取2019-2021年医院口服中成药的使用数据,采用Excel统计用药品种、用量、销售金额、计算其年增长率、用药频度(DDDs)和日均费用(DDC)。结果 2019-2021年,中成药处方量逐年增加,年增长率在10%左右;以不同类别口服中成药销售金额排序,祛瘀剂、扶正剂、清热剂、祛湿剂连续3年排在前4位;以DDDs排序,复方丹参滴丸、脑心通胶囊和银杏叶滴丸连续3年排序在前3位;以DDC排序,安宫牛黄丸连续3年排在首位。结论 医院口服中成药使用基本合理,但部分品种DDC较高,患者经济负担较大,须进一步加强管理。     

红花口服液缓解神经病理性疼痛的分子机制

目的：考察红花口服液(HOL)缓解神经病理性疼痛(NP)的药效作用特点并探究其分子作用机制。方法：基于脊神经结扎(SNL)大鼠模型,将健康雄性SD大鼠随机分为假手术组,模型组,HOL低、中、高剂量组(0.5、1.0、2.0 mL·kg^-1·d^-1)及阳性药普瑞巴林组(25 mg·kg^-1·d^-1),每组6只。在脊神经结扎手术恢复3 d后,连续灌胃给药14 d并采集样本。期间检测各组大鼠的机械痛阈值和冷痛阈值,考察HOL的镇痛作用特点。将假手术组、模型组、HOL高剂量组的海马组织样本进行转录组测序,获取不同组别之间的差异表达基因,并进行通路富集分析,进而,选择与NP密切相关的靶标进行验证,进一步通过分子对接寻找HOL关键活性成分与靶标分子的具体结合位点。此外,检测血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-10(IL-10)的表达水平,评价HOL对NP大鼠的影响。结果：与假手术组比较,模型组大鼠的机械痛阈值及冷痛阈值均明显降低(P<0.05)。与模型组比较,HOL组可有效升高其机械痛阈值及...     

川椒方中挥发油的提取及包合物制备与表征

目的优选川椒方中蛇床子、荆芥、川芎、花椒混合挥发油的最佳提取工艺,制备混合挥发油与β-环糊精(β-CD)的包合物并表征其形成。方法以收油率为指标,采用单因素试验优选挥发油提取工艺;以包封率为指标,采用饱和水溶液法制备包合物,通过单因素试验和正交试验优选包合工艺参数;采用显微镜法和红外分光光度法对包合物进行表征评价。结果挥发油提取工艺为:加8倍量水,浸泡2 h,提取5 h;包合工艺为:β-CD(g)与水(m L)的比例为1∶10,挥发油(m L)与β-CD(g)的比例为1∶10,在40℃条件下包合1.5 h。结论本研究优化筛选的提取包合工艺稳定可行,可用于川椒方的颗粒剂生产。     

面心设计——效应面法优化巴布剂基质的研究

目的:优化巴布剂基质处方.方法:采用面心设计,考察自变量卡波姆、聚丙烯酸钠、交联剂等因素对因变量初黏力的影响,拟合二次多项式方程,结合效应面法,优选较佳处方,并进行预测分析.结果:二次多项式拟合方程复相关系数R~2=0.970,Adj-R~2=0.952,方差分析F_(四归)=53.953,P=0.000 1,模型高度显著;效应面法分析确定了巴布剂基质较佳处方,验证实验结果满意.结论:面心设计-效应面法应用于巴布剂基质的优化,方法简便,预测性良好.     

左金微乳凝胶与水凝胶体外释放和经皮渗透特性的研究

目的:研究、比较左金微乳凝胶、水凝胶体外释放和经皮渗透特性,探讨微乳凝胶对药物释放及透皮性能的影响。方法:采用改良Franz扩散池,以凝胶中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱、吴茱萸次碱等4种生物碱为评价指标,采用HPLC方法测定接收液中上述4个成分含量。结果:吴茱萸次碱的体外释放速率水凝胶高于微乳凝胶,而吴茱萸碱释放速率微乳凝胶高于水凝胶,其余两个成分体外释放无明显差异。微乳凝胶中吴茱萸碱、巴马汀、小檗碱的经皮渗透速率比水凝胶分别提高了10倍、36倍、26倍,提示微乳凝胶具有明显的经皮渗透优势。两种凝胶中四个指标成分的体外释放和经皮渗透行为均符合零级方程。吴茱萸次碱较为特殊,其在水凝胶中透皮速率比微乳凝胶高1.6倍。结论:微乳凝胶能显著增强药物成分的经皮渗透能力。     

消癥止痛凝胶膏剂经皮渗透性研究

目的: 考察消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的透皮行为。 方法: 以延胡索乙素为指标,采用改良Franz扩散池法进行实验,HPLC测定样品的含量。 结果: 24 h累积经皮渗透率和速率分别为20.20%, 0.744 1 μg·cm^-2·h^-1。 结论: 消癥止痛方凝胶膏剂大鼠的经皮渗透行为符合零级动力学模型且离散度较小,经皮渗透行为较为理想。     

精制冠心巴布膏3种主要成分的药代动力学研究

目的:建立家兔血浆中精制冠心巴布膏3种主要成分丹参酮ⅡA、丹酚酸B和芍药苷LC-MS/MS测定方法,测定精制冠心巴布膏经皮给予后3种主要成分丹参酮ⅡA、丹酚酸B和芍药苷的血药浓度,计算药代动力学参数.方法:家兔按15 g.kg-1生药经皮给药,LC-MS/MS测定血浆中3种主要成分的浓度,用软件WinnonLin拟合,并计算主要药动学参数.结果:血浆中丹参酮ⅡA、丹酚酸B、芍药苷分别在1 ～100,50～1 000,10～1 000 μg· L-1线性关系良好(r ＞0.999),平均回收率分别为96.57％,91.90％,95.93％.日内差异RSD小于15％.家兔透皮给药精制冠心巴布膏后丹参酮ⅡA、丹酚酸B和芍药苷的主要药动学参数分别为:Cmax (20.85±12.68),(636.25±386.91),(787.80±395.64) μg·L-1;Tmax(0.49±0.28),(0.44±0.27),(0.46 ±0.30)h.结论:LC-MS/MS选择性好,灵敏度高,适用于血浆样品成分含量测定,丹参酮ⅡA、丹酚酸B和芍药苷3种主要成分的药代动力学特征适于评价精制冠心巴布膏的体内透皮吸收行为.