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目的建立灵敏、专一的可同时测定比格犬血浆中噻吩诺啡及其代谢产物葡萄糖醛酸结合物含量的方法。方法采用HPLC-MS/MS法测定比格犬血中原型和代谢产物的浓度,分析在比格犬中的药代动力学参数。结果噻吩诺啡和代谢产物线性范围分别为0.02~50 ng/ml和0.2~500 ng/ml,定量下限分别为0.02 ng/ml和0.2 ng/ml,日内和日间精密度均小于9%,回收率均大于60%,在样品贮存、处理和分析过程中稳定性良好。比格犬单次口服噻吩诺啡0.2、0.6、1.8 mg/kg后,原型的Cmax分别为1.42、2.08、4.82 ng/ml,AUC分别为8.60、13.24和26.10μg.h/L,Tmax约为0.55~0.65 h,t1/2为10~13 h,MRT约为10~12 h;其代谢产物(噻吩诺啡葡萄糖醛酸结合物)的Cmax分别为1.78、5.03、7.09μg/L,AUC分别为9.37、22.34、41.40μg.h/L,Tmax为0.47~1.1 h,t1/2为18~40 h,MRT在11~17 h。比格犬口服0.2 mg/kg噻吩诺啡生物利用度为12.65%。结论本研究首次报道了噻吩诺啡及其葡萄糖醛酸结合物在比格犬中药代动力学研究,证明药物在犬体内的吸收和转化较快,单次口服盐酸噻吩诺啡低、中、高3种剂量后原型及其葡萄糖醛酸结合物药代动力学过程均符合一级吸收二房室模型。 相似文献
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903与901影响小鼠脑区单胺递质及其代谢产物含量的比较孙晓红袁淑兰乔建忠苏俊峰(军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850)903是901结构类似的化合物.其毒性强于901,901是近年来新发现的一种DA神经元毒素,并已作为帕金森病模型的工具药... 相似文献
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目的:对格拉司琼鼻喷雾剂在比格犬体内的药代动力学进行研究,评价其相对生物利用度。方法:比格犬采用随机、自身交叉给药,分别口服片剂、鼻腔给喷雾剂,用HPLC荧光方法测定格拉司琼血浆浓度。结果:比格犬分别单剂量口服片剂、鼻腔给喷雾剂2 mg后的主要药代动力学参数tmax分别为1.50±0.41和0.31±0.13 h,Cmax分别为6.45±1.15和11.93±1.33 ng.ml-1,AUC0-12分别为25.14±3.75和27.76±3.46 ng.h.ml-1,AUC0-∞分别为28.46±4.17和31.46±3.43 ng.h.ml-1,鼻喷雾剂对片剂的相对生物利用度为(111.9±18.9)%。结论:格拉司琼鼻喷雾剂比片剂吸收快,生物利用度较高。 相似文献
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气相色谱——质谱法测定人血中丁螺环酮浓度 总被引:1,自引:1,他引:0
建立了血浆样品中盐酸丁螺环酮的气相色谱-质谱(GC-MS)联用的定量分析方法,血浆样品用二氯甲烷提取,采用GC-MS选择离子和辅助定量离子监测,方法的线性范围为0.5~50ng/ml,回收率达81%以上,并具有较好的准确度和精密度,该方法应用于盐酸相螺环酮临床药代动力学试验中血药浓度的测定,获得了准确,可靠的数据。 相似文献
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比索洛尔临床安全性评价及血药浓度监测张振清袁淑兰乔建忠王淑范1汪伟1(军事医学科学院毒物药物研究所,1307医院,北京100850)比索洛尔(bisoprolol,BSP)具有较强的β1受体选择性抑制作用,国外已广泛应用于心血管病的治疗.本实验观察了... 相似文献