儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收研究

目的:通过研究儿泻康贴膜中的有效成分——胡椒碱的离体透皮吸收的行为及其定量分析,探讨儿泻康贴膜中的胡椒碱体外透皮的可行性,为中药内病外治提供理论依据。方法:采用Franz扩散池法,用高效液相色谱法测定胡椒碱不同时间对小鼠离体皮肤透皮吸收率。结果:胡椒碱经离体小鼠皮肤的透皮率随时间的增加而增加,52 h后胡椒碱的渗透率为78.51%,且保持基本不变。结论:胡椒碱能透皮吸收,且本方法简单,稳定易行,可控性强,重复性好,可用于儿泻康贴膜中胡椒碱的透皮吸收的测定。     

促渗剂对青藤碱脂质体透皮贴剂经皮渗透的影响

目的:研究促渗剂对青藤碱透皮贴剂经皮渗透行为的影响.方法:建立离体经皮渗透试验方法,并作方法学考察.分别在贴剂中加入单一及复合促渗剂5%氮酮、10%油酸、1%丙二醇 4%氮酮、2%丙二醇 8%油酸,在相同条件下进行离体经皮渗透试验,测定不同时间的药物累积透过量.离体试验结束后,测定皮肤层中药物的滞留量.结果:在贴剂处方中加入促渗剂后,药物累积透过量增加,而皮肤层中的滞留药量减少.结论:促渗剂可使贴剂内药物穿透角质层进入真皮层,而不能增加药物在角质层内的积累.故可推测,在脂质体贴剂中加入促渗剂可能导致脂质体双分子层结构的破坏,引起药物渗漏,从而不利于药物在皮肤及局部组织的蓄积.故作用于局部的脂质体贴剂中不宜加入促渗剂.     

骨碎补微乳涂膜剂体外透皮效果考察及安全性评价

目的 :考察骨碎补微乳涂膜剂体外透皮效果及安全性。方法 :以柚皮苷作为骨碎补的指标成分,经药物透皮扩散试验仪操作,HPLC测定透皮接受液中骨碎补总黄酮的含量并计算其离体透皮速率;用豚鼠进行皮肤急性毒性实验、皮肤刺激性实验和皮肤过敏性实验。结果:微乳涂膜剂较普通涂膜剂,累计渗透量和透皮速率都要多和快,且随有效成分浓度增加,高剂量组微乳涂膜剂增渗效果显著;在实验所用剂量范围内,对动物皮肤无急性毒性,无刺激性,无致敏性。结论:骨碎补微乳涂膜剂体外渗透效果显著,使用安全。     

黄腐酸钠软膏剂的制备及体外透皮吸收研究

目的：研制黄腐酸钠软膏剂，并进行体外透皮吸收研究，方法：荧光分光光度法，采用改进Franz扩散装置，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用生理盐水为接受液，测定黄腐酸钠的透皮吸收量，结果：黄腐酸钠软膏以零级速率释药，无角质层皮肤透皮速率是完整离体皮肤透皮速率的7．2倍。结论：角质是黄腐酸钠经皮吸收的主要屏障。     

2%盐酸布替萘芬乳膏治疗甲真菌病的体外药效研究

 目的考察盐酸布替萘芬乳膏治疗指(趾)甲真菌病的疗效。方法选用羊蹄板模拟人指(趾)甲进行实验,采用3种实验方式:先染菌后给药、给药和染菌同时进行以及先给药后染菌。3种方式中,第1种方式最接近模拟甲真菌病治疗。考察不同浓度(1%,2%,3%)盐酸布替萘芬乳膏和5%阿莫罗芬搽剂(罗每乐)抑制甲真菌的活性。结果2%,3%盐酸布替萘芬乳膏、5%阿莫罗芬搽剂均能有效抑制甲真菌生长。结论2%盐酸布替萘芬乳膏可用于甲真菌的治疗。     

3种不同基质对黄连素软膏体外透皮吸收的影响

目的:为提高黄连素软膏中有效成分黄连素的透皮吸收的效果,通过测定3种不同基质(油脂型基质、乳剂基质、水溶性基质)制成的黄连素软膏中黄连素的体外透皮吸收情况,寻找适合于外用黄连素的软膏剂类型。方法:制备3种不同基质的黄连素软膏,以小鼠离体去毛皮肤为渗透膜,使用智能透皮试验仪进行体外透皮扩散实验,在相同条件下于各规定时间吸取吸收液,以分光光度法在344 nm处测量黄连素(以盐酸小檗碱计)的吸收度,并用回归方程计算黄连素的透皮吸收量。结果:3种基质的黄连素软膏在12 h内均有一定吸收,其中乳剂型黄连素软膏的吸收率最高,其次是水溶性,油脂型最差。结论:中药外用膏剂的基质类别对药物的透皮吸收有明显的影响,本实验中由于黄连素的疏水性,最适合其透皮吸收的软膏的基质类型为乳剂型。     

天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮试验

目的:测定天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮率.方法:以生理盐水为接受介质,采用HPLC测定盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱含量,考察天杏咳喘贴中2种成分的离体透皮率.结果:盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱24 h的离体透皮率分别为12.37％,12.04％,36 h的离体透皮率分别为14.81％,14.34％.结论:天杏咳喘贴中盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱的大鼠离体透皮率较高,为该制剂的临床疗效研究提供依据.     

小儿咳喘贴中盐酸麻黄碱的离体透皮试验

目的:测定小儿咳喘贴中盐酸麻黄碱的离体透皮吸收率.方法:参照文献中有关离体透皮吸收试验操作,以高效液相色谱法测定盐酸麻黄碱的含量.结果:小儿咳喘贴中麻黄碱24小时的离体透皮吸收率为22.88%.结论:小儿咳喘贴有良好的透皮吸收率.     

荧光分光光度法测定黄腐酸钠软膏中黄腐酸钠的体外透皮吸收

目的 :建立黄腐酸钠软膏体外透皮吸收的测定方法。方法 :荧光分光光度法 ,采用改进 Franz扩散装置 ,以离体大鼠皮肤为透皮屏障 ,用生理盐水为接受液 ,测定黄腐酸钠的透皮吸收量。结果 :黄腐酸钠在 0 .2～ 8μg.m L- 1 范围内 ,荧光强度与浓度有良好的线性关系 (r=0 .9992 ) ,平均回收率为99.50 %,RSD为 1 .3 3 %(n=5)。结论 :建立的定量方法可作为黄腐酸钠软膏体外透皮吸收的测定方法之一。     

青蒿琥酯透皮贴剂的制备及体外评价

目的考察青蒿琥酯饱和溶液和青蒿琥酯贴剂的体外透皮行为。方法以离体豚鼠皮肤为屏障,采用Franz扩散池分别对含3%氮酮的青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯贴剂进行体外透皮实验。结果测得青蒿琥酯30%乙醇饱和溶液和青蒿琥酯经皮给药贴剂的体外透皮速率常数分别为51.2μg.cm-2.h-1和16.5μg.cm-2.h-1。结论青蒿琥酯适合透皮给药,青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯的释放及透皮吸收效果良好。     

风痛灵擦剂的毒理学研究

目的:评价风痛灵擦剂外用的安全性。方法:皮肤急性毒性试验,皮肤长期毒性试验,皮肤刺激性试验,皮肤过敏试验。结果:急性毒性试验表明,豚鼠一日内多次外涂风痛灵,总量2.5m l/kg体重(相当于临床成人用量的35倍),七日内未发现明显毒性反应;长期毒性试验表明,以相当于临床用药量的28倍、7倍风痛灵给豚鼠外涂,连续给药18天。结果破损皮肤高剂量组给药9天后出现体重增加减慢、食欲下降,与对照组比较有显著性差异,各组均无动物死亡,亦未见其它明显毒性反应,血象及血清生化学指标、病理学检查未见明显异常;以相当于临床成人用量31.56倍的风痛灵给家兔作完整皮肤和破损皮肤的一次、多次给药的刺激性试验,结果一次给药对家兔完整皮肤未发现刺激性反应,破损皮肤呈现轻度刺激性。连续给药一周,完整皮肤表现为轻度刺激性反应(3日后出现),破损皮肤呈现轻度至中度刺激性反应;过敏试验表明,风痛灵对豚鼠皮肤无致敏性。结论:风痛灵对完整皮肤外用安全性较好,对破损皮肤有一定的刺激性反应,建议破损皮肤避免使用。     

雄竭烫烧伤膏皮肤给药安全性研究

目的:进行豚鼠皮肤给药过敏性试验、急性毒性试验及长期毒性试验,观察雄竭烫烧伤膏皮肤用药的安全性.方法:将空白基质、阳性致敏物(2,4-二硝基氯苯)和雄竭烫烧伤膏涂于豚鼠背部皮肤进行皮肤过敏性试验;豚鼠完整皮肤及破损皮肤一日内涂药4次后观察至14天,进行急性毒性试验;豚鼠完整皮肤及破损皮肤连续涂药3个月,部分动物停药后观察1个月,观察其对动物体重、血细胞、生化指标、肝肾功能、病理切片等指标的影响,进行长期毒性试验.结果:雄竭烫烧伤膏皮肤给药未见过敏性反应;完整及破损皮肤豚鼠未产生急性毒性反应;长期毒性试验时,完整及破损皮肤豚鼠的一般状态、体重、血常规及生化、组织病理学指标等均未出现异常.结论:雄竭烫烧伤膏皮肤给药未出现毒副反应,安全性试验显示其安全、无毒.     

齐刺胆的下合穴对胆绞痛豚鼠β-EP和 CCK-8影响的研究

目的：观察齐刺胆的下合穴对实验性胆绞痛豚鼠血浆β-内啡肽（β-EP ）和八肽胆囊收缩素（ CCK-8）的影响以及镇痛效果,为临床治疗胆绞痛选择新的方法提供科学依据。方法：将60只成年雄性豚鼠随机分为正常组（10只）、模型组（10只）、药物组（20只）和齐刺组（20只）。正常组不作任何处置正常饲养,模型组、药物组、齐刺组均造模。造模成功后,药物组予双氯芬酸钠盐酸利多卡因注射液腹腔注射;齐刺组取双侧阳陵泉穴进行齐刺,每日1次,连续治疗5天。治疗结束后15 min内处死各组豚鼠,腹主动脉采取新鲜血液,匀浆、离心后分离血浆,采用放射免疫法测定β-EP和CCK-8的含量。结果：模型组与正常组比较,血浆中β-EP和CCK-8含量显著升高（ P＜0．01）;药物组和齐刺组血浆中β-EP和CCK-8含量均比模型组明显降低,有统计学意义（P＜0．01）;药物组、齐刺组比较无明显差异,无统计学意义（ P＞0．05）。结论：齐刺法刺激阳陵泉穴对实验性胆绞痛豚鼠有镇痛作用,可能与改善豚鼠血浆β-EP和CCK-8的表达水平有关。     

啮齿类动物类过敏试验模型的建立

目的:以不同浓度的聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(吐温-80)为对象,建立一种简便易行的清醒小动物类过敏试验方法,用于中药注射剂的类过敏反应筛选和评价.方法:所有受试物均含有0.4%伊文思蓝,各组分别iv给予受试药小鼠20 mL·kg-1,豚鼠30 mL·kg-1,给药后观察30 min内动物的行为学变化,耳廓蓝染情况,测定小鼠双耳丙酮生理盐水浸液的吸光度.结果:小鼠iv0.5%～10%吐温-80溶液、含0.5%～10%吐温-80的鱼腥草蒸馏液、150～600 mL·kg-1双黄连粉针剂;豚鼠iv0.25%～1.0%吐温-80溶液、含0.25%～1.0%吐温-80的鱼腥草蒸馏液、54 mg·kg-1双黄连粉针剂,均可造成小鼠和豚鼠耳廓不同程度蓝染,并且各组随着剂量增高,耳廓蓝染面积增大、染色加深.鼠耳经丙酮生理盐水液浸泡后,用半自动生化仪检测,发现伊文思蓝渗出量与肉眼观察结果基本一致.结论:利用小鼠和豚鼠耳廓血管通透性测试,可以作为筛选中药注射剂类过敏反应的模型,是一种简便易行的清醒小动物类过敏试验方法.     

白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究

 目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响。方法 以有效成分欧前胡素为定量考察指标，通过VC水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用。结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24.1，22.9，11.5和8.9，而月桂氮-酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用，其中2%月桂氮-酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍。结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近，冰片和月桂氮-酮具有促进药物渗透的作用。     

乌梅对豚鼠膀胱逼尿肌运动影响的实验研究

目的：观察乌梅水煎剂对豚鼠离体膀胱逼尿肌肌条的收缩活动并探讨其作用机理。方法：将逼尿肌肌条置于灌流肌槽内,采用累计加乌梅和分别加阻断剂的方法,观察肌条的收缩活动结果：乌梅剂量依赖性增高膀胱逼尿肌肌条的张力及收缩频率。高浓度的乌梅（１００％,２００％）,增大肌条的收缩波平均振幅。     

乌蛇驱风汤及诸加减方对豚鼠慢性湿疹模型的疗效比较

目的:比较乌蛇驱风汤及诸加减方对豚鼠慢性湿疹的疗效。方法:健康豚鼠58只,随机抽取8只,雌雄各半,作为正常组,将其余的50只豚鼠参照进行造模,背部剃毛,小剂量2,4-二硝基氯苯为抗原,多次刺激豚鼠皮肤制备慢性湿疹模型,将造模成功的48只豚鼠分雌雄随机分为6组,分别为1号方组(乌蛇驱风汤原方,8.05 g·kg-1),2号方组(7.22 g·kg-1),3号方组11.75 g·kg-1,4号方组(12.86 g·kg-1),丁酸氢化可的松乳膏组(0.5 g·kg-1)、模型组,口服ig给药,连续给药7 d,末次用药后24 h,处死所有实验动物,根据皮损局部的症状评分和皮损处的病理改变进行疗效评估。结果:与正常组比较,模型组病理症状评分明显升高(P0.05),模型组皮损处的病理表现仍呈现表皮和真皮水肿,表皮层增厚,以棘层细胞增生为主,真皮浅层血管轻度扩张,周围有以淋巴细胞为主的炎症细胞浸润;与模型组比较,1号方组,2号方组,3号方组,4号方组及丁酸氢化可的松乳膏组病理症状评分明显降低(P0.05),乌蛇驱风汤组及丁酸氢化可的松乳膏组皮损组织病理改变较模型组明显改善,与氢化可的松组病理表现相似;各乌蛇驱风汤加减方组组织病理表现较模型组改善不明显。结论:乌蛇驱风汤对豚鼠慢性湿疹的疗效优于诸加减方,与丁酸氢化可的松乳膏组疗效相当。     

寒、热证豚鼠变应性鼻炎细胞功能及形态学观察

目的：研究寒证及热证豚鼠变应性鼻炎（AR）细胞功能和形态学特征。方法：以寒性、热性中药分别给予豚鼠造成寒证、热证模型，然后以甲苯二异氰酸酯和盐酸萘甲唑啉点鼻，分别造成AR和鼻炎模型，观察其细胞功能、数量及电镜下超微形态学特点。结果：AR模型豚鼠血嗜碱性粒细胞（BC）脱颗粒指数高于鼻炎模型豚鼠；其中寒证AR豚鼠又高于热证AR豚鼠（P＜0．05）。寒证AR豚鼠鼻粘膜肥大细胞（MC）及嗜酸性粒细胞（EC）数量多，浸润广泛，颗粒包膜不清，密度不均，颗粒内见空泡、融合及管道；而热证AR豚鼠及对照组豚鼠MC及EC数量少，无浸润，颗粒包膜清，密度均一，无颗粒空泡、融合及管道。结论：寒证AR豚鼠BC、MC、EC呈明显活化状态。     

姜黄消痤搽剂抗过敏及止痒作用的实验研究

目的研究姜黄消痤搽剂的抗过敏、止痒作用。方法用卵白蛋白（OA）免疫豚鼠造成过敏模型，观察姜黄消痤搽剂对OA所致的豚鼠离体回肠平滑肌收缩的影响；在豚鼠腹腔注射OA致敏，观察姜黄消痤搽剂对OA引起的豚鼠腹腔肥大细胞脱颗粒的影响；以4氨基吡啶诱发小鼠舔体反应，观察姜黄消痤搽别对舔体反应的影响；以组胺使小鼠毛细血管通透性增加，观察姜黄消痤搽剂对通透性的影响从而观察姜黄消痤擦剂的抗过敏、止痒作用。结果姜黄消痤搽剂显著抑制OA所致的豚鼠离体回肠平滑肌过敏性收缩；显著抑制OA引起的肥大细胞脱颗粒；显著抑制4氨基吡啶诱发的小鼠舔体反应；显著抑制组胺引起的小鼠毛细血管通透性增加。结论姜黄消痤擦剂时多种动物模型有抗过敏作用，这种作用可能与其抑制肥大细胞脱颗粒和抗炎作用有关。     

穴贴定喘膏体外透皮试验用皮肤的比较研究

目的对穴贴定喘膏体外透皮试验用皮肤做比较研究,选择适宜亲脂性成分的实验皮肤。方法应用TP-5型智能透皮扩散仪,以穴贴定喘膏中木兰脂素为考察指标,采用HPLC法测定,比较了不同种皮肤对穴贴定喘膏经皮渗透参数的影响。结果累积渗透量:硝酸纤维素>裸鼠>小鼠>壳聚糖>大鼠>兔>乳猪>蛇蜕;时滞:蛇蜕>壳聚糖>硝酸纤维素>乳猪>兔>大鼠>小鼠>裸鼠。结论硝酸纤维素膜可作为适宜亲脂性成分木兰脂素体外经皮渗透实验的理想皮肤模型。