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11.
取代苯胺经酰化、环合反应制得关键中间体取代靛红衍生物4a~4k,再用三乙基硅烷/三氟乙酸体系室温还原制得取代-1,3-二氢吲哚-2-酮类化合物1a~1k,后者可用于合成舒尼替尼等酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药. 相似文献
12.
2-(Phenylthio) ethanamine, the intermediate of Bcl-2 inhibitor ABT-263 was prepared from 2-phenylthio ethyl bromide by Gabriel reaction. The results showed that 4-nitrophthalimide was better than phthalimide as the synthon with an overall yield of about 61 %. 相似文献
13.
14.
15.
二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌的合成及对吲哚美辛诱发大鼠胃溃疡的保护作用 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯锌(I)的合成及抗胃溃疡活性。方法:蚕沙糊状叶绿素经酸,碱降解反应制得紫红素-18(Ⅲ),Ⅲ经乙胺解后重氮甲烷甲基化制得二氢卟吩P6-6-(N-乙基)酰胺-7,γ-二甲酯(II),II与醋酸锌络合制得1,以0.2%吲美辛(20mg/kg)ip大鼠制备胃溃疡模型,并测定溃疡指数和溃疡个数。结果:I的结构经UV,IR,1HNMR,FAB-MS及元素发射光谱确证,ip I 80mg/kg有极显著降低吲哚美辛诱发的大鼠溃疡指数(P<0.01)和溃疡个数(P<0.01),结论:I为新化合物,II的波谱数系 首次报道,I对吲哚美辛诱发的大鼠胃溃疡具有显著的保护作用。提示I是一种有开发前景的抗溃疡候选化合物,值得深入研究。 相似文献
16.
四氢异喹啉衍生物的合成及抗真菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 寻找新的抗真菌活性化合物。方法 采用Pictet-Spengler法合成四氢异喹啉,再通过氮直接烃化法合成目标化合物,并对目标化合物进行初步的体外抗真菌活性实验。结果 合成了18个新的四氢异喹啉衍生物,利用红外光谱、核磁共振谱进行了结构确认。结论 所合成的18个四氢异喹啉衍生物具有不同程度的抗真菌活性。 相似文献
17.
新型三唑苄胺类化合物体外抗真菌活性及构效关系 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:研究23个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的体外抗真菌活性,并初步探讨其构效关系。方法:选择8种临床致病真菌为试验菌,观察本类化合物对它们的体外抑菌作用,并与布替萘芬和益康唑作比较。结果和结论:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抑制作用,大部分化合物对白念珠菌和近平滑念珠菌的活性明显高于布替萘芬;化合物2、13对新型隐球菌的活性是益康唑的64-128倍,化合物2、3、13、16对多数真菌显示较强活性。构效关系研究表明,苄胺类和氮唑类化合物的特征结构组合在一起,对某些真菌的抑菌活性起到了取长补短的作用;但苄基为萘苄时,对多数深部真菌活性较差。 相似文献
18.
二氢卟吩e_6锌的制备及对急性肝损伤的保护作用和实验性抗溃疡活性 总被引:2,自引:0,他引:2
蚕沙叶绿素粗品 ,经酸、碱降解及醋酸锌络合反应制得二氢卟吩 e6 锌 (1) ,并测定 1对吲哚美辛 (2 )诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺 (3)、四氯化碳 (4 )所致小鼠急性肝损伤的防治作用。初步实验结果表明 ,ip110 0 mg/ kg,能显著降低 2诱发的大鼠胃溃疡指数 (P<0 .0 0 1)和溃疡个数 (P<0 .0 0 1) ;ip110 0 mg/ kg× 3,能显著降低小鼠 3(P<0 .0 0 5 )、4(P<0 .0 1)急性肝损伤后升高的 SGPT活性 ,提示 1有可能发展为保肝和抗溃疡新药 相似文献
19.
2—(1—羟基)乙基二氢卟吩f及其醚衍生物的合成和肿瘤光生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以蚕沙叶绿素稳定降解产物二氢卟吩f(2)为关键中间体,设计合成了2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f(3a)3及其醚类衍生物3b-3d、4b-4d,其中,3a.4c.4d为新化合物,用UV.IR.^1HNMR和FAB-MS确证了它们的结构。同时测定了目标物3a.4b-4d对小鼠肉瘤-180移植瘤的光动力治疗作用,结果显示:2-(1-羟基)乙基二氢卟吩f醚衍生物4b-4d对小鼠肉瘤-180移植瘤的光动力治疗效果均优于参比药物血卟啉生物(HpD),且随醚链增长而增强,而3a却无效,这将对进一步的构效关系研究具有重要的意义。 相似文献
20.