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81.
目的改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺。方法以叔丁醇钾代替金属氢化物 ,于THF中制备 6 氰基 1,1 亚乙二氧基 7 乙氧羰基甲基 5 氧代 Δ6(8) 四氢中氮茚 (6 ) ,并以 6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备 6 氰基 1,1 亚乙二氧基 7 (1′ 乙氧羰基 )丙基 5 氧代 Δ6(8) 四氢中氮茚 (2 )。结果和结论改进后的工艺降低了反应的危险性 ,并避免了 - 78℃的超低温 ,同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂 ,降低了成本 ,此外 ,制备过程中的两个中间体 (化合物 4、5 )不需纯化 ,简化了工艺。 相似文献
82.
1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:1-[2-(N-甲基-N-取代苄基)氨基-2-(2,4-二氟苯基) 乙基]-1H-1,2 ,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性研究。方法:通过付-克反应、三唑烷基化、酮亚胺还原和Leuckart 反应,得到关键中间体,然后通过N-烷基化反应制得目标化合物,并用二倍稀释法测定了体外抑菌活性。结果:合成了23 个1-[2-(N-甲基-N-取代苄基) 氨基-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1 ,2,4-三唑类化合物,均为首次报道。所有目标化合物对8 种致病真菌均有不同程度的抗真菌活性。大部分化合物对Candida.albicans 和Candida.parapsilosis 的抗菌活性明显高于布替萘芬,其中1 ,2 ,6 ,13,14 ,19 对Candida.albicans 的抗菌活性是益康唑的8~32 倍,2,13 对Cryptococcu.neoformans 的抗菌活性是布替萘芬的4~8 倍,是益康唑64 ~128 倍。所有化合物对Microsporum .canis 的抗菌活性均高于或相当于益康唑。结论:其中一些化合物显示了较强抗真菌的活性,值得进一步研究。 相似文献
83.
二氢卟吩e6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:寻找新型的不动力治疗肿瘤新药。方法:以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成4种二氢卟吩e6酰胺衍生物(I1-I4),并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果:I1-I4表现出较强的光敏效应,且强于参比药物血卟啉衍生物(hematoporphrin derivative,HPD); Ⅰ1-I4对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用,其中I3的光动力损伤作用要好于HPD。结论:提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤药物。 相似文献
84.
目的本文设计合成了一类新型混合骨架的寡脱氧核苷酸(MBO)。方法3′-O-(二苯膦酰氧)甲基缩醛核苷(1)在三甲基硅三氟甲磺酸酯(TMSOTf)条件下,与3′-位保护的脱氧核苷(2或6)缩合。得到的二聚(3)或三聚体(7)的5′-位经4,4′-二甲氧三苯甲基(DMTr)保护,3′-位与(2-氰乙基N,N-二异丙基)氯化亚磷酰胺缩合,然后应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果本文合成了6条带亚甲基缩醛键的寡核苷酸(ODN-II~ODN-VII),考察了它们的杂交性质,测定了与互补DNA的解链温度Tm值。结论此类寡核苷酸平均每个亚甲基缩醛键的修饰,解链温度Tm值下降约0.8~1.2 ℃,杂交亲和力与对照的天然磷酸二酯键的寡核苷酸相当。 相似文献
85.
首次报道了由蚕沙糊状叶绿素经酸、碱降解制得的紫红素—18于25%KOH—EtOH中煮沸回流后脱羧,定向合成二氢卟吩f的新方法。收率60.4%。 相似文献
86.
锌二氢卟吩e4的合成及初步抗胃溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用 总被引:4,自引:0,他引:4
目的 研究锌二氢卟吩e4(1)的合成及实验性抗溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用。方法 蚕沙叶绿素粗品经酸碱降解反应制得二氢卟吩e6(3),3经吡啶回流降解制得二氢卟吩e4(2),2与醋酸锌络合制得1;并测定1对消炎痛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的防治作用。结果 1为新化合物。生物活性实验结果表明,1能显著降低消炎痛诱发的大鼠胃溃疡指数和溃疡个数;能显著降低小鼠硫代乙酰胺或四氯化碳急性肝损伤后升高的SGPT活性。结论 1对消炎痛诱发的大鼠胃溃疡和硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用。 相似文献
87.
二氢卟吩e6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性 总被引:11,自引:1,他引:10
由蚕沙叶绿素粗品,经酸碱降解反应制得二氢卟吩e6(I);并测定了1在D2O中对NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠S180肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明:1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠S180肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物(HPD)。 相似文献
88.
二氢卟吩e_6的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性 总被引:2,自引:0,他引:2
由蚕沙叶绿素粗品 ,经酸碱降解反应制得二氢卟吩 e6 (1) ;并测定了 1在 D2 O中对 NADPH光氧化作用的敏化效应和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力损伤作用。初步试验结果表明 :1在非细胞体系内的光敏化力和对小鼠 S1 80 肉瘤的光动力疗效均优于参比药物血卟啉衍生物 (HPD) 相似文献
89.
抗真菌药阿莫罗芬的合成 总被引:1,自引:0,他引:1
以叔戊基苯为原料 ,经羟甲基化、溴代 ,生成 4 溴甲基叔戊基苯 (2 ) ,再与甲基丙二酸二乙酯缩合 ,水解 ,脱羧 ,制得关键中间体 2 甲基 3 (4 叔戊基苯基 )丙酸 (3) ,与顺 2 ,6 二甲基吗啉成酰胺 ,还原得到阿莫罗芬 . 相似文献
90.
二氢卟吩F甲醚的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
光动力疗法(photodynamictherapy,PDT)始于70年代,现已发展成为新的肿瘤法定疗法。其治疗基础为:当一定波长的光辐照浓集光敏剂的肿瘤组织时,由敏化剂诱发光动力效应,导致肿瘤组织坏死而达到治疗目的[1]。目前,国内外临床应用的光敏剂如血卟啉衍生物(hematoporphyrinderivative,HpD)、光敏素II(photofrinII)和癌光啉(PSD007)等均为组成不定的复杂卟啉混合物,它们在红光区(λ>600nm)的吸收系数小而导致光动力反应深度不能满足浸润较深… 相似文献