新的苄胺类化合物的合成及其体外抗真菌活性

目的：研究在萘环侧链α位引入大基团（三唑甲基）对苄胺类化合物抗真菌活性的影响。方法：设计合成了９个新的苄胺类化合物。选择６种临床致病真菌为试验菌株,观察本类化合物对它们的体外抑制活性。结果：新化合物的抗真菌活性低于对照药物布替萘芬。结论：在萘环侧链α位引入大基团（三唑甲基）降低了苄胺类化合物的抗真菌活性。     

二氢卟吩P6酰胺衍生物对小鼠S180移植肉瘤的初步光动力疗效

光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)始于70年代,现已发展成为一种新的肿瘤疗法.目前国内外临床所用的光敏剂血卟啉衍生物(hematoporphyrin derivative,HPD)、卟吩姆钠(porphymer sodium)、癌光啉(photocarcinorin,PSD-007)等均为多组分复杂卟啉混合物,特别是其中对肿瘤无选择性定位作用的卟啉含量高及在红光区(λ>600nm)的吸收系数小,导致组织有效光动力效应低和相对严重的光毒反应.     

新的三唑类化合物体外抗真菌活性及构效关系

目的：研究１－［２－（取代苯基）－２－（取代苯基甲硫基）乙基］－１Ｈ－１，２，４－三唑类化合物体外抗真菌活性，并初步探讨其构效关系。方法：选择８种临床致病真菌为试验菌，观察本类化合物对它们的体外抑菌活性。结果：所有化合物对８种试验菌的抑菌活性均优于或相当于氟康唑，大部分化合物的抑菌活性与硫康唑相当或更优。结论：本类化合物具有较强的广谱抗真菌活性，为深入开展广谱抗真菌药研究提供一条途径。     

抗霉菌药益康唑的合成

霉菌的感染较广,特别是表浅霉菌感染在人群中非常普遍,因此在抗霉菌化学治疗上,迫切需要高效低毒的防治药物。四十年代Woolley认为苯并咪唑具有与嘌呤类似的结构,能抑制微生物的生长。Herrling等据此合成了氯苯咪唑(Chlormidazole)(1),临床上曾用作局部抗霉菌剂。1969年以后,出现了两种不同的咪唑类抗霉菌药物,     

强效镇痛药叔丁啡的合成

报道强效镇痛药叔丁啡(Buprenorphine)的合成。采用了同时脱N-甲基和去O-甲基的一步反应法,以代替Bentley路线中的分步反应,不仅步骤缩短,操作简便,而且总收率可由5.06％提高到20％左右,为工业生产提供了条件。     

1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物的合成及抗真菌活性

设计合成了21个1-[2-(取代苯基甲硫基)-2-(2,4-二氟苯基)乙基]-1H-1,2,4-三唑类化合物,其中19个为首次报道。体外抑菌试验表明:所有目标化合物对8种试验真菌均有不同程度的抗菌活性,其中化合物1,2,5对絮状表皮癣菌的活性为硫康唑的512倍以上;化合物5对白色念株菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2对申克孢子丝菌的活性为硫康唑的32倍;化合物2,14对新型隐球菌的活性分别为硫康唑的64倍,32倍;化合物1,5对熏烟色曲菌的活性分别为硫康唑的16倍以上。     

抗肿瘤药物研究进展

综述和分析了抗肿瘤药物近年来的新进细胞毒性抗肿瘤药物、以细胞信号转导分子的抗肿瘤药物、新生血管生成抑制剂、肿瘤耐剂、内分泌治疗药等。     

7-氮杂吲哚-3-羧酸的合成工艺改进

目的:改进7-氮杂吲哚-3-羧酸的合成工艺。方法:以丁二腈为起始原料,用四氢呋喃、乙酸乙酯、石油醚等代替了原工艺中的异丙醚,正庚烷,氯苯等,并对处理工艺进行了优化。结果:优化后的制备工艺成本低,毒性小,后处理方便,提高了产率。结论:新工艺总产率达到43.4%,更适合工业生产。     

9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的合成

目的:寻找合成9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.方法:以9-芴甲氧基碳酰氯与3种不同的氨基酸(甘氨酸、苯丙氨酸和脯氨酸)在碱性条件下分别反应制得相应的9-芴甲氧羰基氨基酸后,再以二碳酸二叔丁基酯作为酯化试剂,以4-二甲氨基吡啶为催化剂,与制得的9-芴甲氧羰基氨基酸反应合成得到相应的9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯.结果:采用本法合成得到3个9-芴甲氧羰基氨基酸的叔丁基酯,化合物结构均经1H NMR确证.结论:本法是操作简单、反应条件温和、产率高、适用性广的制备9-芴甲氧羰基氨基酸叔丁基酯的新方法.