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1.
目的 基于前期研究表明二氢卟吩f的3-乙烯基成醚修饰具有更强的光敏抗肿瘤活性而设计合成二氢卟吩p6醚类光敏剂(1),研究其初步体外光动力抗癌活性。方法 以蚕沙叶绿素a粗提物酸水解产物脱镁叶绿酸a(5)经碱及空气氧化降解制得的紫红素-18(4)为先导物,通过碱水解和CH2N2甲基化制得二氢卟吩p6三甲酯(2),2与33% HBr加成后再和烷氧醇发生亲核取代反应生成目标化合物(1),并评价其对黑色素瘤B16-F10细胞的光动力杀伤效应。结果 6个目标化合物1a-1f对黑色素瘤B16-F10细胞的体外光动力抗癌活性均优于同类阳性对照药他拉泊芬和维替泊芬,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)、氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)及电喷雾高分辨质谱(ESI-HRMS)确证。结论 二氢卟吩p6醚类光敏剂具有光动力抗癌活性强、治疗指数(暗毒/光毒比)高等优点,值得进一步开发研究。  相似文献   
2.
在各种脊髓损伤过程中,不仅会使患者的运动和感觉功能造成不同程度的损伤,而且还会对患者的排尿生理功能造成一定的损害,导致神经源性膀胱的发生,使各种泌尿系感染的发生概率增加,最终发生肾衰竭的可能性增大。在临床治疗过程中,往往需要长期留置尿管来进行膀胱管理,但是长期的留置尿管,会患者的生活造成不便和难堪,还会对膀胱壁及尿道口  相似文献   
3.
报道以家蚕粪叶绿素初提物为原料,经酸,碱降解反应制备叶绿素a稳定降解产物脱镁叶绿素a(Ⅰ),紫红素-18(Ⅲ),二氢卟吩P6-6,γ-二甲酯(Ⅴ),二氢卟吩e6(Ⅳ)和二氢卟吩e4(Ⅶ)的方法,其中Ⅴ,Ⅶ的UV,IR和^1HNMR及FABMS谱数据系首次报道。  相似文献   
4.
目的 文献报道氟尿嘧啶(5-Fu)与光敏剂联用具有协同抗肿瘤作用,笔者设计合成二氢卟吩e6(化合物3)与5-Fu经酰腙键偶联的pH响应性、光化疗双模抗肿瘤光敏剂(化合物1),研究其初步体外光动力抗癌活性及作用机制。方法 首先,5-Fu与五硫化二磷于吡啶中回流反应形成4-硫代-5-氟尿嘧啶,再和水合肼于甲醇中反应制得5-氟尿嘧啶-4-腙(化合物2);然后,将脱镁叶绿素a(化合物4)酸碱降解产物3经EDC·HCl催化缩合形成二氢卟吩e6-131,152-酸酐中间体后,直接与2发生选择性酰化反应,制得目标化合物1,并考察其体外pH响应性5-Fu释放及对黑素瘤B16-F10和肝癌HepG2细胞的光动力抗癌活性和作用机制。结果 化合物1在微酸(pH 5.0)环境中能有效释放5-Fu,24 h累积释放率可达60.3%;其在光照下对黑素瘤B16-F10和肝癌HepG2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为0.73 μmol/L和0.90 μmol/L,均显著优于先导物3和上市药物他拉泊芬(talaporfin),且能显著提升肿瘤细胞内活性氧(ROS)水平和诱导肿瘤细胞凋亡,并阻滞肿瘤细胞周期于S期。其结构经紫外、电喷雾质谱、氢谱和元素分析确证。结论 新型双模抗肿瘤光敏剂化合物1具有光动力抗癌活性强、治疗指数(暗毒/光毒比)高,且可在微酸(pH 5.0)环境响应性释放5-Fu等优点,从而实现“单分子”光化疗双重抗肿瘤作用,值得进一步开发研究。  相似文献   
5.
DNA 拓扑异构酶 I(topoisomerase I)参与 DNA 的复制、转录、重组和修复等所有关键的核过程。近几年,其抗肿瘤小分子抑制剂的研究逐渐成为热点。该文对 21 世纪以来报道的新拓扑异构酶 I 天然产物抑制剂的结构、生物活性及结构改造等进行系统的综述,以期为设计全新结构的拓扑异构酶 I 抑制剂提供指导。 关键词:中图分类号:R914  相似文献   
6.
目的制备用于全合成新型卡泊芬净(caspofungin)类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸(1)。方法以4′-溴-4-羟基-1,1′-联苯(2)为原料,经羟基烃化、溴金属锂交换及硼酸三异丙酯加成异丙酯酸水解、4-碘苯甲酸甲酯的Suzuki偶联及甲酯碱水解4步反应制备目标化合物。结果以79.5%~93.1%的总收率成功合成了目标化合物1a~1e,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H NMR)确证。其中,化合物1a和1d为首次报道。结论该合成路线具有反应时间短、操作简便及收率高等优点。  相似文献   
7.
腹腔镜超声对腹腔镜下泌尿系损伤的实验评估   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的:评估腹腔镜超声(LUS)诊断腹腔镜下泌尿系损伤的能力.方法:5只山羊制备不同部位泌尿系损伤共13处,1只为阴性对照,运用LUS对动物的泌尿系损伤模型进行单盲检查.结果:LUS对本组动物共13处泌尿系损伤模型检出的总阳性率为76.9%(10/13),阴性率为23.1%(3/13),在所有LUS检出的泌尿系损伤模型中,无假阳性结果,LUS还正确判断出了假损伤动物.结论:LUS诊断腹腔镜下泌尿系损伤有实际临床应用价值.  相似文献   
8.
肾囊肿是泌尿外科的常见疾病,腹腔镜肾囊肿去顶减压术已是临床治疗肾囊肿的常规方法,但对复杂性肾囊肿,如分隔性囊肿、钙化性囊肿、出血性囊肿、钙乳性囊肿、囊肿合并感染、肾盂旁囊肿以及诊断不明的肾囊肿的治疗却较为困难。  相似文献   
9.
铜紫红素-18的合成及其保肝抗溃疡活性的初步研究   总被引:5,自引:0,他引:5  
以蚕沙糊状叶绿素为原料,经脱镁、扩环制得紫红素-18,再与铜离子络合得到铜紫红素-18,收率32.7%,并以叶绿素铜钠为阳性对照,对其保肝及抗胃溃疡活性进行了初步研究。结果表明,给予本品后与空白对照相比,小鼠TAA急性肝损伤模型的SGPT活性和大鼠应激性胃溃疡模型溃疡指数显著降低。  相似文献   
10.
随着腔内微创技术的不断发展和操作技术的日趋完善,输尿管镜下钬激光内切开术在临床取得了较好的应用,2001年10月至2005年10月,我们采用100W钬激光机经输尿管镜逆行内切开术治疗输尿管及肾孟输尿管连接部狭窄(UPJ)55例,效果良好。现报道如下。  相似文献   
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