乙烯基烷氧乙基次卟啉Ⅸ衍生物的合成及其光敏活性

以原卟啉Ⅸ二甲酯为起始原料 ,合成并分离得到 3 (1 羟乙基 ) 8 乙烯基次卟啉Ⅸ (Ⅱ1)和 3 乙烯基 8 (1 羟乙基 )次卟啉Ⅸ (Ⅱ2 )二个异构体 ,两者分别经酰化后与醇 (酚 )进行烷氧裂解反应合成了 8个全新的卟啉衍生物 .在D2 O中对NADPH光氧化作用的敏化效应实验表明 :所有目标化合物均具有较强的光敏活性 ,明显高于参比药物HpD .这类化合物为研究开发光敏剂新药提供了思路     

睾酮对心肌梗塞大鼠非梗塞区心肌线粒体膜脂流动性的影响

为探讨睾酮(T)对心脏调控作用的机理,本文观察了肌注T对心肌梗塞大鼠非梗塞区心肌线粒体膜脂流动性(FMML)的影响实验方法实验选用健康成年SD大鼠,随机分为正常对照组(NC)、心肌梗塞组(MI)、睾酮处理的MI组(MIT),各组按术后观察时间再分为1、3、9天三个不同观察时点组。结扎左冠状动脉主干以复制心肌梗塞模型,并于术前1小时及术后2、4、6、8日分别肌     

狗左冠状动脉结扎后左、右心室和肺循环功能的动态演变及其相互关系

用麻醉开胸狗,观察了左冠状动脉前降支(LAD)结扎后2小时内,左,右心室舒缩性能、泵功能及肺循环压力和阻力的动态变化,并分析其相互关系。结扎LAD所造成的心肌缺血范围占左心室(LV)重量的35.2±1.4%。LAD结扎后,依次出现LV舒缩性能、肺动脉压、左、右心室泵功能、LV收缩性船、右心室(RV)舒张性能和肺血管阻力的改变,而RV收缩性能则无明显变化。结果表明,较大范围的LV心肌梗塞(MI)早期,LV功能降低可直接导致RV舒张性能降低,还可直接和通过肺循环压力和阻力升高间接使RV泵功能降低。但对RV收缩性能无明显影响。因子分析提示,LV收缩性能与两心室泵功能的改变是LVMI后心功能改变的主要方面;依次为两心室舒张性能和肺循环功能的改变。     

核素掺入研究氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响

目的:用核素掺入结合放射自显影和液体闪烁计数方法,研究抗真菌药物氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的影响.方法:取新鲜培养的新生隐球菌标准株分别与不同浓度氟康唑预培养10 min后,加[1-14C]乙酸钠振荡培养3 h,经皂化、提取、薄层展开,使角鲨烯、羊毛甾醇和麦角甾醇等分离后,用液体闪烁计数法测定上述各成分中14C的掺入量,并计算药物对真菌麦角甾醇生物合成的半数抑制浓度(IC50).结果:在空白对照组中,14C主要掺入麦角甾醇,而经氟康唑作用后,真菌的麦角甾醇生物合成受阻,14C在麦角甾醇中的掺入减少,但在羊毛甾醇及其上游成分角鲨烯环氧化物中的积累增多,其含量变化均呈剂量依赖性.氟康唑对真菌麦角甾醇生物合成的IC50为32.17 nmol/L.结论:核素掺入法能定量考察羊毛甾醇14α-去甲基化酶抑制剂氟康唑对羊毛甾醇去甲基化反应的抑制作用,为其他抗真菌药物的作用机制和抑酶活性研究提供了新方法.     

烯丙胺类抗真菌药物比较分子力场分析(CoMFA)的研究

本实验采用“活性类似物法”确定了烯丙胺类抗真菌化合物的药效构象,采用比较分子力场分析法(CoMFA)拟合了48个烯丙胺类抗真菌化合物对6种常见致病真菌的3D-QSAR方程,并比较了2种不同叠合规则对模型的影响,最后,用5个新合成化合物对所拟合的抗石膏样毛癣菌、抗烟曲霉菌的CoMFA模型的预测能力进行了检验,得到比较满意的结果。     

肝硬变患者血清可溶性白细胞介素Ⅱ受体测定

作者用酶免疫法检测了３１例肝炎后肝硬变患者血清可溶性白细胞介素Ⅱ受体（ＳＩＬ─２Ｒ）水平，并与３０例正常人进行了比较，结果显示：肝硬变患者血清ＳＩＬ─２Ｒ含量较正常人明显升高（Ｐ＜０．００１），提示淋巴细胞在肝炎后肝硬变患者的发病过程中有非常重要的作用。在肝炎后肝硬变患者存在着淋巴细胞激活状态检测血清ＳＩＬ─２Ｒ对肝炎后肝硬变的活动观察，对治疗的反应及预后估计是一个有用的指标。