经典名方当归四逆汤物质基准指纹图谱及关键质量属性量值传递规律研究

目的 建立经典名方当归四逆汤（Danggui Sini Decoction,DSD）指纹图谱并结合化学模式识别进行分析,建立多成分含量测定的方法,明确关键质量属性的传递规律。方法 采用HPLC法,乙腈-0.2%乙酸水溶液为流动相,建立指纹图谱,采用中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）,结合层次聚类分析（hierarchical cluster analysis,HCA）、主成分分析（principal component analysis,PCA）与正交偏最小二乘法-判别分析（orthogonal partial least squares-discriminant analysis,OPLS-DA）,寻找造成不同批次DSD物质基准质量差异的主要化学成分。制备15批物质基准,测定其指纹图谱相似度、指标性成分含量及干膏率。结果 建立了当归四逆汤指纹图谱,确定了16个共有峰,15批DSD物质基准相似度大于0.90,3种化学识别模式均将样品分为3类,造成主要差异的质量差异物来源于甘草苷。所建立的多成分含量测定方法耐用性良好。饮片-物质基准芍药苷、甘草苷、甘草酸的平均转移率分别为52.94%、48.79%、47.39%,干膏率平均传递率为86.40%。结论 建立了经典名方当归四逆汤指纹图谱,寻找出了造成批次差异的标志物及含量测定的方法,DSD物质基准的关键质量属性均可在饮片-水煎液-物质基准中稳定传递,初步构建DSD全过程质量控制体系,为后续制剂研究提供参考。     

经典名方清经散物质基准关键质量属性量值传递研究

目的 建立经典名方清经散物质基准,并对其关键质量属性量值传递进行研究。方法 制备15批清经散对应实物,建立物质基准高效液相色谱法（HPLC）特征图谱,进行特征峰归属分析;建立物质基准指标性成分含量测定方法,对指标成分从饮片到对应实物的转移率进行分析研究。结果 物质基准HPLC特征图谱共指认了6个特征峰,峰1、2（S）、3、5、9、11分别为芍药内酯苷、芍药苷、东莨菪内酯、毛蕊花糖苷、丹皮酚和盐酸小檗碱;共归属了12个特征峰,分别来自白芍（峰1）,白芍、牡丹皮（峰2、6）,地骨皮（峰3、8、10）,牡丹皮（峰4、9、12）,熟地黄（峰5）,青蒿（峰7）,盐黄柏（峰11）,芍药苷、东莨菪内酯、丹皮酚从饮片到对应实物的转移率分别为67.57%~79.69%、57.29%~77.57%、68.13%~73.11%。结论 采用HPLC特征图谱结合多指标性成分含量测定对清经散物质基准进行量值传递研究,该方法科学合理,可为清经散物质基准的建立及复方制剂的研究开发提供参考。     

泻白散的物质基准量值传递分析

目的 以指纹图谱、指标性成分含量、出膏率为指标,建立泻白散物质基准质量评价方法,考察其关键质量属性,探索饮片-物质基准的量值传递关系,初步拟定该经典名方物质基准质量标准。方法 依据古方记载制备泻白散物质基准,通过高效液相色谱法（HPLC）对15批饮片和物质基准的指纹图谱、指标性成分含量进行测定,流动相采用乙腈-0.05%磷酸水溶液梯度洗脱;结合出膏率、指纹图谱相似度及指标成分转移率进行量值传递研究。结果 泻白散物质基准的指纹图谱中共归属了10个特征峰,其中2个来自炒桑白皮,4个来自焙地骨皮,4个来自炙甘草。以甘草苷、甘草酸及桑皮苷A作为指标性成分进行含量测定,泻白散物质基准中桑皮苷A的质量分数2.69%~4.26%,转移率（31.37±4.14）%;甘草苷质量分数0.09%~0.17%,转移率（36.12±4.03）%;甘草酸质量分数0.09%~0.16%,转移率（12.25±0.88）%。泻白散物质基准的指纹图谱相似度良好,14批物质基准与对照指纹图谱的相似度均>0.9;出膏率处于8.09%~11.29%。结论 建立的泻白散物质基准质量评价方法科学合理,饮片-物质基准量值传递传递过程稳定可控,拟定的物质基准质量标准可为后续泻白散现代制剂的开发提供实验依据与参考。     

基于“质-量”双标的甘草质量分析方法研究

目的 建立以对照药材为基准物质的定性和不依赖多种对照品定量的甘草Glycyrrhiza uralensis药材“质-量”双标控制方法。方法 采用HPLC技术，以对照药材为基准物质建立甘草特征图谱，通过Q-TOF-MS技术，鉴定共有峰的化学成分，以对照药材和供试药材特征峰的相似度，明确药材真伪，即“质”；对内标成分“甘草酸”进行准确定量，以内标成分计，计算不同批次供试品中各特征峰的相对含量，取“平均数－标准差”作为特征峰化学成分相对于内标物质化学成分的相对含量下限，依据特征峰相对含量下限明确甘草药材优劣，即“量”。结果 建立的特征图谱及含量测定方法符合方法学考察要求；确定了10个共有色谱峰，鉴定出了5个化学成分，分别为芹糖甘草苷、甘草苷、芹糖异甘草苷、异甘草苷、甘草酸，各甘草供试药材与甘草对照药材的相似度均大于0.90；规定了甘草药材特征峰化学成分相对含量下限。结论 该方法不依赖多种对照品，能清晰、快速地判断药材的真伪优劣，为甘草的质量控制方法提供参考。     

经典名方真武汤的物质基准关键质量属性

目的 建立真武汤物质基准的特征图谱及多指标成分含量测定方法,并阐明真武汤的关键质量属性,以期为经典名方真武汤物质基准及制剂的质量评价研究提供参考。方法 使用不同批次饮片制备15批真武汤物质基准冻干粉,采用高效液相色谱法（HPLC）建立真武汤特征图谱,并进行特征峰归属和相似度分析;以芍药苷、6-姜辣素为指标性成分建立真武汤多成分含量测定方法,以均值的70%~130%为界限设定各质量控制指标的量值范围,并对15批真武汤物质基准进行量值传递分析。结果 15批真武汤物质基准的特征图谱共有11个特征峰,指认出没食子酸、5-羟甲基糠醛、(+)-儿茶素、芍药苷、苯甲酰芍药苷、6-姜辣素、8-姜酚7个色谱峰,相似度均大于0.99;15批真武汤物质基准中指标性成分芍药苷质量分数20.01~25.35 mg·g^–1,转移率49.77%~69.84%;6-姜辣素质量分数1.65~2.57 mg·g^–1,转移率30.11%~58.96%;出粉率3.21%~4.57%。结论 建立的真武汤物质基准HPLC特征图谱及多成分含量测定方法简单可行,重复性、稳定性良好,可为经典名方真武汤物质基准及制剂关键化学属性的质量评价提供参考。     

经典名方甘草泻心汤基准样品的量值传递研究

目的 建立经典名方甘草泻心汤（Gancao Xiexin Decoction,GXD）基准样品的HPLC图谱及指标性成分含量测定方法,研究GXD基准样品量值传递规律。方法 制备15批GXD基准样品,建立特征图谱并选用《中药色谱指纹图谱相似度评价》软件进行相似度评价,明确特征峰并对其进行归属。测定指标性成分甘草苷、甘草酸、黄芩苷、盐酸小檗碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀的含量,计算指标成分转移率,分析指标成分在饮片-基准样品中量值传递的规律。结果 15批GXD基准样品指纹图谱相似度均大于0.90,共指认22个共有峰,甘草5个、黄芩5个、甘草和黄芩共有3个、黄连6个、黄芩和黄连共有2个、干姜1个;各指标成分从药材-饮片平均转移率分别为98.69%、98.13%、96.94%、94.59%、91.76%、88.08%、94.16%;饮片-基准样品平均转移率为49.08%、42.24%、28.34%、26.72%、29.32%、33.62%、47.93%。结论 特征图谱与多指标成分含量测定方法相结合,对GXD药材-饮片-基准样品的量值传递过程进行分析研究,为经典名方GXD制剂开发提供参考。     

经典名方丁香柿蒂散的物质基准量值传递研究

目的 建立经典名方丁香柿蒂散（Dingxiang Shidi Powder,DSP）特征图谱并测定指标性成分含量及出膏率,明确关键质量属性的传递规律,指导丁香柿蒂复方制剂的开发。方法 制备17批DSP冻干粉作为物质基准样品,建立HPLC指纹图谱,并测定多指标性成分含量及干膏率,计算上述指标在饮片-水煎液-物质基准传递过程中的转移率。结果 17批DSP物质基准的特征图谱相似度良好（均>0.90）,标定了9个特征峰,对共有峰进行归属,1号峰来自丁香与柿蒂,2～8号峰来自丁香,9号峰来自生姜;指标性成分丁香酚、没食子酸、6-姜辣素在DSP物质基准中质量分数为2.09～3.88、0.60～1.11、0.05～0.10 mg/g;物质基准的出膏率在9.42%～17.49%。饮片到物质基准丁香酚、6-姜辣素的转移率分别为7.65%～14.29%、6.90%～32.90%,干膏率的传递率为6.88%～25.13%。结论 DSP物质基准的关键质量属性可在饮片-水煎液-物质基准中稳定传递,初步建立了DSP物质基准的质量标准,为后续复方制剂的开发提供数据支撑。     

加味柴胡疏肝散基准样品HPLC指纹图谱及关键质量属性量值传递规律研究

目的 建立加味柴胡疏肝散（Modified Chaihu Shugan Powder,MCSP）基准样品HPLC指纹图谱及多成分含量测定的方法,结合化学模式分析,探究关键质量属性的传递规律。方法 制备40批MCSP样品,利用HPLC法,以乙腈-0.2%磷酸水溶液为流动相,采用“中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）”计算其相似度,结合化学计量法分析多产地多批次MCSP基准样品,结合指标性成分含量以及转移率,进行量值传递分析及整体质量研究。结果 建立的40批MCSP基准样品相似度大于0.90,指纹图谱相似度良好,29个共有峰中指认出其中13个色谱峰,所建立的多成分含量测定方法稳定可靠。芍药内酯苷、芍药苷、阿魏酸、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、橙皮素、新橙皮苷、去氢木香内酯、柴胡皂苷A的平均转移率分别为29.96%、22.08%、32.98%、22.42%、33.26%、15.50%、34.23%、56.94%、8.66%、8.69%。结论 采用指纹图谱结合多指标成分含量测定及转移率等评价指标对MCSP基准样品进行了量值传递综合考察,初步构建MCSP全过程质量控制体系,为制剂开发及MCSP的进一步研究提供参考。     

基于指纹图谱和网络药理学的温胆汤质量标志物（Q-Marker）预测

目的 基于指纹图谱、指标成分含量探索饮片-基准样品的量值传递关系，采用网络药理学预测温胆汤潜在的质量标志物（quality markers，Q-Marker）。方法 采用HPLC建立温胆汤指纹图谱和指标成分含量测定检测方法，应用网络药理学构建温胆汤“成分-靶点-通路”的网络，对其潜在Q-Marker进行预测。结果 温胆汤基准样品指纹图谱共标定14个共有峰，并指认出6个色谱峰，相似度均>0.90；温胆汤基准样品指标成分含量转移率分别为柚皮苷15.61%～25.15%，橙皮苷5.45%～9.68%；采用网络药理学初步预测温胆汤可能通过调节鞘脂代谢通路、内分泌抵抗、代谢途径等信号通路发挥理气化痰、和胃利胆的功效；根据化合物、靶点及信号通路之间的连接度，初步预测甘草苷、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、甘草酸是温胆汤潜在的Q-Marker。结论 采用指纹图谱、含量测定方法探索温胆汤基准样品量值传递关系，结合网络药理学预测温胆汤治疗疾病的潜在Q-Marker，为温胆汤质量标准的建立及作用机制的研究提供参考。     

牛蒡子-甘草药对指纹图谱的建立及其抗炎活性谱效关系研究

目的 建立牛蒡子-甘草药对的HPLC指纹图谱,研究探讨牛蒡子-甘草药对抗炎活性的谱效关系。方法 采用HPLC法建立牛蒡子-甘草药对的指纹图谱,结合聚类分析与主成分分析（principal component analysis,PCA）对收集到的18批牛蒡子-甘草药对进行质量评价;以脂多糖刺激RAW264.7细胞制备炎性细胞模型,以一氧化氮分泌量为指标考察18批牛蒡子-甘草药对的抗炎活性,采用灰色关联度分析（gray correlation analysis,GCA）和偏最小二乘法回归（partial least squares regression,PLSR）分析HPLC共有峰与炎性指标间的谱效相关性。结果 指纹图谱研究共标定38个共有峰,经混合对照品指认出13个成分,聚类分析与PCA结果一致,综合评价结果显示,样品S7质量最佳。GCA结果显示,牛蒡子-甘草药对HPLC指纹图谱各共有峰抗炎活性关联度为F5（甘草苷）＞F17（甘草酸）＞F1＞F3＞F4＞F9＞F11（异甘草苷）＞F13（牛蒡子苷）＞F19＞F23＞F21（牛蒡苷元）＞F14;通过PLSR分析发现,牛蒡子-甘草药对38个共有峰中17个特征峰（VIP＞1）与其抗炎作用显著相关,且F21（VIP＞1.5）贡献较大。结论 建立的牛蒡子-甘草药对HPLC指纹图谱可用于其质量评价,谱效相关性研究初步筛选出的17个成分可作为其抗炎作用有效成分群,为牛蒡子-甘草药对抗炎活性物质基础与作用机制的阐释提供研究基础和科学依据。     

利用网络药理学方法探讨针对新型冠状病毒肺炎以ACE2为治疗靶点的5味中药的作用机制和组分配伍

目的探讨针对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)以人血管紧张素转换酶II(ACE2)为治疗靶点的5味中药的作用机制。方法通过传统中药系统药理学数据库和分析平台(TCMSP)筛选针对以ACE2为药物靶点的潜在中药,并进一步使用TCMSP平台分别查询潜在中药所含的相关成分及各自对应的药物靶点,利用STRING在线数据库对上述蛋白靶点进行蛋白互作分析并下载相关数据,进而通过Cyto Scape 3.2.1软件中的MCODE插件筛选处于PPI网络体系中的核心子网络模块。使用在线富集分析软件DAVID v6.8进行基因本体(GO)功能富集分析和基于京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,预测5味中药的药理作用机制,并在中医理论体系下验证并探讨候选药物配伍及临床应用的可行性。结果通过TCMSP平台筛选出了5味以ACE2为治疗靶点并具备多重治疗作用的中药,即柴胡、葛根、葛花、川牛膝、萱草根。它们共包含42个潜在活性成分和240个药物作用靶点。这些靶点的GO生物功能和KEGG通路富集分析结果表明上述5种中药能够影响炎性反应、细胞凋亡与增殖等生物学过程,并与PI3K-Akt、TNF、Fox O和MAPK等信号通路密切相关。传统中医理论中柴胡、葛根药对是治疗传染性热病的经典药对;柴葛解肌汤在古今临床中亦大量应用于外感发热疾病并取得良好临床疗效,其主治的发热性疾病为六经辨证中的三阳合病,符合此次新型冠状病毒感染早期轻症患者的中医临床辩证,可予牛膝、萱草根加减化裁使用。结论上述5种中药在COVID-19治疗方面具备有多靶点、多功能、多途径的药理作用,结合中医理论分析及既往临床经验,建议可探索性应用柴葛解肌汤加减或柴胡、葛根药对配伍治疗COVID-19。     

基于数据挖掘探讨“柴胡劫肝阴”的相杀配伍内涵

目的 基于数据挖掘分析含柴胡经典方剂的配伍规律，并阐明“柴胡劫肝阴”和配伍高频药物对柴胡“解毒存效”的分子机制，为其临床应用及新药研发提供思路。方法 通过药智数据库、中国期刊全文数据库（CNKI）、万方数据库（Wanfang）和中文科技期刊全文数据库（VIP）对含柴胡方剂进行检索，运用Excel 2019、IBM SPSS Modeler18.0和IBM SPSS26.0软件进行频数分析和聚类分析。利用网络毒理学对“柴胡劫肝阴”的毒性成分、毒性靶点和调控网络进行分析。通过网络药理学构建高频配伍中药和柴胡肝毒性成分-靶点网络图。结果 共筛选82首含柴胡方剂涉及205味中药，共897频次，关联规则分析得到13组关联规则。网络毒理学结果显示，柴胡皂苷和挥发油作为柴胡潜在的毒性成分，得到柴胡潜在毒性靶标298个，肝毒性靶点198个，柴胡致肝毒性潜在靶点20个，相关信号通路61条。网络药理学结果显示甘草和柴胡肝毒性共有靶点5个、通路17条，白芍和柴胡肝毒性共有靶点9个、通路49条，当归和柴胡肝毒性共有靶点2个、通路38条，黄芩和柴胡肝毒性共有靶点5个、通路33条。结论 柴胡分别与甘草、白芍、当归...     

分子对接结合网络药理学研究桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的分子作用机制

目的利用分子对接和网络药理学的方法预测桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的主要活性成分和作用靶点,结合中医方解配伍理论对其多成分-多靶点-多通路的作用进行分析。方法在TCMSP、TCM-Datebase@Taiwan、PubChen Compound数据库收集桂枝芍药知母汤中9味中药(桂枝、芍药、知母、甘草、麻黄、生姜、白术、防风、附子)的主要化学成分。通过DrugBank、TTD数据库查找与类风湿关节炎治疗相关的蛋白靶点,并上传到String在线数据库,构建蛋白互作网络关系。在PDB数据库下载合适的蛋白靶点晶体结构,采用Discovery studio 4.5.0软件进行化合物与靶点的分子对接,利用Cytoscape 3.6.1软件,构建药物-化合物-靶点可视化网络,阐释桂枝芍药知母汤抗类风湿关节炎的主要作用机制。结果分子对接结果显示桂枝芍药知母汤中存在316个潜在的抗关节炎活性成分,作用于26个靶点,其中MAPK1、ZADH2、P38、AKR1C2、DHODH、CA2、MMP3、MMP9、RANKL等蛋白是主要作用靶点。生物功能和通路分析提示,桂枝芍药知母汤的作用机制主要涉及骨吸收(28%)、组蛋白激酶活性(20%)、肽基酪氨酸磷酸化(20%)、前列腺素代谢过程(12%)等生物过程。作用通路主要是破骨细胞的分化(94.12%)。结论采用分子对接结合网络药理学的方法,从多靶点多途径的角度研究桂枝芍药知母汤治疗类风湿关节炎的药效物质基础及分子机制,为更好的临床用药提供参考和依据。     

HPLC法分析补肺活血胶囊中12种指标成分

目的 建立超高效液相色谱法（UHPLC）同时测定补肺活血胶囊（Bufei Huoxue Capsules,BHC）中12种指标成分没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素、苯甲酰芍药苷的含量。方法 采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱（100 mm×2.1 mm,1.7μm）;流动相为乙腈-0.1%甲酸水溶液,梯度洗脱;体积流量0.4 mL/min,柱温35℃,进样量4μL,检测波长246 nm。结果 BHC中12种指标成分在18min内色谱峰分离良好,没食子酸、氧化芍药苷、芍药内酯苷、补骨脂苷、芍药苷、异补骨脂苷、毛蕊异黄酮苷、芒柄花苷、毛蕊异黄酮、补骨脂素、异补骨脂素和苯甲酰芍药苷分别在0.38～195.20(r=0.999 9)、0.17～21.44(r=0.999 6)、0.85～433.80(r=0.999 9)、0.68～345.60(r=0.999 9)、1.11～566.60(r=0.999 8)、0.47～241.40(r=0.999 9)、0.08～39.36(r=0.99...     

UPLC-Q-TOF-MS/MS快速分析六味地黄苷糖片化学成分

目的 采用UPLC-Q-TOF-MS/MS技术对六味地黄苷糖片中的化学成分进行分析和鉴定。方法 色谱柱为Phenomenex Luna C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）,以乙腈-0.3%甲酸水溶液作为流动相,梯度洗脱,体积流量1 mL/min,柱温35℃,进样量10 μL;采用电喷雾离子源,负离子模式下采集数据,根据精确质荷比、二级碎片离子信息,结合对照品和文献数据鉴定六味地黄苷糖片中的化学成分。结果 共鉴定和推测出71个化合物,其中25个来自酒萸肉、19个来自熟地黄、31个来自牡丹皮、2个来自泽泻、3个来自茯苓、2个来自山药。其中22个化合物经对照品验证。结论 基本明确了六味地黄苷糖片的化学物质基础,为六味地黄苷糖片的质量控制及药效物质基础研究提供了参考。     

基于UHPLC-Q-TOF-MS技术研究炮制对白术芍药散中化学成分的影响4

目的 采用UHPLC-Q-TOF-MS技术结合多元数据统计分析方法,针对白术芍药散水煎液中的化学组成进行分析,同时与药材未经炮制即配伍入药的情况进行比较,探讨中药炮制过程对白术芍药散中化学成分的影响。方法 采用正、负离子扫描模式检测,利用Peakview 1.2软件鉴别样品中化学成分,结合MarkerView 1.2.1软件对炮制前后样品进行主成分分析并寻找两者的特征差异性成分。结果 正、负离子检测模式下共匹配出化学成分183种,通过t检验发现差异性化学成分34种,差异性成分的主要来源为陈皮和防风。结论 药材经过炮制配伍入药对于白术芍药散的化学组成具有显著性影响,古籍中所载白术芍药散应采用炮制品进行组方用药具有实际的客观原因与深刻的科学内涵。     

基于层次分析法（AHP）的保健食品原料评价体系构建及分析

目的建立保健食品原料评价体系(Functional Food Crude Materials Evaluation System,FUFMES),为保健食品原料目录排名提供科学依据与技术保障。方法首先,利用文献调研和多轮专家访谈方法筛选FUFMES的指标并确定其层级关系;第二,使用层次分析法(Analytic Hierarchy Process,AHP)计算指标权重,具体方法是依据专家打分构建判断矩阵,利用R语言进行一致性检验与最大特征根检验,得出各级指标权重;第三,使用极值法计算原料的单个指标值;第四,利用线性加权综合法得到每种原料的评价指数并据此进行排名;最后,将获得的分析结果与专家评价结果进行比较。结果 FUFMES包括6个一级指标、39个二级指标、11个三级指标。利用FUFMES对9种保健食品原料进行评价,获得的评价指数依次是:西洋参(0.49)、人参(0.48)、银杏叶(0.21)、灵芝孢子粉(0.08)、鱼油(0.06)、螺旋藻(0.03)、辅酶Q10(0.02)、褪黑素(0.01)、大蒜油(-0.03)。基于该评价指数的排名结果与专家评价结果显示了较高一致性。结论构建了科学、完整的FUFMES,FUFMES将成为保健食品原料目录评价与排名的有力工具,为推进保健食品原料备案制提供科学依据与技术保障。     

基于TLR4/NF-κB/NLRP3和PI3K/Akt通路研究甘遂及其炮制品对水负荷小鼠的利尿作用及机制

目的 研究甘遂及其炮制品对水负荷小鼠的利尿作用及机制。方法 通过网络药理学探究甘遂的利尿作用机制。ICR小鼠给予甘遂及其炮制品后,ig大量生理盐水建立水负荷模型,测定水负荷差值及脏器指数;取十二指肠及空肠,观察病理变化;采用ELISA法测定小鼠血清中炎性因子指标白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、IL-18、IL-4、IL-10及小肠组织中氧化应激指标丙二醛（malondialdehyde,MDA）和还原型谷胱甘肽（glutathione,GSH）水平;采用Western blotting测定小鼠小肠组织中Toll样受体4(Toll-like receptor 4,TLR4)、核因子-κB(nuclear factor-κB,NF-κB)、NOD样受体蛋白3(NOD-like receptor protein 3,NLRP3)、磷脂肌醇-3-激酶（phosphatidylinositol-3-kinase,PI3K）和蛋白激酶B(protein kinase B,Akt)蛋白表达。结果 通过构建“中药-成分-疾病-通路-靶点”网络及通路富集分析得到甘遂及其炮制...     

基于盐炙前后成分煎出差异与止泻作用相关性探讨补骨脂丸增效机制

目的 探讨盐炙对补骨脂丸中代表性成分煎出的影响,以及成分与止泻药效的相关性。方法 采用HPLC-MS法测定补骨脂丸及3种补骨脂丸模拟品水煎液中13种代表性成分的含量差异,并结合不同给药组对脾肾阳虚泄泻模型大鼠的胃肠激素和下丘脑-垂体-肾上腺轴相关指标的影响,采用灰色关联分析法,对代表性成分与止泻药效进行相关性分析,寻找药效贡献较大成分。结果 与3种模拟品（模拟I～III号）相比,补骨脂丸水煎液中黄酮类成分如芦丁、异补骨脂二氢黄酮、新补骨脂异黄酮、补骨脂二氢黄酮、补骨脂宁、异补骨脂查耳酮及补骨脂二氢黄酮甲醚的含量较高,挥发油类成分如茴香醛、反式茴香脑及补骨脂酚的含量较低;与模拟II、III号相比,香豆素类成分如补骨脂素及异补骨脂素的含量较低。不同成分对止泻药效的贡献具有差异,黄酮类和挥发油类成分与止泻药效的关联度较高,香豆素类成分（如补骨脂素与异补骨脂素）与止泻药效的关联度较低。结论 补骨脂、小茴香盐炙后组成补骨脂丸,能促进黄酮类成分煎出,抑制挥发油类、香豆素类成分煎出,这可能是盐炙增强其止泻作用的关键环节之一。