疟疾和矽肺治疗新药羟基哌喹(HPQ)

Schneider等曾报道,某些具有大环状结构氨基侧链的4-氨基喹啉类化合物对小鼠伯氏原虫(Plasmodium berghei)血症具有长效抑制作用。据称化合物12,278 R.P.(Ⅰ)—剂500mg/kg灌服,对小鼠伯氏原虫输血感染的有效保护期为8周。为了研究这类化合物的化学结构与抗疟作用的关系,作者设计合成了十种不同结构类型800余种哌嗪氨基氮杂环衍生物,研究结果表明HPQ(Ⅱ)是一种高     

7—4 癌光啉对动物移植瘤的光化学诊治作用

本文报道了肿瘤光化学诊治新药癌光啉(PSD-007)对三种动物移植瘤(S_(180)肉瘤、Lewis肺癌、U_(14)宫颈癌)的实验性光化学诊治效果。初步探讨了辐照光能量和药物剂量与肿瘤实验性诊治效果的关系。实验结果表明,肿瘤光动力学效应似与辐照光功率密度成正比;在静注5mg/kg的癌光啉条件下,以40mw/cm~2和150mw/cm~2分别为有效辐射光功率密度的上下阈值,其半数治愈光剂量约为80～100mw/cm~2。在给定辐照光功率密度下,肿瘤光动力学效应似与药物剂量成正比。其于100mw/cm~2光剂量下的半数治愈药物剂量约为5mg/kg。癌光啉对三种动物移植瘤的光动力学效应基本一     

新型光动力敏化剂苯并卟啉衍生物的合成

原卟啉ＩＸ二甲酯与强亲二烯体丁炔二酸二甲酯（ＤＭＡＤ）进行「４＋２」环化加成生成相应的环Ａ或环Ｂ二氢卟吩异构体。两个异构体经三乙胺双键重排后用浓盐酸水解生成相应的苯并卟啉衍生物（５，６，８和９）。５，６，８和９均为首次报道的新化合物。     

蚕沙中叶绿素a降解过程的化学研究

报道以家蚕粪叶绿素初提物为原料，经酸，碱降解反应制备叶绿素ａ稳定降解产物脱镁叶绿素ａ（Ⅰ），紫红素－１８（Ⅲ），二氢卟吩Ｐ６－６，γ－二甲酯（Ⅴ），二氢卟吩ｅ６（Ⅳ）和二氢卟吩ｅ４（Ⅶ）的方法，其中Ⅴ，Ⅶ的ＵＶ，ＩＲ和＾１ＨＮＭＲ及ＦＡＢＭＳ谱数据系首次报道。     

铜紫红素-18的合成及其保肝抗溃疡活性的初步研究

以蚕沙糊状叶绿素为原料，经脱镁、扩环制得紫红素－18，再与铜离子络合得到铜紫红素－18，收率32．7％，并以叶绿素铜钠为阳性对照，对其保肝及抗胃溃疡活性进行了初步研究。结果表明，给予本品后与空白对照相比，小鼠TAA急性肝损伤模型的SGPT活性和大鼠应激性胃溃疡模型溃疡指数显著降低。     

酞菁化合物作为新型肿瘤光化学诊治剂的研究进展

八十年代问世的肿瘤光化学诊治剂已引起越来越多的肿瘤学家和药物化学家的广泛注意,目前临床应用的药物如美国的血卟啉衍生物(HpD)、光敏素Ⅱ(PhotofrinⅡ)和我国的YHpD、癌光啉(PsD-007)等均为复杂的混合卟啉制剂,由于其组成不定和有效成分不明限制了对它们作用机理的深入研究和进一步发展成为商品,因此,研究提供具有结构明确、性质稳定、肿瘤选择性摄入率高和光敏化效应强的新型肿瘤光化学诊治剂已成为当前药物化学研究的一个迫切课题。酞菁(Phthalocyanines,PCs)又称酞花菁或四苯骈四氮杂卟啉(tetrabenztetraaza-porphyrin),包括其金属络合物(metal phthalocyanines,M-PCs)。Braun等于1907     

脱镁叶绿酸化合物的研究

目前为止临床应用的肿瘤光化学诊治剂均系由血液或血红素及血卟啉制得,成品组成比较复杂。1984年国外报道了脱镁叶绿酸α对体外培养人癌细胞的光灭活作用,但未见有关结构分析和理化参数以及肿瘤光生物活性的进一步报道。我们首次从蚕沙糊状叶绿素分离制备得脱镁叶绿酸化合物,并初步测     

Studies on the Chemistry of Photocarcinorin

Here presents a report on the preparation,chemical composition andphysico-chemical properties of photocarcinorin(PsD-007),a new drug ofphotolocalization and photochemotherapy for human malignancies.It was shownby the results of thin layer and high performance liquid chromatographic(TLC &HPLC)analyses that about 85% of its total weight are relatively hydrophorbicporphyrins of unknown structure,in which a fraction with the same retention timeas hematoporphyrin(Hp)monoacetate constitutes more over 60%.There are also4.2%,of Hp,8.6% of 3(8)-hydroxyethyl-8(3)-vinyl deuteroporphyrin(HVD)and0.6% of protoporphyrin(Pp)in this drug.The presence and amount of HVD inPsD 007 were determined by an authentic sample prepared by authors.Thechanges of the composition of PsD-007 on exposure to different doses of argonlaser(514.5+488nm)irradiation were detected by HPLC.The variations in Soretpeak of UV absorption spectra of PsD-007 protected from light at a constanttemperature were also determined.     

研究开发中的新型光动力治癌药物苯并卟啉衍生物单酸环A

研究开发中的新型光动力治癌药物苯并卟啉衍生物单酸环Ａ⒇余建鑫综述许德余审校肿瘤光动力疗法（Ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃｔｈｅｒａｐｙ，ＰＤＴ）问世的２０年来，不仅基础研究有了长足的进步，临床研究亦积累了丰富的资料。９０年代初，加拿大、荷兰、美国和日本等国...     

N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类的合成及其抗疟作用

为寻找高效低毒的8-氨基喹啉类抗疟新药,用1-[(3-氯丙基)-4-(氨基烷基)]哌嗪在三乙胺存在下与环上取代的8-氨基喹啉缩合,合成了一系列 N-哌嗪基烷基取代的8-氨基喹啉类化合物(1～20)。其中多数对鼠伯氏疟原虫感染的抑制性治疗均具一定的活性,在20mg/kg×4d 的剂量下,化合物1,6,10和19的原虫抑制率为100%。在病因性预防筛选中,化合物1,18和19可使感染约氏疟原虫子孢子的实验鼠全部得到保护。化合物1在10mg/kg×3d 的剂量下仍有4/5的实验鼠保持阴性,仍比伯喹为优。