4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸的合成

目的制备用于全合成新型卡泊芬净（caspofungin）类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4″-烷氧基-1,1′：4′,1″-三联苯-4-羧酸（1）。方法以4′-溴-4-羟基-1,1′-联苯（2）为原料,经羟基烃化、溴金属锂交换及硼酸三异丙酯加成异丙酯酸水解、4-碘苯甲酸甲酯的Suzuki偶联及甲酯碱水解4步反应制备目标化合物。结果以79.5%~93.1%的总收率成功合成了目标化合物1a~1e,其结构经电喷雾质谱（ESI-MS）和氢谱（1H NMR）确证。其中,化合物1a和1d为首次报道。结论该合成路线具有反应时间短、操作简便及收率高等优点。     

(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂研究进展

(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂通过破坏真菌细胞壁的合成而产生特异性的抗真菌作用。目前上市的(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶抑制剂均为环六脂肽类,只能通过静脉注射给药。研发合成简便、可口服的(1,3)-β-D-葡聚糖合成酶小分子抑制剂具有巨大的研究前景。本文综述了近年来葡聚糖合成酶小分子抑制剂的研究进展。     

宁夏苦豆子主要活性成分及治疗肝脏疾病的研究进展

苦豆子是豆科槐属植物,为宁夏的道地药材之一.苦豆子有着丰富而复杂的活性成分,主要有生物碱、黄酮、挥发油、甾体、多糖、脂肪酸等.近年来,国内外对苦豆子生物碱开展了大量研究,该类生物碱具有抗肝炎、抗肝纤维化、抗肝硬化、抗肝衰竭、抗肝癌等药理作用,其中,苦参碱相关药物已经获批在临床用于治疗乙型肝炎病毒感染等疾病.鉴于苦豆子在...     

高性激素血症对大鼠心肌梗塞范围及左心室舒缩性能的影响

预先给雄性大鼠肌注丙酸睾丸素(TP)或苯甲酸雌二醇(E_2B)造成高雄或高雌性激素血症,3周后结扎左冠状动脉制作心肌梗塞(MI)模型,MI后继续给药以维持血浆性激素水平,观察性激素对大鼠心肌梗塞范围(IS)及左心室舒缩性能的影响。结果表明;(1)TP及E_2B对IS均无明显影响;(2)大剂量TP可显著改善MI大鼠的左室舒缩性能,而E_2B似对心功能有不利影响;(3)其左室舒缩性能指标(包括±dp/dt max及LVSP)均与血浆性激素水平呈显著的直线相关关系,即与睾酮(T)含量呈正相关,与雌二醇(E_2)含量及E_2/T的比值呈负相关。提示性激素在MI病理生理过程中确起一定作用。     

睾酮对心肌梗死大鼠非梗死区心肌线粒体膜脂流动性的影响

睾酮对心肌梗死大鼠非梗死区心肌线粒体膜脂流动性的影响宋世文，张万年，刘铸我们采用大鼠心肌梗死（ＭＩ）模型，观察了非梗死区心肌线粒体膜脂流动性（ＦＭＭＬ）的动态变化规律及睾酮干预的影响。一、方法１．动物的预处理：选用１２～１６周龄，体重为２００～２６０...     

肝硬变患者血清可溶性白细胞介素Ⅱ受体测定

自1985年Rubin等进行可溶性白细胞介素Ⅱ受体(SIL—2R)研究以来,临床对多种免疫性疾病患者的血清SIL—2R进行了监测,以探讨SIL—2R在免疫性疾病中的临床意义。我院检测了31例肝炎后肝硬变患者血清SIL—2R水平,现报告如下。 1 材料与方法 1.1 检测对象:31例住院病人均为肝炎后肝硬变失代偿期,男28例,女3例,平均年龄     

5-炔基-2′-脱氧尿苷的合成及其对掺入到寡核苷酸中的影响

目的为寻找具有较好反义活性的药物 ,设计并合成了一类 2′ 脱氧尿苷 5 位修饰的寡核苷酸。方法以 5′ O (4,4′ 二甲氧三苯甲基 )脱氧碘苷为起始原料 (Ⅰ ) ,用双 (三苯基膦 )氯化钯和碘化亚铜偶合末端炔烃 ,得到一系列相应的 5 炔基脱氧尿苷 (Ⅱ )。化合物Ⅱ的 3′ 位经 (2 氰乙基N ,N 二异丙基 )氯化亚磷酰胺缩合后 ,应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果共合成了 4条 2′ 脱氧尿苷 5 位带炔基修饰的寡核苷酸 ,考察了它们的杂交性质 ,测定了与互补DNA的解链温度Tm 值。结论此类修饰的寡核苷酸与对照的天然寡核苷酸杂交亲和力有一定的提高 ,其中丙炔基修饰的寡核苷酸解链温度Tm 值上升约 2 2℃。     

头孢羟氨苄及其制剂的改进磷钼酸分光光度法测定

用磷钼酸作为氧化剂的分光光度法测定头孢羟氨苄的含量,在20～100μg/ml 范围内符合 Beer 定律,r=0.9998,平均回收率±s(%)为: 99.56±1.25。本法经改进与法定方法比较,无明显差异,且简便、省时、易于推广。     

头孢羟氨苄及其制剂的改进磷钼酸分光光度法测定

用磷钼酸作为氧化剂的分光光度法测定头孢羟氨苄的含量,在20～100μg/ml 范围内符合Beer 定律,r==0.9998,平均回收率±s(%)为: 99.56±1.25。本法经改进与法定方法比较,无明显差异,且简便、省时、易于推广。