取代脲基噻唑、脲基噻二唑及有关化合物的抗白血病活性

作者发现许多含氮和硫的抗肿瘤杂环化合物中,氮和硫原子有一定的结构排列,如化合物(Ⅰ)～(Ⅳ)都具有“异硫脲基”[>N-C(S-)=N-]的结构单位;化合物Ⅴ和Ⅵ均含有“异缩氨硫脲基”[>N-C(S-)=N-N=],它们都具有活性,本文进一步证实了这一结构特性。     

5—炔基—2‘—脱氧尿苷的合成及其对掺入到寡核苷酸中的影响

目的 为寻找具有较好反义活性的药物，设计并合成了一类2‘-脱氧尿苷5-位修饰的寡核钳酸。方法 以5‘-0-(4,4‘-二甲氧三苯甲基）脱氧碘苷为起始原料（I），用双（三苯基膦）氯化钯和碘化亚铜偶合末端炔烃，得到一系列相应的5-炔基脱氧尿苷（Ⅱ）。化合物Ⅱ的3‘-位经（2-氰乙基N，N-二异丙基）氯化亚磷酰胺合后，应用标准固相DNA合成法掺入到寡核苷酸中。结果 共合成了4条2‘-脱氧尿苷5-位带炔基修饰的寡核苷酸，考察了它们的杂交性质，测定了与互补DNA的解链温度Tm的值。结论 此类修饰的寡核苷酸与对照的天然寡核苷酸杂交亲和力有一定的提高，其中丙炔基修饰的寡核苷酸解链温度Tm值上升约2.2℃。     

环吡司胺的研究

报道吡啶酮类抗真菌药环吡司胺的合成工艺研究和安全性试验结果，并临床初步观察了该药对甲癣的疗效。     

1,6-二磷酸果糖在心血管疾病治疗中的作用

<正> 寻求心血管疾病,特别是缺血性心脏病的有效治疗药物,对挽救患者生命至关重要。近年来,意大利Biomedica foscama生产的     

维生素丙对小鼠心肌营养性血流的影响

本实验用小鼠心肌摄取~(86)Rb的能力为指标,观察了维生素丙对小鼠心肌营养性血流的作用,根据初步结果认为:腹腔注射维生素丙可使小鼠心肌营养性血流增加18%(p<0.005),为探讨维生素丙改善心脏功能的作用机制提供了一定的实验依据;至于维生素丙对心肌代谢的作用,有待探讨。     

镇痛药酮咯酸合成方法的改进

本文对酮咯酸进行了合成，并对其中两个中间体的精制方法进行了改进。     

早期刺激与局部心室壁收缩状态的实验研究

本文应用超声测量技术,在清醒犬研究了早期刺激与局部心室壁收缩状态的关系。刺激左室前壁时,前壁的总收缩期室壁厚度增大率(TPT)由对照的19.6±3.2%降低到6.7±6.6%(P<0.01),而等容收缩期室壁厚度增大率(IWT)由对照的2.2±2.8%增加到95.3±10.5%(P<0.001);刺激左室后壁时,后壁的TPT从对照的26.7±14.4%减少到10.0±4.8%(P<0.05),而IWT由对照的1.9±2.7%增大到87.0±18.1%(P<0.001),同时,无论刺激前壁或后壁,每搏量都明显减少。LVdp/dt随着连结间隔的缩短也明显减少。因此,早期刺激引起的心肌收缩异常,可能与心泵功能及收缩性能的降低有关。     

抗癌剂:1,4-双[(氨烷基)氨基]9,10-蒽二酮

作者考虑到阿霉素嵌入DNA的部位可能就是平面三环的蒽醌结构和氨基,因而采用2,3-dihydroqui-nizarin衍生物与适当的伯胺缩合,再用四氯苯醌氧化的方法,合成了59个具有此结构特征的化合物1,4-双[(氨烷基)氨基]9,10-蒽二酮,并对构-效关系进行了研究。动物筛选结果表明,有9个化合物抗P388白血病