4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸的合成 |
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引用本文: | 刘红明,秦烨,姚建忠,盛春泉,缪震元,张万年.4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸的合成[J].药学实践杂志,2010,28(6):414-417,459. |
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作者姓名: | 刘红明 秦烨 姚建忠 盛春泉 缪震元 张万年 |
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作者单位: | 第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433;第二军医大学药学院,上海200433 |
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基金项目: | 国家自然科学基金(30772674、30930107);上海市重点学科建设基金(B906)资助项目 |
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摘 要: | 目的制备用于全合成新型卡泊芬净(caspofungin)类环六脂肽抗真菌剂的关键脂肪酸侧链4″-烷氧基-1,1′:4′,1″-三联苯-4-羧酸(1)。方法以4′-溴-4-羟基-1,1′-联苯(2)为原料,经羟基烃化、溴金属锂交换及硼酸三异丙酯加成异丙酯酸水解、4-碘苯甲酸甲酯的Suzuki偶联及甲酯碱水解4步反应制备目标化合物。结果以79.5%~93.1%的总收率成功合成了目标化合物1a~1e,其结构经电喷雾质谱(ESI-MS)和氢谱(1H NMR)确证。其中,化合物1a和1d为首次报道。结论该合成路线具有反应时间短、操作简便及收率高等优点。
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关 键 词: | 4″-烷氧基-1 1′:4 ′1″-三联苯-4-羧酸 合成 4′-溴-4-羟基-1 1′-联苯 Suzuki偶联 |
收稿时间: | 2010/4/28 0:00:00 |
修稿时间: | 2010/5/14 0:00:00 |
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