羧甲基壳聚糖络合碘复合材料的合成和止血活性评价

目的研究羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸钠/乙烯基吡咯烷酮络合碘材料的止血活性。方法在偶氮二异丁腈引发下,以丙烯酸钠、N-乙烯基吡咯烷酮、羧甲基壳聚糖和N,N′-亚甲基双丙烯酰胺为原料制备羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸钠/乙烯基吡咯烷酮。然后与碘络合生成羧甲基壳聚糖接枝聚丙烯酸钠/乙烯基吡咯烷酮络合碘材料,同时进行止血活性测试。结果合成的材料具有很强的吸水性能,平均吸水倍率为103g/g,并且具有很好的耳静脉和股静脉止血效果。结论合成材料的止血效果优于止血海绵和Quikclot。     

基于结构的计算机辅助药物设计方法学与应用研究

基于受体结构的计算机辅助药物设计方法始见于20世纪80年代早期,是多学科交叉,综合的新兴产物,虽还不很成熟,本文结合近年来若干成功应用实例,综述活性位点分析,数据库搜寻,全新药物设计,配体打分函数等计算机辅助药物设计技术的研究新进展。     

正交实验设计优化光敏剂紫红素-18的合成工艺

目的优化光敏剂紫红素-18（1）的合成工艺。方法以脱镁叶绿酸a（2）为原料,经空气氧化及碱开环制得化合物1;选择影响其合成产率的反应时间（A）、氢氧化钾溶液浓度（B）、反应溶剂（C）和化合物2与氢氧化钾的质量投料比（D）为考察因素,每个因素各取三个水平,采用L9（34）正交试验法优化目标物1的最佳合成工艺。结果合成目标物1的最优反应条件为B1C2A2D2,反应工艺收率从34.4%提高到45.6%。结论新工艺提高了收率、缩短了反应时间、消除了毒性溶剂,适合工业化生产     

基于质量源于设计理念的仙曲片薄膜包衣工艺研究

目的结合质量源于设计(quality by design,Qb D)理念,对仙曲片的薄膜包衣工艺进行考察,以提高包衣效率和稳定性。方法以"质量源于设计"理念为指导和Design-Expert软件为工具,确定影响仙曲片薄膜包衣目标的关键质量属性为响应值,影响关键质量属性的工艺参数为因素,运用Box-Behnken响应面法优化工艺参数,建立控制空间,通过测定仙曲片的吸湿性,对设计空间进行验证。结果通过95%置信区间对空间进行优化,减小实际误差,得到最佳工艺参数范围:片床温度37~43℃,包衣液浓度9%~11%,包衣增重4%~5%,在既定条件下对仙曲片薄膜包衣后,片剂色泽均匀,片面光滑细腻,吸湿性显著降低。结论以Qb D为根本,采用合理的实验设计理念,通过建立合理的设计空间为仙曲片薄膜包衣过程提供预测模型,提高了包衣过程的可控性和可适用性,保证了稳定的产品质量。