头孢羟氨苄及其制剂的改进磷钼酸分光光度法测定

用磷钼酸作为氧化剂的分光光度法测定头孢羟氨苄的含量,在20～100μg/ml 范围内符合 Beer 定律,r=0.9998,平均回收率±s(%)为: 99.56±1.25。本法经改进与法定方法比较,无明显差异,且简便、省时、易于推广。     

氯尼达明的合成

氯尼达明的合成张万年，吕加国，朱驹，徐卫明（第二军医大学药学院药化教研室，上海２００４３３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＡＮＴＩＮＥＯＰＬＡＳＴＩＣＬＯＮＩＤＡＭＩＮＥ￥ＺＨＡＮＧＷａｎ－Ｎｉａｎ；ＬＵＪｉａ－Ｇｕｏ；ＺＨＵＪｕ；ＸＵＷｅｉ－Ｍｉｎｇ（Ｄｅ...     

具有抗着床作用的前列腺素类似物

前列腺素F_(2α)的抗着床作用约为F_(1α)的10倍,而前者与后者仅在α链上有一个顺式双键之差,因此,作者认为前列腺素α链上双链的变化可能是抗着床作用的重要因素,因而合成了60多个α链上含有各种不同双键的前列腺素类似物,测定了它们的抗着床效力,并与已知抗着床作用较高的前列腺素F_(2α)作了比较。结     

头孢羟氨苄及其制剂的改进磷钼酸分光光度法测定

用磷钼酸作为氧化剂的分光光度法测定头孢羟氨苄的含量,在20～100μg/ml 范围内符合Beer 定律,r==0.9998,平均回收率±s(%)为: 99.56±1.25。本法经改进与法定方法比较,无明显差异,且简便、省时、易于推广。     

1-｛2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基｝-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成及抗真菌活性

报道了39个新的1-｛2-[(取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基｝-1H-三唑和苯并三唑类化合物的合成与体外抑菌试验,结果表明,化合物6,13的抗真菌活性为益康唑的4～10倍,化合物10,12,14,15,20,22,23,28.30和31等对大部分真菌活性也优于或相当于益康唑及克霉唑,化合物23和31抗裴氏着色菌活性为益康唑、克霉唑的30倍以上,化合物22抗白念珠菌活性为益康唑的8倍,克霉唑的4倍。     

睾酮对心肌梗死大鼠非梗死区心肌线粒体膜脂流动性的影响

睾酮对心肌梗死大鼠非梗死区心肌线粒体膜脂流动性的影响宋世文，张万年，刘铸我们采用大鼠心肌梗死（ＭＩ）模型，观察了非梗死区心肌线粒体膜脂流动性（ＦＭＭＬ）的动态变化规律及睾酮干预的影响。一、方法１．动物的预处理：选用１２～１６周龄，体重为２００～２６０...     

抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺改进

目的改进抗肿瘤药物卡培他滨的合成工艺.方法经酰化保护的D-核糖与硅醚化的5-氟胞嘧啶反应,生成中间产物2′,3′,5′-O-三苯甲酰-5-氟胞苷(4),后者经皂化、形成酮缩、碘化、氢解及水解等反应合成了5-氟脱氧胞苷,最后与正戊基氯甲酸酯反应生成卡培他滨.结果以D-核糖为起始原料经8步反应合成卡培他滨.结论改进后的合成方法工艺简便、条件温和、原料易得,总收率由文献方法的12%提高为22%,适于工业制备.     

6-氰基-1，1-亚乙二氧基-7-（1’-乙氧羰基）丙基-5-氧代-A^6（8）四氢中氮茚的合成工艺改进

目的 改进喜树碱全合成关键中间体的合成工艺。方法 以叔丁醇钾代替金属氢化物，于THF中制备6-氰基-1，1-亚乙二氧基-7-乙氧羰基甲基-5-氧代-△^6(8）四氢中氮茚(6)，并以6于DMF和THF混和溶剂中在冰浴下制备6-氰基-1，1-亚乙二氧基-7-(1’-乙氧羰基)丙基-5-氧代-△^6(8)四氢中氮茚(2)。结果和结论 改进后的工艺降低了反应的危险性，并避免了-78℃的超低温。同时以价廉的溶剂代替较贵的溶剂，降低了成本，此外，制备过程中的两个中间体(化合物4、5)不需纯化，简化了工艺。     

(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸的合成

目的合成用于caspofungin类似物全合成的关键中间体--(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸.方法以(4R)-1-叔丁氧羰基-4-羟基-L-脯氨酸乙酯(2)为原料,经羟基甲磺酰化、叠氮基取代、酯水解、氨基脱叔丁氧羰基保护及9-芴甲氧羰基再保护合成了关键氨基酸中间体(4S)-1-芴甲氧羰基-4-叠氮基-L-脯氨酸,通过质谱(MS)和氢谱(1H-NMR)确证其结构.结果该工艺反应条件温和、操作简便、收率高,总收率达62.3%.