中药材及制剂燥工艺与装备现状及问题分析

干燥是中药制药过程的关键环节,直接影响着药品的质量,干燥新技术的发展是中药制造工业技术转型升级的关键,关系着中药现代化的进程。该文通过文献调研分析统计,综述了目前中药材及制剂干燥工艺与装备研究现状,分析了中药材及制剂传统干燥技术工艺及现代常用干燥技术与装备,探讨了干燥工艺与装备中存在的一些问题并提出了相应的对策,阐述了我国中药材及制剂干燥工艺与装备发展新趋势,为中药材及制剂干燥工艺与装备优化升级提供新思路。     

栀子中效应成分的稳定性考察及减压提取工艺优选

目的：考察栀子水提液中栀子苷、西红花苷I的稳定性并优选栀子的减压提取工艺参数。方法：采用经典恒温法考察栀子水提液中栀子苷、西红花苷I的稳定性。以栀子苷、西红花苷I含量及浸膏得率为因变量,提取温度、提取时间、料液比为自变量,利用Box-Behnken设计-效应面法优选提取工艺条件。结果：最佳提取工艺参数为提取温度45 ℃,提取时间60 min,料液比1：14;栀子苷质量分数3.51%,西红花苷I质量分数1.21%,浸膏得率28.24%,RSD分别为1.44%,2.21%,0.96%,各因变量与预测值偏差较小。结论：减压提取法适合药材中热敏性成分的提取,优选的减压工艺稳定可行,为栀子的综合利用开发提供实验依据。     

数字中药药剂学的现状与发展趋势分析

21世纪是一个高度信息化的时代,中药药剂学也在向着数字化、信息化方向发展,以信息技术为核心的人工智能、大数据等新技术正在渗透到药品研发、制造、评价以及应用等各个环节,促进各环节相交互,提高了中药制剂品质和效益,为人民群众提供更优质的健康服务。人工智能、大数据、云计算等新兴技术与中药药剂产业的深度融合将创新中药制药技术,加速中药药剂学的研发和产业化进程,为世界科技提供更前沿的技术支持,带动中药产业的效益,促进经济社会发展。参考近年来我国中药药剂学发展研究的相关进展,该文在此基础上探讨数字中药药剂学当前的研究现状和未来发展趋势,为后续中药药剂学相关方面的研究提供参考。     

中药经典名方开发与制剂研究的关键问题

随着我国新药注册法规的修订和完善,中药新药研发的技术要求和门槛也越来越高,从传统经典名方中寻找合适的处方,并对其进行新药开发和基础研究将来愈来愈受到重视。将对中药经典名方的开发和关键问题进行讨论,为中药的相关创新研发提供参考。     

基于浸膏物理指纹谱评价不同干燥方式对浸膏粉体性质的影响

目的研究不同干燥方式对丹参浸膏粉体学性质的影响。方法以丹参提取物为模型药物,通过减压干燥、真空微波干燥及喷雾干燥得到3种浸膏粉,以粒径、粒径分布宽度、粒径范围、松密度、振实密度、豪斯纳比率、休止角、压缩度、黏性、比表面积、孔体积、含水量和吸湿性13个物理指标综合评价粉体学性质,并将粉体物理属性归纳为均一性、堆积性、流动性、可压性和稳定性5个方面,建立相应的物理指纹谱。通过物理属性数值评价粉体学性质;运用相似度评价法比较3种粉体的相似度;构建参数指数、参数轮廓指数以及良好可压指数,用于分析粉末的可压性。结果 3种干燥方式所得粉体均具有较差的流动性和稳定性,其中减压干燥和真空微波干燥粉体具有良好的堆积性,喷雾干燥粉体具有优越的均一性和可压性;由相似度可知,喷雾干燥与减压干燥浸膏粉体学性质相似度为79%,与真空微波干燥的相似度为81.3%。结论中药物理指纹谱可用于评价不同干燥方式对中药提取物粉体学性质的影响,以及物理性质对药物成型性的影响,为中药浸膏粉体提供了新的评价模式。     

黄芩制剂制备过程成分含量变化及其药效相关性研究

目的探讨黄芩制剂制备过程中主要指标性成分含量变化与其药效活性间的相关性,阐明黄芩制剂制备过程的关键影响环节,质量源于设计角度整体评价制剂质量疗效短板。方法模拟黄芩制剂制备过程(提取-浓缩-干燥-制粒),HPLC法测定各阶段化学成分的含量变化;以脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞为炎症模型,测定各阶段中间体溶液的抗炎活性;聚类分析法和线性回归法对指标性成分-药效活性数据进行相关分析。结果提取-浓缩-干燥-制粒等过程中黄芩化学成分含量与其抗炎活性整体呈下降趋势,其中长时间热处理(浓缩、干燥)损失较大。结论黄芩制剂制备过程中的各阶段操作水平对其指标成分含量及药效活性影响显著,其中浓缩、干燥环节为影响其制剂质量的关键环节。     

臭氧与硫熏处理后当归品质变化情况的比较

目的:比较臭氧处理及硫熏处理后当归品质的变化情况,为臭氧处理作为硫熏处理替代技术的可行性分析提供参考。方法:采用间歇臭氧处理及硫磺熏蒸的方法分别处理当归药材,通过RP-HPLC测定当归中阿魏酸含量,流动相乙腈-0.085%磷酸水溶液(17∶83),检测波长316 nm;采用水蒸气蒸馏法提取当归挥发油,通过GC-MS检测当归挥发油中化学成分;以微生物含量为指标,评价不同处理方式对当归储藏周期的影响。结果:臭氧处理及硫熏处理都会影响当归中阿魏酸的含量,较未处理当归样品中的质量分数分别降低了23.72%和34.43%;臭氧处理及硫熏处理当归后会导致挥发油颜色发生变化,且挥发油体积较未处理的样品分别降低了53.85%和76.92%,挥发油化学成分数量和种类均发生了较大的变化,主成分蒿本内酯分别降低了10.65%和9.32%;经储藏周期试验发现,臭氧处理后当归中的微生物含量较硫熏处理后的样品少。结论:当归经臭氧处理后化学成分变化程度较硫熏处理小,有望成为当归硫熏处理的替代技术。     

基于QbD理念应用混料设计法优化逍遥片的制备工艺

目的:基于质量源于设计(QbD)理念优化逍遥片的处方配比及制备工艺。方法:采用湿法制粒压片法制备逍遥片。评估可能影响片剂质量的风险因素,采用Plackett-Burman设计筛选对评价指标有显著性影响的处方因素及工艺参数,以颗粒成型率、颗粒休止角、片剂外观及崩解时间为评价指标,通过混料设计法优化逍遥片的处方配比。结果:通过风险评估和Plackett-Burman试验确定了药辅比、填充剂中淀粉与乳糖的比例、崩解剂用量和润滑剂用量4个处方因素为影响实验结果的关键因素,通过混料设计建立的回归模型具有显著性意义,模型具有良好预测性,基于模型在最佳处方区域内选择的优化处方为逍遥片干浸膏粉-淀粉-乳糖-交联羧甲基纤维素钠-硬脂酸镁(73.2∶13.8∶10∶2∶1),按此处方制备逍遥片,颗粒成型率、颗粒休止角、外观评分及崩解时间平均值分别为87.44%,34.97度,5分,32.3 min,平均综合评分为75.63分。结论:基于QbD理念及混料设计法对逍遥片的处方及工艺参数进行优化是可行的,所得的处方合理,工艺条件稳定,可为逍遥片的大生产提供参考。     

基于肠道菌群研究两亲性嵌段共聚物用于汤剂抑苦的适宜性

目的从肠道菌群角度,评价两亲性嵌段共聚物用于中药汤剂抑苦的适宜性和安全性。方法以苦味强烈的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BH)溶液为模型药物,采用高通量测序技术,对比研究两亲性嵌段共聚物、天然甜味剂(蔗糖)与人工甜味剂(阿斯巴甜)连续给药2周后对大鼠肠道菌群的影响。结果 BH经过两亲性嵌段共聚物、蔗糖、阿斯巴甜掩味后,其物种总数有升高的趋势。两亲性嵌段共聚物不影响BH菌群的多样性与群落构成;蔗糖具有使BH菌群多样性升高的趋势,阿斯巴甜具有使BH菌群多样性降低的趋势。结论在长期服药条件下,两亲性嵌段共聚物作为汤剂抑苦辅料不干扰药物对肠道菌群的作用,对于儿童用药是一种更为安全的掩味剂。     

基于粉体学性质分析浸膏干燥工艺与中药配方颗粒制粒质量的相关性

中药配方颗粒以中药浸膏粉为中间体加适宜的辅料制成,中药浸膏粉的粉体学性质如粒径、吸湿性、流动性等直接影响中药配方颗粒的制粒质量。而干燥是制备中药浸膏不可或缺的操作单元之一,对浸膏的粉体学性质有较大影响。因此,中药浸膏的干燥工艺与中药配方颗粒的制粒质量存在一定相关性。通过文献调研,归纳了各主要制粒方法的工程原理与特点,分析了制粒质量评价要素,并结合实验研究,以粉体学性质为视角探讨了浸膏干燥工艺与中药配方颗粒制粒质量的相关性,并提出应重视中药浸膏的干燥工艺研究,以期进一步提高中药配方颗粒的制粒质量。