中药胃滞留给药系统体内外评价方法创新研究

对中药胃滞留给药系统（GRDDS）近年来的研究现状进行总结和概述,分析目前制约中药复方GRDDS发展的核心问题,阐述了体内外相关研究体系缺失对于中药复方GRDDS的影响,着重探讨了体内外评价方法及相关性的评价模型,并提出人工神经网络（ANN）应用于中药复方GRDDS体内外相关性模型的可能途径,通过对其进行讨论,分析了ANN模型在GRDDS中应用的优势、特点以及存在的问题,以期为传统中药的创新研发提供参考。     

药动/药效相关性进展及其在中药研究中的应用

近年来,药动/药效(PK-PD)的联合模型在药物研究中越来越重要,除了一些传统的模型外,一些新的方法也被应用于药动/药效联合模型中,在数据统计方面也出现了一些新分析方法,如神经网络分析方法、规划求解与遗传算法相结合法等。本文综述了药动/药效的相关性以及数据分析方法的研究进展及其在中药研究中的展望。     

栀子中效应成分的稳定性考察及减压提取工艺优选

目的：考察栀子水提液中栀子苷、西红花苷I的稳定性并优选栀子的减压提取工艺参数。方法：采用经典恒温法考察栀子水提液中栀子苷、西红花苷I的稳定性。以栀子苷、西红花苷I含量及浸膏得率为因变量,提取温度、提取时间、料液比为自变量,利用Box-Behnken设计-效应面法优选提取工艺条件。结果：最佳提取工艺参数为提取温度45 ℃,提取时间60 min,料液比1：14;栀子苷质量分数3.51%,西红花苷I质量分数1.21%,浸膏得率28.24%,RSD分别为1.44%,2.21%,0.96%,各因变量与预测值偏差较小。结论：减压提取法适合药材中热敏性成分的提取,优选的减压工艺稳定可行,为栀子的综合利用开发提供实验依据。     

“精制”中成药与原制剂的比较分析

从处方、制备工艺、服用量、功能主治等方面,分析比较“精制”中成药与原制剂的差异性,提出在中成药“二次开发”和再评价过程中,应重视规范中成药的命名.     

苦参常压提取与减压提取的工艺效果比较

目的:比较苦参常压与减压提取效果,为苦参的临床安全用药提供参考。方法:采用HPLC测定苦参碱与氧化苦参碱含量,流动相乙腈-无水乙醇-3%磷酸溶液(80∶10∶10),检测波长220 nm。以苦参碱与氧化苦参碱总质量分数及比值的综合评分为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验优化苦参常压与减压提取工艺条件并比较二者的提取效果。结果:最佳常压提取工艺为加8倍量水提取3次,每次1 h;苦参碱与氧化苦参碱总质量分数及比值分别为1.19%和0.430。最佳减压提取工艺为加8倍量水于70℃提取3次,每次1 h;苦参碱与氧化苦参碱总质量分数及比值分别为1.18%和0.079。结论:苦参减压、常压提取时,苦参碱与氧化苦参碱的总质量分数无明显差别,但二者比值差异较大,提示减压提取可降低苦参提取物的毒性,该工艺可推广于苦参工业化生产。     

槐定碱纳米脂质体在大鼠体内药代动力学及组织分布研究

目的:研究槐定碱纳米脂质体静脉给药后在大鼠体内药代动力学及组织分布。方法:大鼠尾静脉注射给药后,采用HPLC法测定血浆药物浓度,比较盐酸槐定碱注射液、槐定碱纳米脂质体的药代动力学;另HPLC法测定各组大鼠心脏、肝、脾、肺、肾中4 h内的槐定碱浓度,分析药物组织分布情况。结果:槐定碱纳米脂质体的大鼠药时曲线AUC是普通注射液的2.42倍,体内滞留时间延长;各组织中槐定碱浓度均在0.5 h达最高后开始降低;与槐定碱注射液比较,静脉注射槐定碱纳米脂质体后4 h内的平均浓度在肝、脾中均升高,在其他组织中的浓度均降低。结论:槐定碱纳米脂质体能提高药物在肝、脾中的分布,具有肝、脾靶向性,尤其是肝靶向性。     

基于肠道菌群研究两亲性嵌段共聚物用于汤剂抑苦的适宜性

目的从肠道菌群角度,评价两亲性嵌段共聚物用于中药汤剂抑苦的适宜性和安全性。方法以苦味强烈的盐酸小檗碱(berberine hydrochloride,BH)溶液为模型药物,采用高通量测序技术,对比研究两亲性嵌段共聚物、天然甜味剂(蔗糖)与人工甜味剂(阿斯巴甜)连续给药2周后对大鼠肠道菌群的影响。结果 BH经过两亲性嵌段共聚物、蔗糖、阿斯巴甜掩味后,其物种总数有升高的趋势。两亲性嵌段共聚物不影响BH菌群的多样性与群落构成;蔗糖具有使BH菌群多样性升高的趋势,阿斯巴甜具有使BH菌群多样性降低的趋势。结论在长期服药条件下,两亲性嵌段共聚物作为汤剂抑苦辅料不干扰药物对肠道菌群的作用,对于儿童用药是一种更为安全的掩味剂。     

中药材及制剂燥工艺与装备现状及问题分析

干燥是中药制药过程的关键环节,直接影响着药品的质量,干燥新技术的发展是中药制造工业技术转型升级的关键,关系着中药现代化的进程。该文通过文献调研分析统计,综述了目前中药材及制剂干燥工艺与装备研究现状,分析了中药材及制剂传统干燥技术工艺及现代常用干燥技术与装备,探讨了干燥工艺与装备中存在的一些问题并提出了相应的对策,阐述了我国中药材及制剂干燥工艺与装备发展新趋势,为中药材及制剂干燥工艺与装备优化升级提供新思路。     

中医“择时服药”理论与中药脉冲释药系统的研究

中医择时服药理论是在中医辨证施治的基础上,根据天人相应、五脏应时等提出的组方、施药方法和原则,它反映了中医因时施治和因时施药的思想,是中医辩证用药的特色之一,是中医时辰治疗学的重要体现。脉冲给药系统是在时辰药理学和时辰药动学基础上发展起来的一种给药技术,它在治疗节律性疾病上具有独特优势。尽管化学药物的脉冲释药系统理论已有较大发展,但它却不能完全适合于中药脉冲释药系统研究。因此,如何充分挖掘中医择时服药理论精髓,引入、借鉴现代制剂技术,研究构建中药脉冲给药系统的理论体系,对于充分发挥中医择时服药特色优势具有重要意义。     

中药减压提取沸点与饱和蒸气压关系影响因素研究

目的研究减压提取工艺条件下水和不同体积分数乙醇沸点、饱和蒸气压的相关性,并比较不同药材(穿心莲、红花、白芷、钩藤、黄芩、丹参、陈皮)的加入和不同粒径药材的加入对饱和蒸气压的影响。方法采用理论计算和仪器实验测定结合方法,获取不同沸点下和饱和蒸气压的理论值及实测值,并进行统计分析。结果得到饱和蒸气压与溶剂乙醇体积分数和沸点之间的回归方程P=76.467 1+0.035 2 T2+1.201 0TV-30.749 4V2-3.123 9T-14.966 7V;实验条件下,水和不同体积分数乙醇纯溶剂饱和蒸气压理论值较实测值小;加入药材后饱和蒸气压实测值比纯溶剂实测值增大;药材粉碎后,提取温度达到一定温度后饱和蒸气压会降低。结论药材的加入和粉碎对溶剂饱和蒸气压有影响,但其变化范围小。