基于QbD理念应用混料设计法优化逍遥片的制备工艺

目的:基于质量源于设计(QbD)理念优化逍遥片的处方配比及制备工艺。方法:采用湿法制粒压片法制备逍遥片。评估可能影响片剂质量的风险因素,采用Plackett-Burman设计筛选对评价指标有显著性影响的处方因素及工艺参数,以颗粒成型率、颗粒休止角、片剂外观及崩解时间为评价指标,通过混料设计法优化逍遥片的处方配比。结果:通过风险评估和Plackett-Burman试验确定了药辅比、填充剂中淀粉与乳糖的比例、崩解剂用量和润滑剂用量4个处方因素为影响实验结果的关键因素,通过混料设计建立的回归模型具有显著性意义,模型具有良好预测性,基于模型在最佳处方区域内选择的优化处方为逍遥片干浸膏粉-淀粉-乳糖-交联羧甲基纤维素钠-硬脂酸镁(73.2∶13.8∶10∶2∶1),按此处方制备逍遥片,颗粒成型率、颗粒休止角、外观评分及崩解时间平均值分别为87.44%,34.97度,5分,32.3 min,平均综合评分为75.63分。结论:基于QbD理念及混料设计法对逍遥片的处方及工艺参数进行优化是可行的,所得的处方合理,工艺条件稳定,可为逍遥片的大生产提供参考。     

黄芩制剂制备过程成分含量变化及其药效相关性研究

目的探讨黄芩制剂制备过程中主要指标性成分含量变化与其药效活性间的相关性,阐明黄芩制剂制备过程的关键影响环节,质量源于设计角度整体评价制剂质量疗效短板。方法模拟黄芩制剂制备过程(提取-浓缩-干燥-制粒),HPLC法测定各阶段化学成分的含量变化;以脂多糖(LPS)诱导小鼠腹腔巨噬细胞为炎症模型,测定各阶段中间体溶液的抗炎活性;聚类分析法和线性回归法对指标性成分-药效活性数据进行相关分析。结果提取-浓缩-干燥-制粒等过程中黄芩化学成分含量与其抗炎活性整体呈下降趋势,其中长时间热处理(浓缩、干燥)损失较大。结论黄芩制剂制备过程中的各阶段操作水平对其指标成分含量及药效活性影响显著,其中浓缩、干燥环节为影响其制剂质量的关键环节。     

减压提取及其联合技术在中药挥发油中的研究进展

随着中药挥发油应用领域的扩大,新型提取技术和方法的研究日益增多。减压蒸馏提取作为一种新型的工艺,通过调控真空度实现溶剂沸点降低,可以保持溶剂处于低温沸腾状态,使挥发油成分不易被破坏。通过文献调研和分析统计,综述减压技术的提取原理、优缺点、应用现状及新型技术与减压提取联合在中药挥发油提取中的应用现状,主要包括瞬时控制压降法、超声联合减压提取、微波联合减压提取和超临界二氧化碳联合减压提取。基于这些新技术和新工艺在中药挥发油中的实际应用,对存在的问题展开分析和讨论,为中药挥发油的提取工艺和设备升级提供新思路。     

基于“辨状论质”理论对中药炮制火候的科学内涵研究

中药炮制是中国医药遗产的组成部分,是中药前处理工艺中的重要环节,炮制过程中“火候”对中药的品质和药效有直接影响。但药材炮制过程中存在火候判断模糊,全凭人工经验把控火候终点;炮制机制不明确;炮制品质量不稳定;炮制标准不统一等系列问题。中药炮制的火候控制程度体现在中药的外观性状和内在质量,而“辨状论质”理论是对中药的“形、色、味、成分”的综合判断,与中药炮制过程火候的调控相联系,针对这些问题,该文提出解决思路,一是文献挖掘,对传统文献、药工经验采集整理,深刻揭示炮制火候意图和方法演变;二是遵循古法、探究原理、创新炮制工艺技术;三是建立相关标准作业程序(SOP),量化火力火候,为制定规范的中药炮制工艺标准提供理论基础;同时为提高炮制产品品质,增加中药临床使用的安全性和有效性提供依据。     

固体纳米晶体给药系统构建方法的研究进展

纳米晶体混悬给药系统可有效解决难溶性药物递药的问题,然而液体纳米晶体给药系统的物理稳定性差。固体纳米晶体给药系统作为液态纳米晶体混悬给药系统的一种改良技术,可克服液体纳米晶体混悬系统热动力学不稳定的现象,同时方便患者携带和使用,临床顺应性好,是实现纳米晶体混悬给药系统稳定化的理想选择。本文主要综述了固体纳米晶体给药系统的纳米化与固体化构建方法的研究进展,期望为该递药系统的发展提供借鉴与思考。     

大川芎方对偏头痛大鼠模型血浆中CGRP及ET的影响

目的:探讨大川芎方治疗偏头痛的作用机理,研究大川芎方对大鼠偏头痛模型血浆中降钙素基因相关肽(CGRP)和内皮素(ET)的影响。方法:采用皮下注射硝酸甘油(NTG)注射剂复制实验性大鼠偏头痛模型,灌胃大川芎方治疗后,采用放射免疫法检测血浆CGRP、ET含量。结果:皮下注射硝酸甘油(NTG)注射剂偏头痛大鼠模型血浆中CGRP、ET含量与空白组比较有明显升高,大川芎方7.0g生药/kg.d、3.5g生药/kg.d、1.75g生药/kg.d剂量均可明显降低偏头痛模型大鼠血浆中CGRP与ET水平。讨论:大川芎方可能通过对血管活性物质CGRP、ET水平的调节,来改善血管的异常舒缩状况,抑制神经性炎症,从而达到缓解疼痛作用和对偏头痛的治疗作用。     

中药胃滞留给药系统体内外评价方法创新研究

对中药胃滞留给药系统(GRDDS)近年来的研究现状进行总结和概述,分析目前制约中药复方GRDDS发展的核心问题,阐述了体内外相关研究体系缺失对于中药复方GRDDS的影响,着重探讨了体内外评价方法及相关性的评价模型,并提出人工神经网络(ANN)应用于中药复方GRDDS体内外相关性模型的可能途径,通过对其进行讨论,分析了ANN模型在GRDDS中应用的优势、特点以及存在的问题,以期为传统中药的创新研发提供参考。     

丹参减压提取工艺优化及技术适宜性研究

目的 考察减压提取应用于丹参的合理性,并优选丹参减压提取工艺参数。方法 应用HPLC法测定丹酚酸B,采用Plackett-Burman实验设计筛选丹参减压提取的主要影响因素,考察各影响因素的显著性,结合Box-Behnken效应面法优选丹酚酸B的减压提取最佳工艺参数。结果 丹参药材中丹酚酸B的减压提取的最佳工艺为提取之前避光浸泡12 h,提取时间89 min、提取次数1次、料液比1∶11和提取温度80 ℃。丹酚酸B的提取率实验值平均可达5.01%,与预测值之间平均偏差率为?1.54%,建立的数学模型和实验观察数据相符。与相同条件下常压提取比较,所得丹酚酸B提取率提高了28.87%,浸膏得率降低了9.01%。结论 Plackett-Burman实验设计联用Box-Behnken效应面法优化丹参减压提取工艺是科学可行的,该方法可靠、精确度高、重复性好、预测性强;丹参药材中丹酚酸B适宜减压回流提取。     

中药炮制设备的研究现状及技术升级途径策略

中药炮制是中医药理论和实践中特色传统技艺,在中医药学科占有极重要地位。炮制工艺的传承与创新被列为国家战略,但我国中药炮制工艺设备行业整体技术水平仍较为落后,自主创新能力较低,同时存在高耗能、低效率、自动化和智能化水平低等情况。为加快中药炮制设备行业现代化进程,传统炮制企业迫切需要利用现代科学技术进行自动化、智能化、信息化升级改造设备。对中药炮制工具、设备的历史沿革、现状、发展及存在的问题进行系统梳理与分析,并探讨了其技术升级的可能途径与策略,以期为中药炮制工艺设备创新发展、实现中药饮片产业高质量发展奠定新思路与方法。     

基于系统压力调控的水蒸气蒸馏法提取柏木阴沉木精油的化学成分分析及抗氧化活性研究

目的 研究不同系统压力条件下提取的柏木Cypressus funebris阴沉木精油在提取率、成分、含量与抗氧化能力方面的差异,为柏木阴沉木应用开发提供一定的研究基础。方法 首先考察不同系统压力的水蒸气蒸馏对柏木阴沉木精油提取率、物理性质以及提取动力学的区别,然后采用气相色谱-质谱联用法(GC-MS)鉴定柏木阴沉木精油的化学成分,最后通过对柏木阴沉木精油清除DPPH自由基(DPPH·)、羟自由基(·OH)能力以及总还原力的测定,来比较其抗氧化活性。结果采用水蒸气蒸馏法提取柏木阴沉木精油在系统压力为50 kPa时的提取率(3.63±0.03)%最高。系统压力越大,所提取精油中柏木醇含量越高,而其他主要成分α-柏木烯、β-柏木烯、罗汉柏烯、γ-衣兰油烯等在减压法提取的精油中含量高于常压法提取的精油。常压提取条件下,前5 h内对精油的成分种类无影响,5 h以后,对精油成分的种类有所影响。减压提取法提取的柏木阴沉木精油清除DPPH·、·OH的能力以及总还原力均优于常压提取法提取的精油。结论 减压法可以提高对柏木阴沉木精油的提取率、抗氧化能力,并能在较短的时间内获得较高的精油产率。