甲基多巴片在健康志愿者中的药动学

目的 :研究甲基多巴片在健康人体内的药动学过程 ,为临床用药提供参考。方法 :16名健康男性志愿者 ,单剂量口服甲基多巴片 2 5 0mg,在设计的时间点取静脉血 ,血药浓度采用高效液相色谱质谱法 (HPLC -MS)测定。由血药浓度数据计算主要药动学参数。结果 :单次服用 2 5 0mg甲基多巴片的药动学参数为AUC0→ 10 、Cmax、Tmax分别为 (7± 4 )mg·h·L-1,(1.7±0 .9)mg·L-1,(2 .5± 0 .9)h。结论 :甲基多巴片剂在我国健康人群中的药动学与国外报道相似     

头孢泊肟酯片的人体相对生物利用度研究

目的 :比较国产与进口头孢泊肟酯片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :2 4名男性健康志愿者随机交叉单次口服国产或进口头孢泊肟酯片 2 0 0mg后 ,采用反相高效液相色谱法测定血药浓度 ,用 3P97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一室模型。Tmax分别为 (2 .5±s0 .6 )h和 (2 .3± 0 .5 )h ,Cmax为 (3.5± 0 .6 )mg·L- 1和 (3.6± 0 .5 )mg·L- 1,AUC0 t分别为 (18± 3)mg·L- 1和 (18.0± 2 .8)mg·L- 1,AUC0 ∞ 分别为(19± 3)mg·L- 1和 (19± 3)mg·L- 1,T12 Ke分别为(2 .0± 0 .3)h和 (2 .2± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的相对生物利用度为 (10 2± 15 ) %。经方差分析及双单侧t检验 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

洛索洛芬片的人体药动学研究

目的 :建立反相高效液相色谱新方法 ,测定洛索洛芬片在健康人体内的药动学。方法 :色谱柱为Hypersil ODS(2 0 0mm×4 .0mmID ,5 μm) ,流动相组成为 pH2 .5 ,0 .0 2mol·L- 1磷酸二氢钠 乙腈 四氢呋喃 (6 6∶30∶4 ) ,检测波长 2 2 2nm。 10名健康志愿者单剂量口服 6 0mg洛索洛芬片后 ,体内血药浓度采用 3P87程序统计矩方法处理。结果 :在确定的色谱分离条件下 ,血浆样品中洛索洛芬无杂质干扰 ,且峰面积与相应浓度之间呈良好的线性关系。人体药动学参数Tmax,Cmax,T1/2 ,MRT ,AUC0～∞分别为 (0 .6± 0 .3)h ,(3.9± 1.1)mg·L- 1,(2 .0±0 .4 )h ,(2 .0± 0 .3)h ,(7.1± 1.3)mg·h·L- 1。结论 :本法操作简便快速 ,定量准确可靠 ,适用于洛索洛芬片的人体药动学研究     

口服抗肿瘤药赛特铂在大鼠的药动学

目的 :观察口服抗肿瘤药赛特铂(satraplatin)在大鼠的药动学。方法 :石墨炉原子吸收分光法测定体内赛特铂的总铂浓度。结果 :剂量为 5 0mg·kg- 1和 10 0mg·kg- 1时 ,主要药动学参数分别为 :T12 β(4 3±s 34)h和 (5 8± 38)h ,Tmax(5 .0± 2 .0 )h和 (6 .0± 1.0 )h ,Cmax(12 .6± 2 .5 )mg·L- 1和 (13.4± 1.5 )mg·L- 1,AUC0 ∞(4 2 2± 12 0 )mg·h·L- 1和 (70 2± 118)mg·h·L- 1。组织分布以肝、肾最高。 4 8h后药物排出已基本完成 ,主要经粪便排出 ,约 5 5 % ,尿排出小于 6 % ,2 4h胆中排出0 .2 3%。结论 :赛特铂的药时曲线为口服一级吸收2室模型。     

盐酸莫西沙星片的人体药动学研究

目的:研究盐酸莫西沙星片在我国健康人体内的药动学。方法:12名健康受试者单剂量口服盐酸莫西沙星片400mg后,采用高效液相色谱-紫外(HPLC-UV)法检测人血浆中莫西沙星的浓度,用DAS软件进行数据处理,采用非房室模型法评估药动学参数。结果:单剂量口服莫西沙星片400mg后,主要药动学参数分别为:AUC0～2(432.57±6.94)mg·h·L-1,AUC0～∞(40.55±8.71)mg·h·L-1,Cmax(3.06±0.42)mg·L-1,tmax(1.75±0.76)h,t1/(210.32±1.98)h,MRT0～2(48.55±0.30)h,MRT0～∞(14.59±2.32)h,V(d150.62±34.00)L,CLz/F(10.20±1.77)L·h-1。除2例有可耐受的胃肠道不适外,无明显不良反应发生。结论:建立的HPLC-UV法可用于莫西沙星药动学研究。我国健康志愿者口服莫西沙星具血药峰浓度高、半衰期长、耐受性好的特点,与国外人体药动学参数基本一致。     

缬沙坦3种制剂的健康人体生物等效性研究

目的 :研究缬沙坦 3种制剂的人体生物利用度和药动学特征。方法 :2 4名健康男性受试者采用三制剂三周期随机交叉试验设计 ,分别口服单剂量 80mg缬沙坦片剂 (被试制剂T 1)、胶囊 (被试制剂T 2 )和缬沙坦胶囊 (参比制剂R)。采用HPLC 荧光检测法测定血浆样品中的缬沙坦浓度。结果 :T 1,T 2与R的主要药动学参数分别为 :Tmax(2 .4±s 0 .8)h ,(2 .8± 0 .8)h和 (2 .2± 0 .5 )h ;Cmax(2 .2± 0 .8)mg·L- 1,(1.9± 1.0 )mg·L- 1和 (2 .0± 1.0 )mg·L- 1;AUC0 2 4 (12± 4 )mg·h·L- 1,(11± 4 )mg·h·L- 1和 (11± 5 )mg·h·L- 1;T12 β(6 .0± 1.1)h ,(5 .8± 1.0 )h和 (5 .9± 0 .9)h。相对生物利用度 :(117± 37) % (T 1)和 (10 4± 4 4) % (T 2 )。药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无显著意义 (P >0 .0 5 ) ,双单侧t检验表明接受T 1与R和T 2与R生物等效的假设 ,经计算 90 %置信区间均在规定值内。结论 :T 1,T 2与R 3种制剂生物等效     

空服与饱服大剂量烟酸缓释片的药动学

目的 :研究健康志愿者口服烟酸缓释片 (1 50 0mg)的药动学。 方法 :1 8名健康志愿者随机分成两组 ,一组禁食 1 2h后 ,空服烟酸缓释片 1 50 0mg。另一组进食统一餐后 ,口服烟酸缓释片 1 50 0mg。比较两组的药动学参数。 结果 :烟酸缓释片的体内过程符合具有一级吸收的一室模型 ,其主要的药动学参数Tmax,Cmax和AUC0→∞ 分别为 (3 .2± 0 .3)h和 (3 .2± 0 .3)h ;(5 .3± 1 .4)mg·L- 1 和 (5 .5± 1 .0 )mg·L- 1 ;(43 .4± 1 3 .9)mg·h·L- 1 和 (46 .2± 1 0 .2 )mg·h·L- 1 。结论 :为临床合理用药提供了参考资料     

国产与进口美洛昔康片单次给药后人体药动学(英文)

目的 :比较健康志愿者国产与进口美洛昔康片的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次给药 2周期交叉设计 ,HPLC法测定 12名健康男性志愿者口服 15mg美洛昔康后血药浓度 ,计算药动学参数和国产片的相对生物利用度。结果 :2种制剂的药时曲线符合一级吸收的一室开放模型。国产与进口片的药动学参数分别是AUC0 - 96 为 (6 7±s 14 )mg·h·L- 1和 (6 4± 15 )mg·h·L- 1;AUC0 -∞ 为 (73± 19)mg·h·L- 1和 (70± 18)mg·h·L- 1;Cmax为 (2 .3± 0 .5 )mg·L- 1和 (1.6± 0 .3)mg·L- 1;Tmax为 (2 .0± 1.6 )h和 (6± 3)h ;T12 ke为 (2 5± 6 )h和 (2 4± 5 )h ;MRT为 (4 0± 13)hand (39±8)h。方差分析表明两者AUC之间无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,但两者的Cmax和Tmax之间有显著差异 (P<0 .0 5 )。结论 :国产片的释药速率比进口片快 ,其相对生物利用度为 (10 5± 13) %。     

米诺环素注射剂的药动学

目的:研究健康志愿者静脉滴注米诺环素后的药动学特征,为临床合理用药提供参考依据。方法:8名健康志愿者分别静脉滴注米诺环素单剂量(200mg)、多剂量(100mg,bid×5d),于规定时间点取血,以高效液相色谱法测定血药浓度,计算单剂量和多剂量给药后的药动学参数。结果:单剂量给药后的主要药动学参数分别为cmax=(5.4±s0.9)mg·L-1;tmax=2h;t1/2=(26±3)h;MRT=(36±5)h;AUC0~72=(94±24)mg·h·L-1;AUC0~∞=(109±29)mg·h·L-1。多剂量给药达稳态后的药动学参数分别为cmssax=(8.4±1.5)mg·L-1;cmssin=(1.0±0.4)mg·L-1;csavs=(2.1±0.6)mg·L-1;AUCss=(149±42)mg·h·L-1;DF=3.7±0.6。结论:受试制剂米诺环素注射剂在人体内的药动学特征与文献报道基本一致。     

头孢克肟咀嚼片与胶囊的相对生物利用度比较

目的 :比较头孢克肟咀嚼片与胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :反相高效液相色谱法测定 2 0例健康受试者随机交叉单剂量口服4 0 0mg头孢克肟咀嚼片以及胶囊后头孢克肟的血药浓度 ,3P87程序计算药动学参数 ,并对AUC ,Cmax进行方差分析及双单侧t检验。结果 :头孢克肟咀嚼片和胶囊的主要药动学参数分别为 :AUC0 ∞(2 9±s 10 ) ,(30± 9)mg·h·L- 1;AUC0 16 (2 8± 9) ,(2 8± 9)mg·h·L- 1;Tmax(4 .0± 0 .4 ) ,(4 .0± 0 .3)h ;Cmax(4 .8± 1.1) ,(4 .8± 1.1)mg·L- 1,T1/ 2(3.2± 0 .5 ) ,(3.0± 0 .4 )h ;MRT0 16 (5 .8± 0 .6 ) ,(5 .8± 0 .6 )h。以头孢克肟胶囊为参比 ,头孢克肟咀嚼片相对生物利用度F0 16 为 (98± 8) % ,F0 ∞ 为(98± 8) %。结论 :头孢克肟咀嚼片与胶囊具有生物等效性     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

复方愈麻美芬缓释片在Beagle犬体内的药物动力学研究

目的对Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片和国外对照缓释片的药动学特性和生物利用度进行比较。方法HPLC法测定 6只Beagle犬服药后的血药浓度 ,计算出有关药物动力学参数 ,经统计学分析并将两者的计算参数进行比较。结果 6只Beagle犬服用复方愈麻美芬缓释片的血药浓度与服用国外对照缓释片基本一致。复方愈麻美芬缓释片中愈创木芬甘油醚的tpeak 为(3 0 0 0± 0 14 4 )h ,ρmax为 (13 79± 0 5 70 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 35 3± 0 2 5 5 )h ,AUC为 (139 1±9 0 83)mg·L-1·h ;氧去甲右美沙芬的tpeak为 (4 4 2 9± 0 0 88)h ,ρmax为 (0 30 1± 0 0 4 0 )mg·L-1,t1/ 2 为 (6 4 4 5± 0 5 5 1)h ,AUC为 (4 35 4± 0 4 79)mg·L-1·h ;盐酸伪麻黄碱的tpeak为 (2 6 10±0 14 6 )h ,ρmax 为 (1 174± 0 2 0 6 )mg·L-1,t1/ 2 为 (2 84 4± 0 82 5 )h ,AUC为 (8 2 6 6±2 0 30 )mg·L-1·h。与国外对照缓释片相比 ,复方愈麻美芬缓释片的生物利用度为 :愈创木芬甘油醚为 119 8% ;氧去甲右美沙芬为 10 2 4 % ;盐酸伪麻黄碱为 115 6 % ;两制剂tmax、ρmax和AUC间无显著的统计学差异。结论经双单侧t检验分析 ,服用复方愈麻美芬缓释片后其生物利用度与服用国外对照缓释片等效     

精氨酸布洛芬糖浆与布洛芬片剂人体药动学及生物等效性比较

目的:比较精氨酸布洛芬糖浆与布洛芬片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法:采用液相色谱法测定18位健康男性受试者交叉服用精氨酸布洛芬糖浆和布洛芬片后的血浆中布洛芬浓度。结果:糖浆剂的药动学参数为:AUC_(0-10)=(150±s 17)mg·h·L~(-1),C_(max)=(47±9)mg·L~(-1),t_(max)=(0．6±0．3)h;布洛芬片剂的药动学参数为:AUC_(0-10)=(136±13)mg·L~(-1),c_(max)=(28±4)mg·L~(-1),t_(max)=(2．7±1．0)h,相对生物利用度为 (98±7)％。结论:精氨酸布洛芬糖浆和布洛芬片生物等效。     

盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂的健康人体药动学

目的研究健康志愿者单剂口服盐酸洛美沙星分散片及胶囊剂后的药物动力学特征。方法采用HPLC法测定血浆中洛美沙星浓度。结果符合一级吸收动力学的二房室开放模型 ,主要药动学参数为tmax为 (0 9± 0 4)h和 (1 1± 0 5 )h ;cmax为 (4 6± 0 9)mg·L-1和 (4 9± 1 1 )mg·L-1;t1/2 为 (7 0± 1 6)h和 (7 4± 1 1 )h ;AUC0 -t为 (2 9 1± 5 2 )mg·h·L-1和 (3 0 4± 5 4)mg·h·L-1;经统计学t检验无显著性差异 (P >0 0 5 )。盐酸洛美沙星分散片对盐酸洛美沙星胶囊剂的相对生物利用度为 96 6%± 1 4 5 %。结论两种制剂体内生物作用等效     

加替沙星软胶囊及分散片在犬体内的药动学特征和生物等效性研究

目的：采用反相高效液相色谱法研究加替沙星软胶囊及分散片在Beagle犬体内的药动学特征,评价各制剂间的生物等效性。方法：6只Beagle犬三周期交叉实验设计,分别口服给予自制加替沙星软胶囊(受试制剂)、分散片(受试制剂)及加替沙星薄膜衣片(参比制剂)各200 mg,按时间点采集血样进行分析,绘制血药质量浓度-时间曲线,计算相关药动学参数。结果：加替沙星软胶囊、分散片及参比制剂在Beagle犬体内符合一级吸收的一室代谢模型,主要药动学参数t_(max)分别为(1．6±s 1．0),(1．5±0．3),(2．0±0．3)h；c_(max)分别为(10．6±1．6),(10．8±1．5),(11．1±1．1)mg·L~(-1)；t_(1/2)分别为(9．0±2．2),(9．2±1．1),(9．5±1．2)h；AUC_(0～36)分别为(132±30),(138±28),(133±32)mg·h·L~(-1),2种受试制剂的相对生物利用度分别为(104±34)％和(104±23)％。结论：方差分析、双单测t检验和90％置信区间检验结果显示,自制加替沙星软胶囊和分散片与薄膜衣片之间生物等效。     

加替沙星滴眼液在兔眼房水中的药动学

目的探讨加替沙星滴眼液单次滴兔眼后在房水中的药动学特征。方法24只新西兰家兔,局部滴入加替沙星滴眼液50μL,以高效液相色谱法测定兔眼房水中加替沙星的药物浓度,用DAS1.0软件计算药动学参数。结果给药后0.5～6 h,加替沙星在兔眼房水中的c_(max)为(0.31±s 0.06)mg·L~(-1),消除半衰期为(3.4±0.7)h,AUC_(0～6h)为(0.70±0.22)mg·h·L~(-1),AUC_(0～∞)为(0.7±0.3)mg·h·L~(-1)。空白房水不干扰加替沙星的含量测定。结论加替沙星滴眼液单次滴兔眼后在眼房水中具有良好的药动学特征和组织通诱性。     

甲磺酸加替沙星与加替沙星的药物代谢动力学比较

目的甲磺酸加替沙星(GATM)和加替沙星(GAT)是喹诺酮类抗感染药物的新型制剂,对改变酸根的甲磺酸加替沙星在大鼠体内的药物代谢动力学规律和特点进行了考察并和加替沙星进行比较。方法以SD大鼠为研究对象,单剂量口服等克分子剂量(0.0497 mmol.kg-1)GATM和GAT后,采用高效液相色谱法(HPLC)检测血清中GAT的含量,采用3p97程序软件计算二者在大鼠体内的药代动力学参数。结果大鼠单次口服GATM(23.43 mg.kg-1)和GAT(20 mg.kg-1)后,二者的血药浓度经时变化符合一级消除动力学特征,药时曲线拟合为二房室模型,其中GATM的药代动力学参数为:血浆消除半衰期(T12β)9.13 h,药时曲线下面积(AUC)15.05 mg.L-1.h,血药峰浓度(Cm ax)4.41mg.L-1,达峰时间(Tm ax)0.5 h;而GAT的药代参数分别为:T12β10.70 h,AUC 13.84 mg.L-1.h,Cm ax4.25 mg.L-1,Tm ax0.5 h。结论在上述剂量条件下GATM与GAT的吸收(Tm ax、Cm ax、AUC)、分布(V/F)和消除(T12β、CL)参数差异未见显著性,二者的血药浓度经时变化相似,药代动力学规律基本一致。     

国产与进口去氧氟尿苷胶囊在肿瘤病人体内药动学与生物等效性比较

目的 :以进口去氧氟尿苷胶囊为对照 ,考察国产去氧氟尿苷胶囊的药动学及 2种制剂的生物等效性。方法 :10名肿瘤病人随机双交叉口服 2种胶囊 80 0mg ,采用HPLC法测定药物的血药浓度。结果 :进口和国产去氧氟尿苷胶囊的药动学参数———Cmax分别为 (5 .1± 1.4 )mg·L- 1,(4.6± 1.2 )mg·L- 1;Tmax分别为 (1.0± 0 .4 )h ,(0 .8± 0 .4 )h ;AUC分别为 (6 .5± 1.7)mg·h·L- 1,(6 .0± 1.6 )mg·h·L- 1。国产去氧氟尿苷胶囊相对生物利用度为 (95± 12 ) %。结论 :2种制剂生物等效     

阿司匹林壳聚糖缓释片兔体内药物动力学研究

目的　研究阿司匹林壳聚糖缓释片的体内药物动力学。方法　采用随机分组自身对照实验 ,分别给予家兔口服阿司匹林壳聚糖缓释片和阿司匹林肠溶片 ,定时收集血样 ,以分光光度法测定血药浓度 ,用 3P97药动学程序进行处理。结果　缓释片和肠溶片的 Tmax分别为 (6 .90± 0 .5 2 ) h和 (4.6 6± 0 .4 0 ) h;Cmax分别为 (5 .33±0 .38)和 (9.39± 0 .5 3) mg· L-1;AUC0→ 2 4h分别为 (6 3.4 5± 1.19)和 (6 4.85± 1.96 ) mg·h· L-1;相对生物利用度为 (97.92± 0 .0 3) %。结论　阿司匹林壳聚糖缓释片在家兔体内有缓释特征 ,可望为预防和治疗血栓形成提供一个新的剂型。