国产与进口头孢泊肟酯在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的研究国产与进口头孢泊肟酯在健康人体内的药代动力学与生物等效性。方法24名健康受试者按拉丁方分成3组,用自身交叉对照单次空腹口服进口和国产头孢泊肟酯片和头孢泊肟酯干混悬剂200mg,用微生物法测定人体血药浓度。结果进口头孢泊肟酯片(参比)和国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂(受试)的Cmax分别为(3.52±0.76),(3.62±0.90)和(3.67±0.58)mg·L-1;tmax分别为(2.8±0.4),(2.8±0.5)和(2.5±0.5)h;t1/2分别为(2.3±0.3),(2.4±0.3)和(2.4±0.3)h;AUC0-t分别为(19.12±5.08),(19.42±4.59)和(20.15±3.56)mg·h·L-1。3种制剂的Cmax、AUC0-t均无显著性差异(P>0.05)。国产头孢泊肟酯片、干混悬剂相对于进口头孢泊肟酯片的生物利用度分别为(104.2±21.4)%和(108.3±16.8)%。结论国产头孢泊肟酯片剂、干混悬剂与进口头孢泊肟酯片剂具有生物等效性。     

国产与进口美洛昔康片单次给药后人体药动学(英文)

目的 :比较健康志愿者国产与进口美洛昔康片的人体药动学和相对生物利用度。方法 :采用单次给药 2周期交叉设计 ,HPLC法测定 12名健康男性志愿者口服 15mg美洛昔康后血药浓度 ,计算药动学参数和国产片的相对生物利用度。结果 :2种制剂的药时曲线符合一级吸收的一室开放模型。国产与进口片的药动学参数分别是AUC0 - 96 为 (6 7±s 14 )mg·h·L- 1和 (6 4± 15 )mg·h·L- 1;AUC0 -∞ 为 (73± 19)mg·h·L- 1和 (70± 18)mg·h·L- 1;Cmax为 (2 .3± 0 .5 )mg·L- 1和 (1.6± 0 .3)mg·L- 1;Tmax为 (2 .0± 1.6 )h和 (6± 3)h ;T12 ke为 (2 5± 6 )h和 (2 4± 5 )h ;MRT为 (4 0± 13)hand (39±8)h。方差分析表明两者AUC之间无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,但两者的Cmax和Tmax之间有显著差异 (P<0 .0 5 )。结论 :国产片的释药速率比进口片快 ,其相对生物利用度为 (10 5± 13) %。     

头孢克肟咀嚼片与胶囊的相对生物利用度比较

目的 :比较头孢克肟咀嚼片与胶囊在健康人体内的相对生物利用度。方法 :反相高效液相色谱法测定 2 0例健康受试者随机交叉单剂量口服4 0 0mg头孢克肟咀嚼片以及胶囊后头孢克肟的血药浓度 ,3P87程序计算药动学参数 ,并对AUC ,Cmax进行方差分析及双单侧t检验。结果 :头孢克肟咀嚼片和胶囊的主要药动学参数分别为 :AUC0 ∞(2 9±s 10 ) ,(30± 9)mg·h·L- 1;AUC0 16 (2 8± 9) ,(2 8± 9)mg·h·L- 1;Tmax(4 .0± 0 .4 ) ,(4 .0± 0 .3)h ;Cmax(4 .8± 1.1) ,(4 .8± 1.1)mg·L- 1,T1/ 2(3.2± 0 .5 ) ,(3.0± 0 .4 )h ;MRT0 16 (5 .8± 0 .6 ) ,(5 .8± 0 .6 )h。以头孢克肟胶囊为参比 ,头孢克肟咀嚼片相对生物利用度F0 16 为 (98± 8) % ,F0 ∞ 为(98± 8) %。结论 :头孢克肟咀嚼片与胶囊具有生物等效性     

头孢克肟分散片在健康志愿者体内生物等效性

目的 :比较头孢克肟分散片与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药动学及生物等效性。方法 :采用开放、随机、自身交叉对照试验法 ,用RP HPLC法测定血清中头孢克肟的浓度 ,并拟合药动学参数 ,以双单侧t检验法比较两种头孢克肟制剂AUC、Cmax和Tmax间的差异。结果 :头孢克肟分散片与头孢克肟颗粒剂在健康志愿者体内的药时曲线均符合一级吸收的单室开放模型 ,主要药动学参数 :Tmax分别为 ( 3 .5± 0 .5 )和 ( 3 .2± 0 .4)h ,Cmax(实测值 )为 ( 3 .0± 0 .5 )和 ( 3 .1± 0 .4)mg·L- 1 ,AUC( 0～ 2 4h) 分别为 ( 2 6.8± 4.7)和 ( 2 8.5± 3 .1)mg·h·L- 1 。两种头孢克肟制剂各主要药动学参数间均无统计学差异 (P >0 .0 5 ) ,头孢克肟分散片对头孢克肟颗粒剂的相对生物利用度为 94.0 %。结论 :两种头孢克肟制剂具有相同的生物效应。     

奈韦拉平2种片剂的人体生物等效性比较

目的:评价奈韦拉平国产片与进口片之间的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者,随机分为2组,分别于早晨空腹一次口服国产片或进口片200mg。1wk后再交叉服药。用HPLC法,以水∶甲醇=55∶45为流动相,蛋白沉淀后直接测定奈韦拉平血药浓度。结果:奈韦拉平国产片与进口片的主要药动学参数:tmax为(3.95±s0.22)h和(4.0±0.5)h,cmax为(13.8±1.9)mg·L-1和(14.0±2.1)mg·L-1,t1/2为(46±7)h和(42±8)h,AUC0～168为(765±198)mg·h·L-1和(779±132)mg·h·L-1,AUC0～∞为(839±230)mg·h·L-1和(840±150)mg·h·L-1。奈韦拉平国产片平均相对生物利用度为(97±14)%。结论:奈韦拉平国产片与进口片具有生物等效性。     

国产与进口替扎尼定片人体药动学和相对生物利用度比较

目的 :比较国产与进口替扎尼定片在正常人体内的药动学与相对生物利用度。方法 :18名男性志愿者随机交叉单次口服国产或进口替扎尼定片4mg后 ,采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度 ,用 3p97软件包计算两者的药动学参数与相对生物利用度。结果 :国产片和进口片口服吸收的药 时曲线符合一房室模型。Tmax分别为 (1.3±s 0 .5 )h和 (1.2± 0 .4 )h ;Cmax 分别为 (10± 7) μg·L- 1和(10± 6 ) μg·L- 1;AUC0 10 分别为 (16± 11) μg·h·L- 1和 (17± 12 ) μg·h·L- 1;T12 β分别为 (1.1± 0 .6 )h和 (0 .9± 0 .4 )h。国产片相对于进口片的生物利用度为 (94± 14 ) % ,经配对t检验、方差分析、双单侧t检验及 (1 2α)置信区间法统计分析 ,各药动学参数无显著差异 (P >0 .0 5 )。结论 :国产片与进口片生物等效。     

头孢泊肟酯片人体药动学及生物等效性评价

目的:研究国产和进口头孢泊肟酯片在人体的药动学和生物等效性.方法:20名健康男性志愿者随机交叉口服单剂量国产和进口头孢泊肟酯片200 mg,采用高效液相色谱法测定其活性代谢产物头孢泊肟的经时血药浓度,计算其药动学参数和相对生物利用度,评价两种制剂的生物等效性.结果:国产和进口头孢泊肟酯片的主要药动学参数t1/2分别为(2.6±0.9)h和(2.7±1.1)h,tmax分别为(3.0±0.6)h和(3.0±0.5)h,Cmax分别为(4.3±0.7)mg·L-1和(4.2±0.8)mg·L-1,AUC0→12分别为(21.1±4.8)mg·h·L-1和(21.9±5.5)mg·h·L-1,AUC0→∞分别为(23.1±6.1)mg·h·L-1和(24.0±6.6)mg·h·L-1,国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(97.8±13.5)%(F0→12)和(97.2±15.9)%(F0→∞).结论:经统计学分析,两种制剂具有生物等效性.     

头孢呋辛酯片相对生物利用度研究

2 0名健康志愿者随机交叉口服国产和进口头孢呋辛酯片 ,用高效液相色谱法测定血浆中头孢呋辛浓度。单剂量口服两种片剂 5 0 0 mg后 Cmax分别为 7.0 2± 1.72和 7.79± 1.94 mg/ L,Tmax分别为 2 .7± 0 .6和 2 .6± 0 .8h,AUC0 - t分别为 2 5 .5 3± 6 .2 3和 2 7.33± 7.70 mg· L- 1· h。国产片剂的相对生物利用度为 96 .77%± 2 4 .4 7%。经双向单侧 t检验 ,国产片剂与进口片剂具有生物等效性     

国产头孢泊肟酯片-的生物等效性研究

目的研究国产头孢泊肟酯片的生物等效性.方法24例健康成年男性志愿者采用随机分组自身对照交叉试验设计法,单次口服国产和进口头孢泊肟酯片200mg,用反相高效液相色谱法测定血清中头孢泊肟浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理.结果国产和进口头孢泊肟酯片的Tmax分别为(2.27±0.49)和(2.50±0.61)h,Cmax分别为(3.64±0.53)和(3.48±0.57)mg@L-1,AUC0-t分别为(18.12±2.79)和(17.95±3.07)mg@h@L;国产头孢泊肟酯片的相对生物利用度为(102.31±15.40)%.结论国产与进口头孢泊肟酯片具有生物等效性.     

头孢克肟片和胶囊在健康人体的生物等效性

目的 评价头孢克肟片剂、胶囊剂与参比制剂在健康人体内的药代动力 学及其生物等效性。方法用三交叉全排列组合设计,18名健康男性受试者 交叉单剂量口服试验药头孢克肟片、胶囊和对照药头孢克肟胶囊剂,用高效液 相色谱法测定其的血药浓度。结果受试制剂头孢克肟片、胶囊与对照药头孢 克肟胶囊的Cmax分别为:(1．64±0．45),(1．58±0．37)和(1．67±O．46)μg· mL-1;tmax分别为:(3．78±0．38),(3．75±0．34)和(3．86±0．28)h;AUC0-24分 别为:(13．58±3．78),(13．49±3．63)和(13．36±4．16)mg·h·L-1;AUC0-∞ 分别为:(14．49±3．94),(14．32±3．87)和(14．05±4．31)mg·h·L-1。经统 计学分析,3组间均无显著性差异(P>0．05)。结论3种制剂具有生物等效 性。     

国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性研究

目的:研究国产与进口罗红霉素片的人体生物等效性。方法:20名健康男性受试者随机交叉单剂量口服国产或进口罗红霉素片150mg后,采用色谱-质谱联用法测定血浆中的罗红霉素浓度。结果:国产及进口罗红霉素片的AUC0～72分别为(72.81±23.85)、(72.63±20.86)(mg·h)/L,AUC0～∞分别为(74.41±24.45)、(74.42±24.45)(mg·h)/L,Cmax分别为(6.46±1.51)、(6.58±1.55)mg/L,tmax分别为(1.9±0.5)、(1.8±0.5)h,t1/2分别为(13.56±1.35)、(14.18±1.50)h,国产制剂相对于进口制剂的人体生物利用度为(99.8±11.2)%。结论:国产与进口罗红霉素片具有生物等效性。     

苄达赖氨酸片剂在家犬体内药代动力学和相对生物利用度

目的：比较苄达赖氨酸两种片剂在家犬体内的药代动力学和相对生物利用度。方法：高效液相—荧光检测法。结果：家犬口服后，其体内的血药浓度—时间曲线符合一室开放模型。国产片和进口片的主要药动学参数分别为Ｃｍａｘ：１３．７８±１．８６ｍｇ·Ｌ－１和１４．０±１．５０ｍｇ·Ｌ－１；Ｔｍａｘ：６．２４±０．５９ｈ和６．３９±０．８２ｈ；ＡＵＣ：８８３．２８±１５６．３５ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１和９０５．１０±１７３．８０ｍｇ·ｈ－１·Ｌ－１。结论：国产苄达赖氨酸片剂对进口苄达赖氨酸片剂的相对生物利用度为９７．９９％±５．８７％，可以认为国产片与进口片生物等效。     

国产与进口西替利嗪片的人体相对生物利用度比较

目的 :比较西替利嗪 2种片剂在健康受试者体内的药物动力学和生物利用度。方法 :10例健康受试者随机交叉口服进口西替利嗪和国产西替利嗪各 2 0mg ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中药物浓度。结果 :国产西替利嗪与进口西替利嗪的主要药物动力学参数如下 :Cmax 分别为 ( 0 .83±0 .19)mg·L- 1和 ( 0 .71± 0 .18)mg·L- 1,Tmax分别为( 0 .88± 0 .2 9)h和 ( 0 .80± 0 .32 )h ,MRT0 -T分别为( 9 .9± 1.4 )h和 ( 10 .2± 1.0 )h ,AUC0 -T分别为 ( 6.3± 1.1)mg·h·L- 1和 ( 6.6± 1.2 )mg·h·L- 1。 2种药品的上述药动学参数差异无显著意义 (P >0 .0 5)。国产西替利嗪相对生物利用度为 ( 95± 9) %。结论 :国产西替利嗪与进口西替利嗪在受试者体内的药物动力学参数相似 ,具有生物等效性     

国产亚叶酸钙片、胶囊与进口亚叶酸钙片的人体相对生物利用度比较

目的 :研究 3种亚叶酸钙制剂 (国产片剂、胶囊和进口片剂 )在 12名健康志愿者体内的相对生物利用度。方法 :同体交叉试验后 ,测定血浆中亚叶酸钙浓度 ,计算主要药物动力学参数和相对生物利用度 ,并进行统计学分析。结果 :国产片、胶囊和进口片单剂量 75mg ,po后 ,Tmax 分别为 ( 2 .5±s0 .3)h ,( 2 .5± 0 .3)h和 ( 2 .4± 0 .3)h ;Cmax为 ( 654± 146) μg·L- 1,( 599± 132 ) μg·L- 1和 ( 640± 163)μg·L- 1;AUC0～∞ 为 ( 7811± 1481) μg·h·L- 1,( 70 91± 1397) μg·h·L- 1和 ( 7898± 1855) μg·h·L- 1;T12 为 ( 8.7± 0 .6)h ,( 8.6± 0 .4 )h和 ( 8.6±0 .5)h。国产片、胶囊相对生物利用度分别为 ( 10 1± 14) % ,( 93± 11) %。结论 :3种制剂生物等效。     

克拉维酸/阿莫西林分散片与普通片的人体相对生物利用度研究

目的　利用反相液相色谱法比较克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的人体生物利用度。方法　 18名男性健康志愿受试者采用两周期随机交叉试验 ,分别口服克拉维酸 /阿莫西林分散片与克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇 (克拉维酸 12 5mg ,阿莫西林 5 0 0mg)。用HPLC法同时测定血浆中克拉维酸和阿莫西林的浓度 ,计算克拉维酸和阿莫西林的药代动力学参数 ,计算分散片的相对生物利用度。结果　分散片和普通片克拉维酸的Tmax为(0 89± 0 2 5 )h和 (1 0 1± 0 30 )h ;Cmax为 (1 92± 0 6 4 )mg·L-1和 (1 4 9± 0 6 5 )mg·L-1;AUC0→∞ 为 (4 347±1 5 4 2 )mg·h·L-1和 (3 395± 1 4 6 8)mg·h·L-1,相对生物利用度 15 1 0 9%± 86 0 0 %。阿莫西林Tmax 为 (1 15±0 4 1)h和 (1 34± 0 4 0 )h ;Cmax(5 81± 1 4 0 )mg·L-1和(4 6 0± 1 37)mg·L-1;AUC0→∞ 为 (13 4 72± 3 114 )mg·h·L-1和 (11 937± 2 735 )mg·h·L-1,相对生物利用度118 4 1%± 31 5 6 %。两者间除阿莫西林Tmax的差异无统计学意义外 ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Tmax小于克拉维酸 /阿莫西林普通片安奇的克拉维酸Tmax(P <0 0 5 ) ,克拉维酸 /阿莫西林分散片的克拉维酸Cmax、AUC0→∞ 和阿莫西林Cm     

醛糖还原酶抑制剂依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性

目的 :评价依帕司他胶囊和片剂的人体生物等效性。方法 :2 0名健康男性受试者 ,随机分为 2组 ,分别于早晨空腹一次口服依帕司他胶囊或片剂5 0mg。 1wk后再交叉服药。用HPLC法测定依帕司他血药浓度。结果 :依帕司他胶囊和片剂的主要药动学参数 ,Tmax为 (1.7±s 0 .4 )h和 (1.6± 0 .6 )h ,Cmax为 (4 .0± 0 .9)mg·L- 1和 (4 .3± 1.1)mg·L- 1,MRT为 (1.6± 0 .3)h和 (1.6± 0 .4 )h ,T1/2 为(1.7± 0 .6 )h和 (1.4± 0 .3)h ,AUC0 8为 (10 .9±2 .1)mg·h·L- 1和 (11.4± 2 .8)mg·h·L- 1,AUC0 ∞为 (11.1± 2 .2 )mg·h·L- 1和 (11.5± 2 .8)mg·h·L- 1。依帕司他胶囊相对生物利用度为 (10 0±2 2 ) %。结论 :依帕司他胶囊与片剂具有生物等效性     

罗红霉素胶囊剂的临床药物动力学及相对生物利用度

目的：进行国产与进口罗红霉素的生物利用度研究。方法：通过交叉试验对８名男性志愿者（２２．６ａ±ｓ２．１ａ）交叉口服罗红霉素３００ｍｇ国产胶囊剂和进口片剂,进行单剂量药物动力学研究。血药浓度采用微生物法进行测定。结果：口服国产胶囊和进口片剂的血药浓度＿时间曲线均符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为９．５ｍｇ／Ｌ±１．３ｍｇ／Ｌ与９．０ｍｇ／Ｌ±１．０ｍｇ／Ｌ,Ｔｍａｘ为１．１４ｈ±０．１８ｈ与１．３１ｈ±０．２１ｈ,Ｔ１２β为１３．１ｈ±２．４ｈ与１３．６ｈ±２．２ｈ,ＡＵＣ为１０７ｍｇ·ｈ／Ｌ±２３ｍｇ·ｈ／Ｌ与１０８ｍｇ·ｈ／Ｌ±１４ｍｇ·ｈ／Ｌ。比较２种制剂的药物动力学参数,其差别均无显著意义（Ｐ＞０．０５）。与进口罗红霉素片相比较,国产罗红霉素胶囊剂的相对生物利用度为（９８±１３）％。口服该药４８ｈ尿药回收率为给药量的（１５±５）％。结论：国产罗红霉素胶囊体内过程与进口罗红霉素片剂相仿,２种制剂生物等效。