薄膜包衣法制备枸橼酸钾缓释片的研制

目的：利用薄膜包衣技术制备枸橼酸钾缓释片。方法：采用丙烯酸树脂水分散体（Eudragit NE30D）包衣,滑石粉为抗黏剂,通过体外释放度试验筛选工艺参数。结果：在包衣增重7%,包衣锅转速30 r/min,包衣温度40℃,喷液速度1 ml/min的条件下,枸橼酸钾缓释片的释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

极易溶药物枸橼酸钾缓释片的研制

目的：研究制备枸橼酸钾缓释片的方法。方法：以硬脂酸为骨架材料,采用熔融法制备枸橼酸钾缓释片,并以体外释放度为评价指标,优化缓释片处方。结果：制备的缓释片释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

格列齐特缓释片的研制

目的 :研究格列齐特缓释片的制备方法 ,筛选最佳制备工艺条件。方法 :采用正交试验设计 ,以处方工艺中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素的用量及缓释片的硬度为试验因素 ,每个因素取三个水平 ,按正交试验表的安排进行实验 ,并确定其最佳制备工艺条件 ,按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其缓释释放效果。结果 :制备的缓释片在 2、6、12h的累积释放率分别为 2 9.91%± 1.3 8%、61.77%± 1.13 %和 95 .89%± 0 .81%。结论 :按优化结果选择的制备工艺所制备的格列齐特缓释片其缓释效果与预测值基本吻合 ,工艺的重复性较好 ,体外累积释放率符合要求     

辛伐他汀凝胶骨架缓释片制备工艺与体外释放考察

目的：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备辛伐他汀亲水凝胶骨架缓释片,并考察其制备工艺、体外释放条件对药物释放的影响。方法：采用紫外分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过Ritger-Peppas模型探讨缓释片的释放机制。结果：缓释片体外释放受到溶出仪转速的影响,转速越大,药物释放越快;制粒方法、片剂硬度与溶出装置对体外释放无显著影响。缓释片制备工艺重现性良好,12h释放度达到80％以上,其释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。结论：紫外分光光度法测定体外释放度简便可行。所制备的辛伐他汀缓释片释放缓慢、平稳．符合制备要求。     

溴新斯的明1日2次缓释片的工艺优化及体外释放特性

目的:优化溴新斯的明1d2次缓释片的制备工艺并考察其体外释放特性.方法:采用亲水凝胶骨架与薄膜包衣控释技术制备溴新斯的明缓释片,并对处方进行体外累积释放度的考察.结果:所研制的缓释片能够持续释药12h,释放规律符合一级释放方程.结论:溴新斯的明缓释片制备工艺合理,具有良好的缓释效果,符合设计要求.     

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。     

基于粉末直接压片工艺的硝苯地平缓释片：制备、体外释放度及比格犬体内药动学评价

目的 选用粉末直接压片工艺,以羟丙基甲基纤维素为骨架材料制备日服1次的硝苯地平缓释片。方法 建立24 h的释放度测定方法并进行硝苯地平缓释片的体外评价;应用液相色谱 质谱联用技术研究缓释片在比格犬体内药代动力学,与市售参比制剂对比并计算相对生物利用度。结果 受试制剂和参比制剂有相似的药代动力学参数,相对生物利用度为（100.9±12.4）%;药物体外累积释放百分数与体内吸收百分数有较好的相关性,r=0.962 5。结论 本工艺制得的硝苯地平缓释片可以达到缓释24 h的要求。     

氯雷他定伪麻黄碱双层缓释片的制备及体外释药的影响因素

[目的]探讨氯雷他定伪麻黄碱双层缓释片的制备及体外释药的影响因素。[方法]以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料，以湿法制粒压片制备双层缓释片，考察HPMC用量、PVP用量及乙醇浓度对主药体外释放的影响，优化处方工艺。[结果]经检测表明，所制备的双层缓释片与国外进口分装产品主药释放度相似，且处方设计合理，制备方法极为简单，质控容易，稳定性理想。[结论]本试验制得的双层缓释片，缓释效果明显，药物释放达到药典对缓释片各取样点累积释放百分率的要求，而且新的制备工艺简单易行，生产成本低，片剂外观、可压性良好，证明该工艺应用于工业化大生产是可行的。     

总藤黄酸亲水凝胶骨架片制备与体外释放度考察

目的 研究总藤黄酸亲水凝胶骨架片体外释药速率的影响因素并考察其体外释放特性。方法 以藤黄酸（GA）释放度为考察指标,采用单因素试验法,考察填充剂用量、黏合剂类型、制备方法、压片压力和转速对药物体外释放行为的影响,并采用正交试验设计对处方进行优选,确定最佳制备工艺条件。结果 以羟丙基甲基纤维素（HPMC K₁₅M）为骨架材料,预胶化淀粉和乳糖为填充剂,制备了12 h缓释片。该制剂2 h释放约35%,6 h释放约65%,10 h释放约85%,12 h释放约95%,满足缓释片释放要求。结论 本方法制备的总藤黄酸缓释片外观及可压性良好,具有良好的释放性能。且工艺简单易行,生产成本低。     

枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片的研究

目的 以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料研制枸橼酸铋雷尼替丁胃漂浮缓释片.方法 采用单因素法考察HPMC的规格、硬脂酸的用量、交联聚维酮的用量及片剂硬度对片子漂浮性能和释放度的影响,筛选处方;并对研制样品进行初步稳定性实验.结果 优选处方为(ω):骨架材料羟丙甲基纤维索20%,助漂剂硬脂酸35%,交联聚维酮2%.所...     

齐多夫定片剂人体生物等效性研究

目的:研究齐多夫定片剂与胶囊在健康人体的生物等效性。方法:20名健康志愿者采用双周期交叉试验,单剂量空腹口服齐多夫定片剂和胶囊剂各300mg,HPLC法测定其血清中齐多夫定浓度,血药浓度-时间数据经DAS2.0统计软件处理,计算主要药代动力学参数,并进行两种制剂的生物等效性评价。结果:齐多夫定片剂与胶囊的主要药代动力学参数分别为:t_1/2(0.909±0.308)h和(0.987±0.234)h、C_max(1.723±0.870)μg/ml和(1.457±0.578)μg/ml、T_max(0.90±0.69)h和(0.80±0.41)h、AUC_0-8h(2.302±0.503)μg·h-1·ml-1和(2.361±0.567)μg·h-1·ml-1。片剂与胶囊比较相对生物利用度为(100.8±25.8)%。结论:齐多夫定片剂与胶囊具有生物等效性。     

复方丹参缓释片中冰片包合工艺的研究

目的为提高复方丹参缓释片中冰片的稳定性,改善其体外释放度,对冰片进行β-环糊精包合工艺的研究。方法采用饱和水溶液法、气质联用法和正交试验,以冰片与β-环糊精的比例、包合时间、静置时间和干燥方法为因素,以冰片的包合率、包合物收率为评价指标,优选冰片包合工艺技术参数,考察冰片包合前后的体外释放度。结果最佳工艺参数：冰片与β-环糊精的质量比为1∶6,包合时间为0.5 h,静置时间为1.5 h,常压50℃干燥;所制得的冰片包合率为96.16%,包合物收率为98.95%。结论该包合工艺简单,可操作性强,包合率与包合物收率高,适用于研制复方丹参缓释片。     

喷昔洛韦缓释微球在Beagle犬体内的生物等效性研究

目的:建立犬血浆中喷昔洛韦的高效液相色谱测定方法,并研究喷昔洛韦缓释微球在犬体内的药动学和生物利用度。方法:12只犬随机分为两组,每组6只,分别口服给予喷昔洛韦缓释微球和普通片剂375mg后,采用高效液相色谱法检测血药浓度。结果:喷昔洛韦缓释微球和普通片剂的达峰时间(Tmax)分别为(4.70±0.82)h和(1.83±0.27)h,达峰浓度(Cmax)分别为(2.62±1.14)μg.mL-1和(4.50±0.763)μg.mL-1,半衰期(T1/2)分别为(20.256±0.436)h和(6.865±0.607)h,曲线下面积(AUC0-8)为(25.34±6.33)μg.h.mL-1和(26.77±4.95)μg.h.mL-1。结论:喷昔洛韦缓释微球具有明显的缓释特性。     

格列吡嗪缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备格列吡嗪缓释片,并考察其体外释放度。方法用正交试验优选处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备格列吡嗪缓释片。通过测定格列吡嗪体外释放度,进行释药机制及影响因素的研究。结果缓释片在16h内缓慢释药,其体外释药速率符合零级动力学方程：Q=0．0563t＋0．0405（r=0．9999）。结论所制备的缓释片具有良好的缓释效果。该制备工艺合理,简单易行,生产成本低。     

灯盏花素微丸胶囊在大鼠体内相对生物利用度研究

目的：探讨灯盏花素微丸在大鼠体内药动学规律,并进行相对生物利用度研究。方法：采用大鼠双周期交叉试验设计,对大鼠口服灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的动力学参数进行比较。结果：灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的主要药代参数：Tpeak分别为（5.50±1.05）h和（4.17±0.41）h;t1/2ke分别为（2.97±0.17）h和（2.04±0.74）h;Cmax分别为（1.50±0.52）μg/mL和（0.48±0.18）μg/m：;AUC0～t分别为（6.09±0.80）μg＊h/mL和（2.00±0.40）μg＊h/mL。灯盏花素微丸胶囊和灯盏花素片的Tpeak和t1/2ke具有明显统计学差异（P〈0.05）,灯盏花素微丸胶囊相对于灯盏花素片的生物利用度为303.92%。结论灯盏花素微丸胶囊的相对生物利用度明显高于灯盏花素片。     

单硝酸异山梨酯缓释片联合琥珀酸美托洛尔缓释片预防心绞痛再发作的临床研究

目的观察单硝酸异山梨酯缓释片联合琥珀酸美托洛尔缓释片预防心绞痛再发作的疗效,并探讨其作用机制。方法将52例心绞痛患者随机分为两组,治疗组26例患者口服单硝酸异山梨酯缓释片联合琥珀酸美托洛尔缓释片,对照组26例患者口服单硝酸异山梨酯缓释片,服药4周,观察其临床预防效果。结果治疗组临床总有效率为92．31％,对照组总有效率为65．39％,治疗组高于对照组（P〈0．05）。两组服药2、3、4W后心绞痛发作次数和发作持续时间均较治疗前显著减少和缩短（P均〈0．01）,但治疗后1W与治疗前比较差异无统计学意义（P〉0．05）。心电图总有效率治疗组与对照组比较差异无统计学意义（P〉0．05）。两组均未出现严重不良反应。结论单硝酸异山梨酯缓释片联合琥珀酸美托洛尔缓释片能安全、有效预防心绞痛再发作,且疗效优于单纯用单硝酸异山梨酯缓释片。     

吲达帕胺缓释片的制备及体外释放度测定

目的制备吲达帕胺缓释片并测定其释放度。方法以进口市售片为对照片,以高效液相色谱法为测定释放度的方法,以释放度为指标筛选缓释片处方,考察填充剂类型（乳糖、可溶性淀粉及微晶纤维素）及羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M）用量对释放度的影响;并对自制片和对照片的释放曲线进行相似性评价。结果以乳糖作填充剂,HPMC K4M的质量分数为25%时,自制缓释片的释放度与对照片比较差异无统计学意义。释放度测定方法：吲达帕胺的质量浓度在0.2～1.5μg.mL-1范围内与峰面积线性关系良好,低、中、高3个浓度的回收率分别是100.08%、99.67%、99.58%。结论自制缓释片处方工艺简单、经济,释放曲线与对照片相似。