盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察

目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L~(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。     

灰兜巴粗多糖的提取工艺

目的:研究民间治疗糖尿病的药物灰兜巴中粗多糖的最佳提取工艺,为该药材质量和制剂研究奠定基础。方法:以粗多糖总糖含量和粗提取物总固体质量为双重指标,苯酚-硫酸法显色后,分光光度法为检测手段,通过提取方法的筛选后,采用单因素试验和正交试验进行提取工艺的系统考察,确定灰兜巴粗多糖的最佳提取工艺。结果:选择传统的水煮回流提取法作为灰兜巴粗多糖的提取方法,最终确定的提取工艺为灰兜巴药材粗粉适量,水煮回流提取次数为2次,第1次加水10倍量,浸泡1h,回流煎煮2h,第2次加水8倍量,回流煎煮2h;药液浓缩比1∶10~1∶15,醇沉浓度80%,静置时间12h。结论:实验结果表明优选出的提取工艺科学、经济,可用于指导质量研究和制剂生产。     

雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁提取和含量测定及其稳定性研究

目的测定不同产地的紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁(以下简称阿卡宁)的含量,比较不同溶剂对紫草中阿卡宁的提取率,并对阿卡宁的乙醇溶液稳定性进行考察。方法采用高效液相色谱法测定阿卡宁的含量,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(700:300:0.5)为流动相,流速1mL·min-1,检测波长275nm。测定了内蒙紫草、新疆紫草和云南紫草中阿卡宁的含量,考察了75%乙醇、乙醇、石油醚和液体石蜡对紫草中阿卡宁的提取率;将阿卡宁0.1mg·mL-1乙醇溶液于冰箱4℃存放,定期进样测定,并与新配制时测定的峰面积比较。结果测定的三种紫草中,以新疆紫草含量最高;乙醇和石油醚对阿卡宁的提取率高而75%乙醇和液体石蜡的提取率低;阿卡宁的乙醇溶液随存放时间的增加而峰面积变小。结论提取溶剂对紫草中阿卡宁提取率影响较大;由于阿卡宁溶液的不稳定性,选择阿卡宁作为评价含紫草药材制剂的指标成分并不合适。     

灰兜巴提取物胶囊剂成型工艺研究

目的 研究灰兜巴胶囊制剂的成型工艺.方法 以休止角和吸湿性为考察指标,优选灰兜巴提取物冻干品的胶囊成型工艺,根据民间剂量及灰兜巴提取物冻干品制成的颗粒堆密度确定胶囊号及胶囊装量.结果 采用干法制粒,选用0号胶囊,每粒装0.20 g.结论 该制剂符合胶囊剂要求,为大生产提供可靠依据.     

复方左旋多巴制剂的研究进展

左旋多巴治疗帕金森病有40多年的历史,一直是治疗帕金森病的主要药物。但长期应用左旋多巴后,会引起“开-关”现象和运动障碍等并发症,给患者带来极大的痛苦。提高临床疗效、减少并发症的发生,延缓帕金森病进程是治疗帕金森病的重点内容。现综述近年来复方左旋多巴制剂,包括目前临床使用中的药物和制药公司研发的药物的研究进展。     

羟喜树碱注射乳剂的制备及其灭菌稳定性研究

目的：制备羟喜树碱（HCPT）乳剂并考察不同油相、磷脂（PL）及灭菌条件对乳剂质量的影响。方法：采用高压均质法制备羟基喜树碱注射乳剂,考察不同种类油相、磷脂对乳剂包封率、粒径、ξ电位、游离脂肪酸和过氧化值的影响,采用正交试验优化处方,并选择最佳灭菌条件。结果：羟喜树碱乳剂的最佳处方为20％鱼油,2％PL-100M,制备温度80℃,均质压力700bar。所制备的乳剂平均粒径为190．6±20．1nm,包封率为89．4％,在121-12,15min灭菌条件下,乳剂的粒径、包封率、过氧化值和游离脂肪酸无明显变化。结论：羟喜树碱静脉鱼油乳剂包封率高、大小均匀并且能够耐受高压灭菌。     

恶性肿瘤致肾积水患者逆行留置双J管的成功率及其影响因素分析

目的:探讨恶性肿瘤致肾积水患者逆行留置双J管的置管成功率及影响因素。方法:回顾分析复旦大学附属华东医院2005—2011年收治的61例因恶性肿瘤引起肾积水而行膀胱镜下留置双J管患者的临床资料。根据置管成功与否分为成功组和失败组。分析两组血浆血红蛋白、白蛋白以及肌酐等的差异。结果:61例患者中,40例置管成功(成功组),21例置管失败(失败组)。两组间血浆血红蛋白和白蛋白水平、血尿患者比例以及双侧肾积水患者比例的差异均无统计学意义(P>0.05),而两组性别比例、接受放疗患者的比例以及诊断肾积水时的肌酐水平的差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:血肌酐水平高、男性、置管前放疗史是留置双J管失败的危险因素。     

经皮肾镜下碎石术后肾造瘘管夹闭与开放时机的选择

目的：探讨经皮肾镜下碎石术（percutaneous nephrolithotomy,PCNL）术后肾造瘘管夹闭和开放时机对机体的影响,以期为结石的治疗及相关研究提供参考.方法：采用Excel软件Rand函数,将2010年6月-2012年6月符合入选标准的80例患者随机分为2组：开放组（n=40）和夹闭组（n=40）.开放组患者术后夹闭肾造瘘管至第1天晨8点后开放肾造痿管;夹闭组患者术后夹闭肾造瘘管夹闭至拔管.比较2组患者术后血白细胞数、血红蛋白值、术后疼（胀）感评分、术后尿液外渗、发热情况及患者、家属关注造瘘管等情况.结果：2组患者的术中输血率、术后血白细胞数、血红蛋白、术后疼痛及胀痛视觉模拟评分（visual analogue scale,VAS）、镇痛药物应用比例、尿液外渗比例、发热比例差异无统计学意义.2组家属询问造瘘管事件比例、造瘘管堵塞发生比例比较,差异有统计学意义（P＜0.05）.结论：术后夹闭肾造瘘管的止血作用可能仅限于术后早期,且与患者术后手术部位疼（胀）感无关.对于排除了明显存在泌尿系感染的患者,术后持续夹闭肾造瘘管不增加感染的风险.夹闭肾造瘘管直至拔管可以避免肾造瘘管堵塞且不会引起尿液外渗增加,这对减轻患者及家属对造瘘管相关问题的担忧有积极的意义.     

新型缓（控）释给药系统的研究现状及趋势

近年来,随着高分子科学和现代医学、药学、生物学以及工程学的迅速发展,一个研究药物传递系统的理论和技术的新领域——药物控制释放系统(Controlled Drug Delivery Svstems,CDDS)逐渐成为制剂技术研究的热门。据预测,在10年内,药物控释系统将以每年20％～25％的速度增长(?)。 1 液体给药系统 口服液体控释系统(Oral Liquid Controlled Release System,简称OLCR)是一种通过液体混悬或乳剂形式供口服