盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体的制备与性能考察

目的:优化盐酸倍他洛尔-蒙脱石脂质体(Mt-BH-LP)的处方及制备工艺,考察其体外释放性能和渗透性能。方法:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备Mt-BH-LP;以包封率和载药量为评价指标,采用正交试验优化Mt-BH-LP的处方;通过透析法考察Mt-BH-LP的体外释放性能;以家兔离体角膜为模型,采用体外改良的Franz扩散池法研究Mt-BH-LP的渗透性,以人永生化角膜上皮细胞(i HCEC)为模型,研究Mt-BH-LP的渗透性。结果:Mt-BH-LP处方工艺条件为卵磷脂-BH(5∶1),卵磷脂-胆固醇(9∶1),硫酸铵浓度0.15 mol·L~(-1),卵磷脂质量225 mg。Mt-BH-LP包封率(75.85±2.15)%,载药量(11.41±0.29)%,平均粒径(218±22.32)nm,Zeta电位(17.03±0.25)m V;体外释放试验表明Mt-BH-LP在10 h累计释放度达到60.2%,离体角膜透过试验结果表明Mt-BH-LP的角膜水化值[(76.72±2.68)%]在正常范围内。结论:采用乙醇注入法-硫酸铵梯度法制备的Mt-BH-LP包封率和载药量较高,缓释性能良好,具有良好的开发与应用前景。     

灰兜巴粗多糖的提取工艺

目的:研究民间治疗糖尿病的药物灰兜巴中粗多糖的最佳提取工艺,为该药材质量和制剂研究奠定基础。方法:以粗多糖总糖含量和粗提取物总固体质量为双重指标,苯酚-硫酸法显色后,分光光度法为检测手段,通过提取方法的筛选后,采用单因素试验和正交试验进行提取工艺的系统考察,确定灰兜巴粗多糖的最佳提取工艺。结果:选择传统的水煮回流提取法作为灰兜巴粗多糖的提取方法,最终确定的提取工艺为灰兜巴药材粗粉适量,水煮回流提取次数为2次,第1次加水10倍量,浸泡1h,回流煎煮2h,第2次加水8倍量,回流煎煮2h;药液浓缩比1∶10~1∶15,醇沉浓度80%,静置时间12h。结论:实验结果表明优选出的提取工艺科学、经济,可用于指导质量研究和制剂生产。     

雷贝拉唑钠树脂复合物的制备及评价

目的制备雷贝拉唑钠树脂复合物,探讨其形成机理并考察其稳定性。方法用静态离子交换法制备雷贝拉唑钠树脂复合物,通过正交设计法优化处方制备工艺;通过光学显微镜观察药物树脂复合物的形态外观;通过X-ray衍射分析、差示扫描量热分析以及红外光谱分析探讨药物树脂复合物的形成机理;通过吸湿平衡曲线评价雷贝拉唑钠树脂复合物的防潮性能;通过破坏性实验评价雷贝拉唑钠树脂复合物的耐酸性能。结果优化所得最佳制备工艺:药物初始浓度为1.0g·L~(-1),药物树脂质量比为1︰3,溶液介质离子强度为0.001mol·L~(-1)的氢氧化钠溶液,制备温度为30℃。经红外光谱分析、X-ray衍射和DSC分析,药物树脂复合物所载药物是以化学键的形式结合到离子交换树脂上的。雷贝拉唑钠树脂复合物也具有一定的防潮和耐酸性能。结论雷贝拉唑钠树脂复合物是通过化学键形成的,且在一定程度上能够提高药物的稳定性。     

紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁提取和含量测定及其稳定性研究

目的测定不同产地的紫草中β,β'-二甲基丙烯酰阿卡宁(以下简称阿卡宁)的含量,比较不同溶剂对紫草中阿卡宁的提取率,并对阿卡宁的乙醇溶液稳定性进行考察。方法采用高效液相色谱法测定阿卡宁的含量,色谱柱为Dikma Diamonsil C18柱(200mm×4.6mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(700:300:0.5)为流动相,流速1mL·min-1,检测波长275nm。测定了内蒙紫草、新疆紫草和云南紫草中阿卡宁的含量,考察了75%乙醇、乙醇、石油醚和液体石蜡对紫草中阿卡宁的提取率;将阿卡宁0.1mg·mL-1乙醇溶液于冰箱4℃存放,定期进样测定,并与新配制时测定的峰面积比较。结果测定的三种紫草中,以新疆紫草含量最高;乙醇和石油醚对阿卡宁的提取率高而75%乙醇和液体石蜡的提取率低;阿卡宁的乙醇溶液随存放时间的增加而峰面积变小。结论提取溶剂对紫草中阿卡宁提取率影响较大;由于阿卡宁溶液的不稳定性,选择阿卡宁作为评价含紫草药材制剂的指标成分并不合适。     

影响鼻腔给药微球黏附性的载体因素

从载体材料的种类、黏附作用的机制和对材料的修饰等方面,分析及探讨影响微球在鼻腔黏膜表面黏附性能的载体因素。制备鼻腔微球的过程中,所选用生物黏附性材料的种类、相对分子质量大小、制剂pH值以及对材料的修饰均对微球制剂的黏附性有一定的影响,为研究鼻腔给药微球提供了思路。     

复方左旋多巴制剂的研究进展

左旋多巴治疗帕金森病有40多年的历史,一直是治疗帕金森病的主要药物。但长期应用左旋多巴后,会引起“开-关”现象和运动障碍等并发症,给患者带来极大的痛苦。提高临床疗效、减少并发症的发生,延缓帕金森病进程是治疗帕金森病的重点内容。现综述近年来复方左旋多巴制剂,包括目前临床使用中的药物和制药公司研发的药物的研究进展。     

乌榄叶不同提取物对大鼠离体心脏的影响

目的探讨乌榄叶对大鼠离体心脏作用的最佳活性提取部位。方法建立Langendorff离体心脏灌流模型,采用加入羧甲基纤维素钠制备非水提取物乳剂的方法,通过动脉套管分别给予乌榄叶水提取物、乌榄叶乙醇提取物、乌榄叶正丁醇提取物及乌榄叶石油醚提取物,记录给药后10min内的心率、冠脉流量及心肌收缩力,以确定乌榄叶对心脏影响的最佳活性提取部位。结果乌榄叶水提取物能够降低离体心脏的心率、增加冠脉流量及减弱心肌收缩力,而其他提取物均无此作用。结论乌榄叶水提取物是乌榄叶对心脏影响的最佳活性提取部位。     

改善环丙沙星质量的工艺研究

环丙沙星(Ciprofloxacm)化学名为1-环丙基-6-氟-7-(1-哌嗪基)-1，4-二氧-4-氧代-3-喹啉羧酸，是全合成高教广谱抗菌药注射用乳酸环丙沙星(Ciprofloxacin Laetare)和口服用盐酸环丙沙星(cipmfloxacin Hyrochloride monohydrate)的母体化合物。     

硫酸特布他林脉冲控释微丸的制备

目的:制备硫酸特布他林脉冲控释微丸.方法:采用双层膜时控崩解原理制备脉冲控释微丸,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层.以释药时滞及时滞后的累积释药量为指标,溶胀层包衣液中SDS的浓度、溶胀层和控释层包衣增重为因素,采用L9 (34)正交试验优选最佳制备工艺条件.结果:药物通过控释层衣膜破裂而释放,内包衣层中SDS的加入量、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响.按优选工艺制备的3批样品,溶胀层包衣液中SDS的浓度为0.05 mol/L、溶胀层包衣增重为16%、控释层包衣增重为18%,体外试验表明,平均所制备的脉冲控释微丸时滞为4.5 h,之后1.5 h累积释药均大于80%,达到了脉冲控释的要求.结论:制备的硫酸特布他林脉冲控释微丸,其药物的体外释放能够达到脉冲控释效果,本试验对硫酸特布他林脉冲控释系统的研究具有一定的参考价值.