Correlation between in vitro release of pyridostigmine bromide slow-release tablet and its in vivo pharmacokinetics

[目的]测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性.[方法]按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率.6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度.[结果]溴吡斯的明缓释片12h体外累积释放率达98.6％,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357.Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.4851,fr+3.8377,r=0.9865,大于临界值r6.0.01(P＜0.01).[结论]溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学.     

溴吡斯的明12h缓释片的体外释放行为相关性研究

目的测定溴吡斯的明缓释片的体外释放和体内药代动力学,并研究其体内外相关性。方法按《中国药典》2010版二部附录XD释放度测定第二法,以磷酸缓冲液为释放介质,采用紫外分光光度法测定溴吡斯的明的累积释放百分率。6只新西兰兔采用自身交叉给药方案,单剂量口服溴吡斯的明缓释片和普通片后,采用HPLC-紫外色谱法测定不同时间点的体内血药浓度。结果溴吡斯的明缓释片12 h体外累积释放率达98.6%,其体内药动学参数如下:tmax为(4.001±0.004)h;Cmax为(15.442±0.215)mg/L;AUC0-∞为200.557±3.357。Loo-Riegelman法计算溴吡斯的明缓释片体内外的相关性,其体内累积吸收百分率与体外累积释放百分数X建立的线性回归方程为:fa=0.485 1 fr+3.837 7,r=0.986 5,大于临界值r6,0.01(P<0.01)。结论溴吡斯的明缓释片释放行为的体内外相关性显著,通过体外释放行为可预测其体内释放动力学。     

溴吡斯的明脂质体体外释放和大鼠离体肠吸收的研究

目的 制备溴吡斯的明脂质体,考察其体外释药性质及各肠段的吸收情况。方法采用逆向蒸发法制备溴吡斯的明脂质体,测定其包封率,考察脂质体体外释放情况;运用大鼠离体外翻肠囊模型,采用RP-HPLC法测定肠囊液中溴吡斯的明浓度,考察脂质体肠道吸收行为。结果脂质体包封率为(51.81±2.15)％,72 h累积释放率(95.08±...     

苦参碱缓释片的制备及其释放度研究

目的制备苦参碱缓释片并考察其释放度。方法以羟丙基甲基纤维素和乙基纤维素为骨架材料,制备了1天给药2次的苦参碱缓释片,并进行体外累积释放度测定。结果苦参碱缓释片体外释药曲线符合H iguch i方程,r=0.999 0。结论该缓释片处方工艺简单可行,缓释效果明显。     

辛伐他汀凝胶骨架缓释片制备工艺与体外释放考察

目的：以羟丙基甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备辛伐他汀亲水凝胶骨架缓释片,并考察其制备工艺、体外释放条件对药物释放的影响。方法：采用紫外分光光度法测定缓释片的体外释放度,通过Ritger-Peppas模型探讨缓释片的释放机制。结果：缓释片体外释放受到溶出仪转速的影响,转速越大,药物释放越快;制粒方法、片剂硬度与溶出装置对体外释放无显著影响。缓释片制备工艺重现性良好,12h释放度达到80％以上,其释药过程为药物扩散和骨架溶蚀的共同作用。结论：紫外分光光度法测定体外释放度简便可行。所制备的辛伐他汀缓释片释放缓慢、平稳．符合制备要求。     

溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究

目的 研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察.方法 采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察.结果 最优处方为卵...     

硝苯地平延迟起释型缓释片的制备及体外释放

目的:制备符合时辰药理学的硝苯地平缓释片.方法:用粉末直接压片法制备片芯,干压包衣技术制备缓释片.正交试验优选处方,对最优处方进行体外释放度验证.结果:脉冲缓释片延迟时间约5～6 h,释放机制以骨架溶蚀起主导作用.结论:硝苯地平延迟起释型缓释片处方设计和工艺方法可行,质量稳定.     

尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析

目的:研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响.方法:以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察.结果:药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小.结论:本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率.     

格列齐特凝胶骨架缓释片的研制

目的制备格列齐特凝胶骨架缓释片,并考察其体外释放情况。方法以HPMC为骨架材料,采用湿法制粒,制备格列齐特缓释片,考察了缓释片体外释放的影响因素,并与参比制剂(法国施维雅公司的Diamicron MR)进行比较。结果格列齐特缓释片的释放受HPMC规格、HPMC用量、附加剂等的影响,释放曲线经f_2(相似因子)判断,与参比制剂相似。结论所制备的制剂处方合理,工艺可行,体外释放行为与Diamicron MR相似。     

格列齐特缓释片的研制

目的 :研究格列齐特缓释片的制备方法 ,筛选最佳制备工艺条件。方法 :采用正交试验设计 ,以处方工艺中羟丙基甲基纤维素、微晶纤维素的用量及缓释片的硬度为试验因素 ,每个因素取三个水平 ,按正交试验表的安排进行实验 ,并确定其最佳制备工艺条件 ,按优化后的结果选择实验条件 ,进行重复实验 ,用体外溶出实验考察其缓释释放效果。结果 :制备的缓释片在 2、6、12h的累积释放率分别为 2 9.91%± 1.3 8%、61.77%± 1.13 %和 95 .89%± 0 .81%。结论 :按优化结果选择的制备工艺所制备的格列齐特缓释片其缓释效果与预测值基本吻合 ,工艺的重复性较好 ,体外累积释放率符合要求     

溴新斯的明缓释片的药动学及相对生物利用度

目的 研究溴新斯的明普通片与缓释片在新西兰兔体内的药动学和相对生物利用度.方法 6只健康新西兰兔随机分成2组,进行双交叉自身对照试验.用反相高效液相色谱法测定兔血浆中的药物浓度,采用DAS 2.0软件处理计算主要药动学参数.结果 溴新斯的明缓释片与普通片的主要药动学参数为:达峰时间(peak time,Tmax)分别为...     

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为（44.5±0.8）%、（59.1±0.7）%、（95.1±0.7）%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。     

双嘧达莫缓释片处方工艺及其对释放度影响的研究

目的研制双嘧达莫缓释片并考察处方工艺对释放度的影响。方法采用单因素方法考察不同辅料对双嘧达莫缓释片释放度的影响,并通过正交实验设计,优化处方工艺。结果优选工艺为：以羟丙基甲基纤维素（用量为15%）、聚乙烯吡咯烷酮（用量为10%）为缓释骨架材料,采用酒石酸（用量为25%）为酸化剂,乳糖为填充剂。释放度研究结果表明,双嘧达莫缓释片释放度指标符合规定。结论处方工艺简便可行,易于操作,适合于工业化生产。     

溴吡斯的明缓释片的药代动力学和相对生物利用度研究

目的 研究溴吡斯的明缓释片与其普通片在兔体内的药代动力学与相对生物利用度.方法 6只新西兰兔随机分成2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服溴吡斯的明缓释片或普通片后,采用高效液相色谱法测定血浆中溴吡斯的明浓度,计算药动学参数和相对生物利用度.结果 溴吡斯的明普通片与缓释片给药后,药动学参数如下:tmax分别为2 h和 ...     

盐酸普拉克索缓释片的研究

目的研制盐酸普拉克索缓释片,并对其体外释放行为进行研究。方法用羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料、乙基纤维素(EC)为阻滞剂,制备盐酸普拉克索缓释片;以体外累积释放度为指标,筛选盐酸普拉克索缓释片的处方工艺。结果优化后的处方为(w):盐酸普拉克索0.214%、HPMC K100M37.0%、EC 38.0%、预胶化淀粉23.0%,微粉硅胶1.00%,硬脂酸镁0.786%;该处方所制得的片剂在24h释放度大于90%,且释放行为在pH 1.2～7.4范围内不受pH值影响,符合缓释片的释放要求。结论制备的盐酸普拉克索缓释片缓释效果良好,制备工艺简单易行,值得推广。     

药物溶出／吸收仿生系统研究丹酚酸B缓释片释放规律

目的：应用药物溶出／吸收仿生系统（drug dissolution / absorption simulating system, DDASS）研究丹酚酸B缓释片的体外释放规律,为中药活性成分缓控释制剂的设计提供新技术。方法：分别采用DDASS法和我国药典收载的桨法对丹酚酸B固体制剂进行体外释放度试验,高效液相色谱法定量,SPSS软件对累积释放度进行释放模型拟合。改进DDASS装置使研究对象从药物固体粉末或颗粒剂扩展到片剂、胶囊剂等多种剂型,分别评价丹酚酸B缓释片DDASS改进前、后和桨法中释放规律的相关性。结果：丹酚酸B原料药及其缓释片在改进前DDASS模型中释药过程符合Weibull方程;而丹酚酸B缓释片在改进后DDASS模型中释药过程符合一级动力学方程,与桨法评价结果一致。DDASS改进前、后与桨法释药规律相关性水平r值分别为0.788 4（r_{5, 0.05}＜r_前＜r_{5, 0.001}）和0.998 2（r_后＞r_{5, 0.001}）。结论：丹酚酸B缓释片释药规律研究显示改进后DDASS法与桨法之间存在更为显著相关性。较之桨法,DDASS法模拟了一个连续动态的、更接近人体消化道环境的释药过程,表明该法评价药物固体制剂释药特性研究的合理性,为药物剂型设计研究提供了新的技术平台。     

影响头孢克罗缓释片释药因素的研究

以 HPMC为缓释材料 ,采用湿法制粒制备缓释片 ,用体外释放度试验研究了缓释片的释药机理及影响因素。结果表明 ,缓释片的释放符合 Higuchi方程 ,HPMC的粘度、用量、丙烯酸树脂 号的用量、硬度对其释药速率均有明显影响     

格列吡嗪缓释片的制备及其体外释放度考察

目的制备格列吡嗪缓释片,并考察其体外释放度。方法用正交试验优选处方,以羟丙甲基纤维素为骨架材料,采用湿法制粒压片制备格列吡嗪缓释片。通过测定格列吡嗪体外释放度,进行释药机制及影响因素的研究。结果缓释片在16h内缓慢释药,其体外释药速率符合零级动力学方程：Q=0．0563t＋0．0405（r=0．9999）。结论所制备的缓释片具有良好的缓释效果。该制备工艺合理,简单易行,生产成本低。     

黄芪总皂苷口腔粘附缓释片的处方筛选及体外释放度测定

【目的】优化黄芪总皂苷口腔粘附缓释片制备处方。【方法】采用正交试验设计法,以羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100和木糖醇为辅料,以片剂硬度、膨胀度、体外粘附时间、体外粘附力因素综合优化处方,并测定优化处方的体外释放度。【结果】优化的处方组成为羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100、木糖醇,其质量比为2∶2∶0.2。【结论】按照优化处方制备的黄芪总皂苷口腔粘附缓释片具有理想的生物粘粘附力和缓释性。