枫香槲寄生化学成分及抗肿瘤活性研究

【目的】研究枫香槲寄生的化学成分,寻找抗肿瘤的活性成分。【方法】采用色谱技术对枫香槲寄生的化学成分进行分离、纯化,根据理化性质、波谱数据对所获得化合物进行结构鉴定,并对所获2种三萜及1种甾醇类化合物进行体外抗肿瘤活性筛选。【结果】分离并鉴定出4个化合物(化合物1~4),分别为芫花素、β-香树脂醇乙酸酯、古柯二醇、β-谷甾醇,其中β-香树脂醇乙酸酯、古柯二醇对小鼠肉瘤腹水株(S180)、小鼠艾氏腹水瘤株(EAC)、小鼠肝癌腹水株(HeAP),β谷甾醇对S180、EAC瘤株均具有一定的抑制活性,其半数抑制浓度均小于400μg/mL。【结论】芫花素、β-香树脂醇乙酸酯、古柯二醇、β-谷甾醇均为首次从枫香槲寄生中分离得到,其中芫花素为首次从桑寄生科中获得;枫香槲寄生中的三萜及甾醇类化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

川楝子化学成分的研究(Ⅰ)

目的 研究川楝 Melia toosendan 的果实的化学成分。方法 采用柱色谱法对氯仿层进行分离纯化,并根据理化性质和光谱学数据对分离得到的化合物进行色谱结构鉴定。结果 从川楝子氯仿层中分离得到6个化合物,分别鉴定为三十烷-15-醇(1)、豆甾醇(2)、β-谷甾醇(3)、Δ^5,6异川楝素(4)、壬酸十五醇酯(5)、己酸十三烷-(12-甲基)-2-醇酯(6)。结论 化合物4为新化合物,命名为Δ^5,6异川楝素(Δ^5,6-isotoosendanin),化合物 1、2、5和6为首次从该植物中分离得到。     

云南红豆杉种子的化学成分研究

目的 研究云南红豆杉Taxu yunnanensis种子的化学成分。方法 通过色谱技术进行分离纯化，利用核磁共振技术鉴定化合物的结构。结果 从云南红豆杉种子中分离得到12个紫杉烷类化合物，分别鉴定为7-表-10-去乙酰基紫杉醇（1）、9α, 10β-二乙酰基-2α-羟基-5α-桂皮酰基-3, 11-环化紫杉烷-4(20)-烯-13-酮（2）、2α, 7α, 10β-三乙酰基-9α-羟基-5α-桂皮酰基-3, 11-环化紫杉烷-4(20)-烯-13-酮（3）、2α-乙酰基-9α, 10β-二羟基-5α-桂皮酰基紫杉烷-4(20), 11-二烯-13-酮（4）、2α, 7β, 9α, 10β-四乙酰基-5α-桂皮酰基-11, 12-环氧紫杉烷-4(20)-烯-13-酮（5）、7β, 9α, 10β-三乙酰基-5α-桂皮酰基紫杉烷-4(20), 11-烯-13α-醇（6）、9-去乙酰基紫杉宁A（7）、5α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚（8）、2α, 5α, 10β, 13α-四乙酰基-1β, 7β, 9α-三羟基-4, 20-环氧紫杉烷-11-烯（9）、7β, 9α, 10β-三乙酰基-2α, 5α, 13α-三羟基紫杉烷-4(20), 11-二烯（10）、7, 9, 10, 13-tetra-O-deacetylabeobaccatin VI（11）、taxacustin（12）。结论 化合物2、3、7～12为首次从该植物中分离得到。     

瘤果槲寄生化学成分的研究

【目的】研究槲寄生属植物的化学成分。【方法】应用柱层析和结晶方法进行分离、纯化,并采用光谱学方法进行结构鉴定。【结果】分离并鉴定出3个化合物：羽扇豆醇乙酸酯(lupeol acetate)(Ⅰ)、β—香树脂醇(β—amyrin)(Ⅱ)、齐墩果酸(oleanolic acid)(Ⅲ)。【结论】3个化合物均为首次从瘤果槲寄生中分离得到。     

栀子中的木脂素类成分研究

目的:研究栀子果实60%乙醇提取物的化学成分。方法:采用各种现代色谱技术进行分离和纯化,根据化合物的光谱数据进行结构鉴定。结果:分离鉴定了12个木脂素类化合物,其结构分别为栀子脂素甲(1)、丁香脂素(2)、松脂素(3)、丁香脂素4-O-β-吡喃葡萄糖苷(4)、落叶松脂素(5)、八角枫木脂苷D(alangilignoside D,6)、落叶脂素(7)、落叶脂素9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、蛇菰宁(balanophonin,9 )、山橘脂酸(10)、榕醛(ficusal,11)、肥牛木素(12)。结论:化合物1为一新化合物,命名为栀子脂素甲,化合物2～6、9～12为首次从该属中分离得到。     

山茶叶化学成分研究(Ⅰ)

目的 研究山茶Camellia japonica叶的化学成分。方法 采用各种现代色谱手段对其化学成分进行分离,利用理化性质结合光谱数据鉴定化合物。结果 分离鉴定了11个化合物,分别为槲皮素(1)、(-)表儿茶素(2)、大花新哨呐草素(特利马素Ⅱ,3)、小木麻黄素(4)、1,2,3,4,6-五-没食子酰基-β-D-葡萄糖(5)、英国栎精(6)、榛子素A(7)、木麻黄素(8)、山茶鞣质A(9)、山茶鞣质B(10)、山茶鞣质C(11)。结论 以上化合物均为首次从山茶叶中分离得到。     

白附子的化学成分研究

目的 研究白附子的化学成分。方法 采用溶剂提取和多种色谱方法分离和纯化,根据化合物的理化常数和波谱数据鉴定其结构。结果 从醋酸乙酯、正丁醇、石油醚部位分离鉴定了16个化合物,分别为松柏苷(1)、5-羟甲基-2-呋喃甲醛(2)、松脂素-4-O-β-D-葡萄糖苷(3)、松脂素(4)、新橄榄脂素(5)、落叶松脂醇(6)、乙基松柏苷(7)、β-谷甾醇(8)、天师酸(9)、棕榈酸(10)、桂皮酸(11)、胡萝卜苷(12)、尿苷(13)、腺苷(14)、单癸酸甘油酯(15)、3-单十八烯酸甘油酯(16)。结论 6个木脂素化合物(1、3～7)均为首次从天南星科植物中分得。     

金莲花的化学成分研究

目的 研究金莲花Trollius chinensis的化学成分。方法 应用正、反相硅胶柱色谱以及制备型薄层色谱(PTLC)和Sephadex LH-20等多种方法分离,根据NMR和MS等波谱解析化合物的结构。结果 从金莲花中分离鉴定了10个化合物,分别为3,4-二羟基苯甲酸甲酯(1)、6-deoxy-D-mannono-1,4-lactone(2)、3,4-二羟基苯乙醇(3)、2-(3,4-二羟基苯基)乙醇葡萄糖苷(4)、4-羟基-3-甲氧基苯乙醇(5)、乌苏酸(6)、3a-acetyl-2,3,5-trimethyl-7a-hydroxy-5-(4,8,12-trimethyl-tridecanyl)-1,3a,5,6,7,7a-hexahydro-4-oxainden-1-one(7)、槲皮素-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆苷(9)、7-甲氧基-2″-O-(2-甲基丁酰基)牡荆苷(10)。结论 化合物1～3、5～8为首次从该植物中分得,2、3、5、6、7、8首次从该属植物中分离获得。     

槲寄生中血小板活化因子拮抗剂有效成分的纯化及鉴定

目的：提纯槲寄生中血小板活化因子(PAF)拮抗剂有效活性成分并鉴定其分子结构。方法：利用硅胶柱层析分离出槲寄生乙酸乙酯剂结晶化合物及槲寄生水剂结晶化合物。再利用红外光谱分析、核磁共振谱分析和质谱分析进行分子结构鉴定。结果与结论：槲寄生中的PAF拮抗剂有效活性成分是高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙。     

戈壁天冬中的木脂素和酚酸类化学成分

目的 研究天门冬属植物戈壁天冬中的化学成分。方法 使用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相色谱及薄层色谱等多种色谱分离技术对戈壁天冬全草95%乙醇提取物进行分离纯化,利用理化常数和多种波谱技术对化合物进行了结构鉴定。结果 从戈壁天冬中分离鉴定了9个化合物,其中6个是木脂素类化合物,分别为(+)-松脂素（1）,(-)-丁香脂素（2）,(+)-丁香脂素-4'-O-β-D-葡萄糖苷（3）,(-)-表丁香脂素（4）,(+)-nyasol（5）,(+)-4'-O-methylnyasol（6）;3个酚酸类化合物,分别为阿魏酸（7）,异阿魏酸（8）,咖啡酸（9）。结论 所有化合物均为首次从本植物中分离得到,其中化合物1~4和8为首次从天门冬属植物中分离得到。      

复方槲寄生口服液抗疲劳的研究

目的:考察复方槲寄生口服液的抗疲劳作用。方法:采用负重游泳力竭实验观察口服液对小鼠力竭游泳时间的影响,采用化学法测定小鼠血乳酸含量、肝糖原以及肌糖原含量。结果:复方槲寄生口服液能够延长小鼠力竭游泳运动时间,降低运动后小鼠血乳酸含量,提高肝糖原肌糖原含量。结论:复方槲寄生口服液具有显著的抗疲劳作用。     

紫外分光光度法测定槲寄生总生物碱的含量

目的 建立槲寄生总生物碱含量测定方法,对山西产槲寄生总生物碱的含量进行测定. 方法 以磷酸可待因为对照品,溴甲酚绿为显色剂用紫外分光光度法,在417 nm处测定槲寄生总生物碱含量. 结果 在18-72μg/ml范围内线性良好,回归方程为A=0.025 7 c 0.037 8(r=0.999 1);精密度RSD=0.076%;重复性RSD=2.2%;加样回收率98.2%,RSD=1.47%. 结论 该方法简便、准确,可用于槲寄生中总生物碱的含量测定.     

槲寄生抗氧化物质的研究测定

目的；研究槲寄生抗化物质并进行活性测定。方法：分别测定了槲寄生Viscum coloratum(Kom.)Nakai叶，茎，果中超氧化歧化酶（SOD），过氧化氢酶（CAT），过氧化物酶（POD），谷胱甘肽过氧化物酶（GSH－Px)等抗氧化酶的活性，GSH，绿原酸，类黄酮等小分子抗氧化物质的含量以及总抗氧化能力。结果：发现该植物富含抗氧化物质。结论：表明槲寄生所含抗化活性物质种类多，数量大，具很强的抗氧化能力，尤以叶为最。     

槲寄生黄酮苷对大鼠实验性心肌梗死保护作用的研究

目的 观察槲寄生黄酮苷(Viscum coloratum flavonoid glycoside,VCFG)对大鼠实验性心肌梗死的保护作用.方法 通过结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,观察术后30min内VCFG对心肌缺血大鼠心电图(ECG)ST段抬高的影响,6h后,计算心肌梗死面积(MIS),测定血清乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量等指标,来评价VCFG对大鼠急性心肌梗死的保护作用.结果 与模型对照组比较,VCFG高剂量给药组可抑制心肌缺血大鼠心电图ST段的抬高,明显缩小MIS,降低LDH和MDA含量,也能明显提高SOD活性.结论 槲寄生黄酮苷对大鼠实验性心肌梗死具有保护作用.     

槲寄生抗肿瘤有效成份提取及其对乳腺癌细胞的抑制作用

目的:从槲寄生中分离?提取抗肿瘤有效组份,并观察该组份对乳腺癌细胞生长的影响?方法:采用经典提取分离方法,利用槲寄生生物碱不同酸碱度在不同溶剂中溶解度不同,分离提取槲寄生不同组份;将槲寄生不同组份溶解并制成系列浓度的溶液后,加入到乳腺癌细胞中,观察该系列组份对乳腺癌细胞生长的影响?结果:采用经典提取分离法得到5个组份,利用生物碱不同酸碱度在不同溶剂中溶解性不同分离并纯化后,得到5个组份?这10个组份体外对乳腺癌细胞生长均有不同的抑制作用,且组份5能显著抑制乳腺癌细胞生长,对乳腺癌细胞系MDA-MB-231以及MDA-MB-435的IC50分别为3.24?4.80 ?滋g/mL?结论:槲寄生系列提取组份在体外对乳腺癌细胞的增殖具有不同的抑制作用,且组份5作用最强?     

槲寄生对光合细菌生长的促进作用

目的考察槲寄生对光合细菌生长的促进作用。方法通过光合细菌培养液中不同槲寄生浓度及常规培养基浓度对光合细菌活菌数的影响、不同浓度槲寄生对光合细菌生长曲线的影响及槲寄生提取液对光合细菌脱氢酶活性的影响来考察槲寄生对光合细菌生长的促进作用。结果培养液中添加槲寄生最高可使光合细菌活菌数增加达8倍以上;而且可以使光合细菌不经过延迟期直接进入指数期,缩短光合细菌的生长周期;且使光合细菌脱氢酶活性提高8.4倍。结论培养液中添加槲寄生提取物可促进光合细菌生长,提高光合细菌的活力。     

中药槲寄生对冠心病患者血小板聚集率和心功能的影响

观察槲寄生注射液对48例陈旧性心肌梗塞患者治疗后的效应,血小板聚集率明显下降,由平均65014%max下降至平均39.15%max,p<0.001。甲皱微循环显示微循环障碍明显改善,血细胞解聚,微血流流速增加,由云絮状流改为直线流者占64～86%。心搏量(SV)、心输出量(CO)、心脏指数(CI)明显增加,与治疗前相比,P值均<0.01。说明槲寄生注射液对冠心病的血瘀状态及心功能有明显改善作用。     

细菌显像剂18F-FDS的合成及动物显像应用研究

目的 探讨细菌显像剂2-脱氧-2-氟山梨醇(2-deoxy-2-[18F]-fluorosorbitol, ¹⁸F-FDS)的合成过程、正常小鼠显像并计算内照射剂量,比较小鼠模型中大肠杆菌感染病灶及肿瘤病灶对FDS的摄取情况。方法 ¹⁸F-FDS由氟多功能模块经"一锅法"由PET常用显像剂2-氟-2脱氧葡萄糖(18F-fluorodeoxyglucose, ¹⁸F-FDG)经NaBH₄还原制备;实验组感染小鼠及荷瘤鼠尾静脉注射¹⁸F-FDS后60min进行microPET显像,通过Inveron Research软件测量病灶靶/本底比值;对照组注射¹⁸F-FDG,同样方法测量病灶靶/本底比值进行对照分析。结果 ¹⁸F-FDS放化收率为80%±5%(n=8,未进行时间衰减校正),合成时间25min,放化纯度>99%。正常小鼠尾静脉注射¹⁸F-FDS后microPET显像提示示踪剂从泌尿系统排泄;背景组织肺及脑内的非特异性放射性摄取较低;大肠杆菌感染小鼠microPET显像,感染灶有较高的感染灶/肌肉比值,荷瘤鼠显像示¹⁸F-FDS肿瘤组织靶/本底比值明显低于¹⁸F-FDG。结论 ¹⁸F-FDS放化合成方法操作简单,收率高,细菌感染灶有特异性摄取,在分辨感染和肿瘤上具有应用前景。     

槲寄生黄酮苷对大鼠心肌缺血的保护作用及其机制

目的 观察槲寄生黄酮苷对心肌缺血大鼠的保护作用,并进一步明确其对血小板激活因子 (PAF) 的调控作用。方法 结扎大鼠冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,通过观察不同剂量槲寄生黄酮苷 (15、75 mg/kg) 及 PAF 受体特异性阻断剂 BN52021 (10 mg/kg) 对梗死范围的影响,对比评价槲寄生黄酮苷对缺血心肌的保护作用;分离正常大鼠心肌细胞,Fluo-3/AM 荧光染色,采用共聚焦显微镜技术研究,预先给予不同剂量槲寄生黄酮苷 30 min 后对 PAF (1×10^-11 mol/L) 诱导心肌细胞钙超载的拮抗作用。结果 与模型组比较,槲寄生黄酮苷和 BN52021 均可缩小大鼠梗死心肌范围,降低心肌梗死大鼠血清乳酸脱氢酶 (LDH),丙二醛 (MDA) 水平,提高血清超氧化物歧化酶 (SOD) 水平,并成剂量效应关系。PAF 可直接诱导心肌细胞钙超载,而槲寄生黄酮苷和 BN52021 可直接对抗这种钙超载作用。结论 槲寄生黄酮苷对心肌缺血具有保护作用,作用机制与其抑制 PAF 诱导心肌细胞内钙超载有关,PAF 信号通路阻断药物可能成为抗心肌缺血药物的研究靶点。     

卡立泊来德预处理对肺缺血再灌注损伤的保护作用

目的 探讨选择性Na+/H+交换-1拮抗剂卡立泊来德预处理对兔肺缺血再灌注损伤的作用。方法 将24只新西兰大白兔随机分为假手术组（Sham组）、缺血再灌注组（IR组）、低钾右旋糖酐组（LPD组）和卡立泊来德组（HOE组）,每组6只。麻醉后开胸,游离左肺门绕过阻断带,分别于30 min内经静脉泵入等量生理盐水、LPD液或含卡立泊来德的新型器官保护液,除Sham组观察180 min外,余3组均结扎左肺门60 min后,再开放观察120 min,建立在体兔肺缺血再灌注损伤模型。于结扎前（即缺血期前）,开放即刻（即再灌注即刻）,再灌注后15、30、60、90和120 min分别抽取股动脉血进行血气分析。再灌注结束后取左肺组织测定肺含水量（lung water content,LWC）、丙二醛（malondialdehyde,MDA）含量、超氧化物歧化酶（super oxide dismutase,SOD）活性、白细胞介素-6（interleukin-6,IL-6）含量、肿瘤坏死因子-α（tumor necrosis factor-α,TNF-α）含量和钠氢转运体-1（natrium hydrogen exchanger-1,NHE1）表达量,并进行肺组织病理学观察。结果 同IR组相比,LPD组和HOE组氧合指数（再灌注开始后）和肺组织SOD活性升高,肺组织LWC、MDA含量、IL-6含量、TNF-α含量、NHE1表达量（P<0.05）和肺组织病理学评分降低（P<0.008）;除肺组织病理学评分外（P>0.008）,HOE组余各项指标均较LPD组改善明显（P<0.05),但仍未恢复至Sham组水平（P<0.05）。结论 卡立泊来德可通过减少NHE1蛋白表达以减轻缺血再灌注期间氧化应激和炎症反应,并同时增强组织抗氧化能力,从而有效减轻在体兔肺缺血再灌注损伤。