天然药物化学史话:Mosher法测定天然产物的绝对构型

天然产物绝对构型的测定始终是科学家所面临的最为困难的工作之一。Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂天然产物绝对构型时所采用的一种巧妙方法。通过介绍Mosher法及其测定天然产物绝对构型的实例,回顾老一辈科学家化学结构鉴定的高超技巧和严谨的思路。     

木果楝的化学成分研究

目的对木果楝Xylocarpus granatum果实的化学成分进行研究。方法利用柱色谱、制备液相色谱、葡聚糖凝胶色谱等多种色谱方法分离纯化,用HR-ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR、H-H COSY、HMQC和HMBC鉴定化合物结构。结果从木果楝果实95%乙醇提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为grantumin C(1)、cipadesin A(2)、xylocarpin G(3)、febrifugin(4)、tigloylseneganolide A(5)、khaysin T(6)、cipadesin(7)、granatumin B(8)、xyloccensin S(9)、granaxylocarpin C(10)、xylogranatin E2(11)、xyloccensin Q(12)、xyloccensin P(13)、cedrodorin(14)、xylorumphiins D(15)、hydroxydammarenone-II(16)、邻苯二甲酸双(2-乙基己基)酯(17)。结论化合物2、7、14、16、17为首次从该属植物中分离得到;化合物15为首次从该植物中分离得到。     

天然药物化学史话:雷帕霉素

天然产物化学研究在药物研发中起着非常重要的作用。微生物是新药的主要来源之一,雷帕霉素就是一种从来自复活节岛土壤微生物中得到的化合物,它的发现引领了一系列免疫与抗癌药物的问世。科学家对雷帕霉素作用靶点的研究已取得了"诺贝尔奖级别"的成果。对雷帕霉素的研发历程进行回顾,期望能够为今后相关研究提供思路与启示。     

天然药物化学史话:他汀创造的史上第一畅销药物传奇

他汀是一类降胆固醇药物,它的出现给预防与治疗心血管疾病带来了一场革命。首个他汀药物——美伐他汀来源于微生物代谢物,它的发现与胆固醇生物合成研究密切相关;另一个他汀药物——阿托伐他汀是药品市场上最著名的"重磅炸弹药物"之一。他汀类药物的传奇不仅是科学上的巨大成功,也是商业上的经典案例。回顾他汀类药物的研发历程,希望能够给予从事相关研究的科学工作者以启迪。     

对中药微量元素研究的新思考

现在对中药化学的研究形成了两种倾向,一种倾向是只研究中药中的无机成分即微量元素;另一种倾向是只研究中药中的有机成分即所谓的次生代谢产物和初生代谢产物。研究无机成分者不研究有机成分,研究有机成分者对中药中的微量元素不屑一顾。最近出版的《中药化学》和《天然药物化学》都对微量元素只字不提。既然中药中的有机成分与无机成分共存于同一个体系之中,我们的祖先在吃中药时也是同时吃了这两类成分,我们就没有理由把研究有机成分     

东北红豆杉中紫杉烷类化合物抑制人肺癌细胞增殖活性的研究

目的:通过研究东北红豆杉(Taxus cuspidata)中12种紫杉烷类化合物对人肺癌细胞增殖的影响,探讨这12种紫杉烷类化合物体外抑制人肺癌细胞增殖的作用以及这些化合物结构与活性之间的构效关系.方法:利用MTT法检测具有不同骨架结构的12种紫杉烷类化合物对5种人肺癌细胞株细胞增殖的抑制作用.结果:Taxinine和2α,10β-diacetyl-5-cinnamoyl-phototaxicin Ⅱ对5种实验用人肺癌细胞的增殖均有明显的抑制作用,其他10种化合物对5种实验用人肺癌细胞的增殖不显示抑制作用.结论:紫杉烷类化合物对人肺癌细胞的增殖抑制作用不仅与其骨架结构有密切关系,而且该类化合物对肿瘤细胞的抑制作用可能还与C-5位具有的肉桂酰基侧链有一定的相关性.     

红树林植物木果楝化学成分的研究

目的 研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum的化学成分.方法 采用色谱法分离,用波谱方法进行结构鉴定.结果 从木果楝种子中分离鉴定了10个化合物,分别为过氧化麦角甾醇(Ⅰ)、木果楝素G(xylo-carpin G,Ⅱ)、木果楝素H(xylocarpin H,又名granaxylocarpin B,Ⅲ)、xylogranatin C(Ⅳ)、3β-detigloyoxy-2'-meth-ylbutanoyloxy xylogranatin B(Ⅴ)、木果楝亭D(xylogranatin D,Ⅵ)、硬毛<鹿鸟>鸪花醇(hispidol B,Ⅶ)、东莨菪亭(Ⅷ)、β-谷甾醇(Ⅸ)和胡萝卜苷(Ⅹ).结论 化合物Ⅰ、Ⅶ和Ⅷ为首次从木果楝属植物中分离得到.     

海洋天然产物化学研究的历史回顾

近年来海洋天然产物越来越引起科学家们的注意，在辽阔的海洋中存在着众多超出想象的结构新颖的化合物。在药物研究中，海洋天然产物已成为发现重要先导药物的主要源泉。现将海洋天然产物化学的发展历史进行简要的回顾。     

木果楝种子中一个新柠檬苦素类化合物

目的研究红树林植物木果楝Xylocarpus granatum种子的化学成分。方法采用多种色谱方法分离纯化,依据理化性质、波谱数据分析进行结构鉴定。结果从木果楝种子的95%乙醇提取物中分离鉴定了一个墨西哥交酯型柠檬苦素类化合物xylogranatin S,并利用MTT法研究了这个化合物对人子宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HLE、乳腺癌细胞MDA-MB-231和结肠癌细胞SW-620的生长抑制作用。结论该化合物为新的化合物,命名为木果楝亭S(xylogranatin S),药理活性实验结果未发现其对上述肿瘤细胞有显著的抑制作用。     

作用于微管的天然产物

微管在有丝分裂中扮演着重要的角色,微管靶点药物是抗肿瘤药物的重要组成部分。很多天然产物能作用于微管的不同部位,其中包括紫杉醇类和长春花碱类。根据这些天然产物对微管蛋白聚合所起的促进作用或抑制作用,将其划分成两类,着重讨论它们的来源、作用机制和生物活性。