苓桂术甘汤治疗代谢综合征的配方颗粒与传统饮片随机对照盲态评价临床研究方案

目的:评价苓桂术甘汤配方颗粒与传统饮片治疗代谢综合征的有效性和安全性。方法:采用随机、对照、盲态评价、等效性临床研究设计方法,拟将280例受试者随机分为配方颗粒剂组和传统饮片水煎剂组,通过16周的治疗,观察胰岛素抵抗指数,空腹血糖、代谢综合征指标组分及安全性指标等在组间的分布差异,评价苓桂术甘汤配方颗粒与传统饮片治疗代谢综合征的疗效和安全性是否相同。结论:本研究采用随机对照、盲态评价、等效性设计的方法,同时规范合并用药与饮食锻炼的要求,能够较好的控制患者个体因素和不同医生诊疗差异的影响,提高临床研究的规范性和科学性,保证研究结果的可靠性和可信性,验证配方颗粒的疗效及安全性,为配方颗粒的临床合理应用提供依据。     

桑白皮汤标准化配方颗粒剂治疗痰热郁肺型临床研究

目的:比较桑白皮汤标准化配方颗粒剂与传统饮片煎剂治疗痰热郁肺型(AECOPD)患者的临床疗效,推进中医药向标准化发展迈进。方法:选取痰热郁肺型患者60例,随机分为对照组和治疗组各30例,对照组患者在常规药物治疗的基础上给予桑白皮汤饮片煎剂;治疗组患者在常规药物治疗的基础上给予桑白皮汤标准化颗粒剂配方,10天后评价两组患者的临床疗效。结果:经过治疗,两组患者临床总有效率比较无统计学差异(P0.05)。结论:桑白皮汤标准化配方颗粒与饮片煎剂均具有较好临床疗效,其颗粒剂使用方便,值得临床推广应用。     

木香在胃肠安丸中药效作用靶点与颗粒剂等效性评价

[目的]通过对胃肠安丸中君药木香的主成分分析及药理作用机制研究,阐释胃肠安丸理气止痛、芳香化浊药效物质基础;对比木香配方颗粒与饮片药效学差异,客观评价配方颗粒与水煎剂药效等效性。[方法]采用红外光谱法(IR)、高效液相色谱法(HPLC)检测木香全组分及主成分含量,通过胃排空和小肠推进、热板及醋酸扭体实验探讨木香药效作用机制及颗粒剂等效性评价。[结果]木香可有效降低实验小鼠胃内残留率、提高小肠炭末推进率。配方颗粒剂与传统水煎剂间未见统计学差异。[结论]木香通过促进胃肠蠕动,调整胃肠动力以镇痛。配方颗粒和水煎剂在成分种类和含量方面具有差异,但两者药效作用相近。     

中药配方颗粒和中药汤剂等效性研究进展

中药配方颗粒是传统饮片汤剂改革的一种尝试,具有无需煎煮、易于调剂、服用方便等优点。尽管中药配方颗粒的研究已历经20多年,但由于其与中药饮片的等效性对比研究缺乏系统性,很难制定出科学规范的中药配方颗粒质量标准体系,中药配方颗粒的生产目前仍处于试点阶段。本文对中药配方颗粒的化学成分、药理药效、临床疗效与中药汤剂的等效性研究进行综述,为配方颗粒的临床应用提供参考。     

化橘红配方颗粒与饮片汤剂的化学等量性和药效等效性研究

目的 考察化橘红配方颗粒与饮片汤剂间的化学等量性和药效等效性。方法 运用薄层色谱（TLC）、高效液相色谱（HPLC）进行成分分析，通过氨水喷雾引咳小鼠试验和小鼠酚红排泌祛痰试验进行药效学研究，从而考察化橘红配方颗粒与饮片汤剂的化学等量性和药效等效性。结果 薄层色谱图中，化橘红配方颗粒与饮片汤剂在柚皮苷相应的位置上，显相同颜色的斑点；高效液相特征图谱中，辨识归属特征共有峰12个，化橘红配方颗粒与饮片汤剂的相似度均>0.9；化橘红配方颗粒与饮片汤剂柚皮苷和野漆树苷的含量相当（P>0.05）。相同剂量的化橘红配方颗粒与饮片汤剂对小鼠止咳潜伏期和咳嗽次数，以及酚红排泌量的作用差异均无统计学意义（P>0.05）。结论 化橘红配方颗粒与化橘红饮片汤剂的共有药效组分相似，主要成分含量相当，止咳祛痰作用效果等效。     

银翘散传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂的比较研究

目的：比较银翘散传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂的高效液相色谱指纹图谱、浸出物、相对密度的异同,为临床应用提供实验依据。方法：采用高效液相色谱法（HPLC）,浸出物及相对密度测定法,对两种汤剂进行测定。结果：银翘散传统饮片汤剂和配方颗粒汤剂的质量存在较大差异。结论：需要加强传统中药饮片和配方颗粒的生产工艺研究以及等效性研究,建立和完善中药饮片和配方颗粒的行业标准或国家标准,保证两种饮片形式都能更好的服务于中医临床。     

川芎配方颗粒的药理等效性实验

目的:对比并分析川芎配方颗粒与川芎饮片标准汤剂是否具有药理等效性。方法:选取符合要求的雄性小鼠50只进行实验,分为两组各25只,利用热板法、扭体法,对比川芎配方颗粒与川芎饮片的主要药理作用。结果:经药物处理后,配方颗粒组与饮片处理的小鼠热板痛阈均有显著提高,且配方颗粒组的热板痛阈在治疗后1 h及3 h均更高,组间对比差异显著(t=2.38,7.95;P0.05)配方颗粒组小鼠在用药后的20 min扭体频次仅为(13.21±4.23)次,较饮片组更低,且抑制率相对更高,组间对比差异显著(t=10.67,9.84;P0.05)。结论:川芎配方颗粒与川芎饮片标准汤剂具有药理等效性,均可发挥镇痛、改善扭体等功效,在临床治疗中需引起重视。     

黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂药效学对比研究

目的对黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂进行药效学比较,为黄连解毒汤配方颗粒汤剂的临床应用提供理论依据。方法从对二甲苯致小鼠耳廓肿胀、新鲜鸡蛋清致大鼠足跖肿胀和2,4-二硝基苯酚致大鼠发热三个方面的影响,考察黄连解毒汤传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂药效的差异。结果传统饮片汤剂与配方颗粒汤剂均能减轻二甲苯致小鼠耳廓肿胀和新鲜蛋清致大鼠足跖肿胀,且两种汤剂等剂量间的抗炎作用无显著性差异(P0.05)。而不同剂量组的传统饮片汤剂和配方颗粒汤剂对2,4-二硝基苯酚致大鼠发热均有不同程度的解热作用,其中,两者的中、高剂量组优于低剂量组(P0.05),且等剂量的配方颗粒组优于传统饮片组(P0.05)。结论黄连解毒汤配方颗粒汤剂药效相似或优于传统饮片汤剂。     

四逆汤配方颗粒和饮片煎剂抗心肌损伤作用的比较研究

目的:比较四逆汤配方颗粒及其传统饮片煎剂对心肌细胞缺氧损伤模型和大鼠离体心脏缺血再灌注(I/R)损伤的保护作用。方法:建立H 2O 2诱导H9c2细胞氧化损伤模型,四逆汤配方颗粒及饮片煎剂干预后,MTT法检测细胞存活率,试剂盒法检测细胞内活性氧(ROS)、脂质过氧化物(MDA)及乳酸脱氢酶(LDH)水平。建立离体SD大鼠心脏I/R损伤模型,观察I/R期间四逆汤配方颗粒及饮片煎剂干预对左心室舒张末压(LVEDP)、心率(HR)和室内压最大上升速率(+dp/dtmax)及室内压最大下降速率(-dp/dtmax)的影响。结果:2.5、5.0 g·L^-1四逆汤配方颗粒和2.5、5.0 g·L^-1四逆汤饮片煎剂预处理均显著提高H 2O 2诱导氧化损伤细胞的存活率(P<0.01,P<0.05)。与H 2O 2组相比,2.5、5.0 g·L^-1四逆汤配方颗粒和饮片煎剂均降低氧化损伤细胞内ROS水平(P<0.05,P<0.01)、MDA含量(P<0.01)以及LDH释放率(P<0.01),相同浓度下两者之间无统计学差异。四逆汤配方颗粒和饮片在0.5、2.0、4.0 g·L^-1剂量下均可改善I/R所致的LVEDP、HR和±dp/dtmax变化,两者之间无统计学差异。结论:四逆汤配方颗粒及其饮片煎剂对心肌细胞缺氧和心脏I/R损伤均具有一定的保护作用,两者药效无明显差异。     

中药配方颗粒研究浅析

目的 结合文献资料探讨中药配方颗粒及其研究的认识和体会。质量控制和单煎与合煎等效性是当前中药配方颗粒研究的两个热点问题。现代色谱技术是中药配方颗粒质量控制的主要手段。当前市场上中药配方颗粒质量参差不齐，其主要原因是没有统一的饮片原料标准、统一的生产工艺和统一的产品质量标准。单煎与合煎的等效性研究包括成分的比较、药效的比较和临床疗效的比较，等效性研究对指导传统经典方剂配方颗粒的生产具有重要意义，应该注重试验设计的科学性和实验手段的先进性。     

黄连与茱萸配伍比例对黄连生物碱含量的影响

目的　探讨黄连与吴茱萸配伍后黄连生物碱含量的变化规律。方法　黄连、吴茱萸分别按１：１、１：２、１：４、１：８、１：１６、１：３２比例配伍,水煎制得水提液,用柱层析－紫外分光光度法测定配伍方剂水提液中黄连生物碱的含量,实验数据进行配伍比例与黄连生物碱含量的变化之间的相关分析。结果　黄连配伍吴茱萸可引起其生物碱含量的减少,其损失率与吴茱萸的配伍剂量线性相关,经统计学检验 Ｐ ＜０．０１。结论　在现代制药工艺设计中应考虑黄连、吴茱萸的配伍对黄连生物碱的影响。     

甘草制吴茱萸炮制研究

目的:通过正交设计建立甘草制吴茱萸的炮制工艺,并进行质量标准研究、毒理研究和药效学研究。方法:以吴茱萸胺、吴茱萸次碱为指标进行炮制工艺的优化,以RP-HPLC测定吴茱萸胺和吴茱萸次碱的含量,并进行吴茱萸生品和甘草制品小鼠的急性毒性实验和药效学试验。结果:甘草制吴茱萸的炮制工艺,甘草汁用量以6倍于药材的甘草溶液进行闷润,以低于230℃炒制至干。毒性及药效研究:吴茱萸生品和甘草制品以40(g饮片).(kg体重)^-1,b.w给小鼠一次性灌胃给药后观察7 d,各给药组的动物均未见明显异常;给小鼠灌胃给予0.6 g生药.kg^-1(临床等效剂量)的吴茱萸饮片产品(生品、甘草制品)后,均可明显升高小鼠热板痛阈值;明显减少由冰醋酸诱导的小鼠腹膜刺激性扭体反应次数,对小鼠扭体反应次数,对小鼠扭体反应的潜伏期也有一定延长作用。结论:生品吴茱萸和甘草制吴茱萸的毒性较低,甘草制吴茱萸具有镇痛作用。     

基于吴茱萸汤相关功效从平滑肌角度探讨其质量控制的可行性

目的：观察吴茱萸汤对平滑肌的活性及其特点，并探讨其作为全方质量控制方法的可行性。方法：利用体外实验从组织水平对血管、胃、小肠和子宫平滑肌收缩活性进行观察。结果：吴茱萸汤对血管平滑肌具有先收缩后舒张的双向作用，降低胃平滑肌的张力，对小肠及子宫平滑肌收缩具有明显的抑制作用。作为君药的吴茱萸与吴茱萸汤结果相近。其它组成药物则没有明显的作用。结论：吴茱萸汤的这种对不同平滑肌的收缩舒张的不同作用，可以作为对该方综合评定的指标。     

基于吴茱萸汤相关功效从平滑肌角度探讨其质量控制的可行性

目的：观察吴茱萸汤对平滑肌的活性及其特点，并探讨其作为全方质量控制方法的可行性。方法：利用体外实验从组织水平对血管、胃、小肠和子宫平滑肌收缩活性进行观察。结果：吴茱萸汤对血管平滑肌具有先收缩后舒张的双向作用，降低胃平滑肌的张力，对小肠及子宫平滑肌收缩具有明显的抑制作用。作为君药的吴莱萸与吴莱萸汤结果相近。其它组成药物则没有明显的作用。结论：吴茱萸汤的这种对不同平滑肌的收缩舒张的不同作用，可以作为对该方综合评定的指标。     

黄连配伍吴茱萸对大鼠红细胞内谷胱甘肽含量的影响

目的:研究小剂量和大剂量黄连及黄连配伍吴茱萸对大鼠红细胞内谷胱甘肽含量的影响。方法:将小剂量和大剂量黄连组和黄连配全吴茱萸组的水煎液通过灌胃途径,应用于SD大鼠。取抗凝血观察红细胞内谷胱甘肽含量的改变。结果:给药后,红细胞内谷胱甘肽含量有降低的趋势。黄连大剂量组与空白对照组比较有统计学意义(P<0.01);黄连小剂量组和黄连配伍吴茱萸组对红细胞内谷胱甘肽含量的影响较小,无统计学意义(P>0.05);与黄连配伍吴茱萸组比较,黄连大剂量组有统计学意义(P<0.05)。结论:以红细胞内谷胱甘肽含量为指标,大剂量黄连对红细胞内谷胱甘肽含量有影响,而黄连小剂量和黄连配伍吴茱萸对正常红细胞内谷胱甘肽含量无明显影响。     

中药标准煎液科学问题的探讨

该文在梳理中药配方颗粒发展历程与存在不足的基础上,提出中药标准煎液的概念,将其作为中药配方颗粒的模式标准,标化配方颗粒的生产过程及质量标准。按照"药材标准化、工艺规范化、生产智能化、质量标准化、包装规格化、仓储信息化"的原则统一标准;通过标准煎液和传统汤剂的化学成分、药理活性及临床疗效的研究进行一致性评价,阐释科学问题,旨在保证中药配方颗粒质量稳定、均一,临床应用安全、有效。     

太芪培元颗粒的成型工艺优选

目的:确定太芪培元颗粒的最佳成型工艺.方法:以成型率、吸湿率、休止角为考察指标,筛选太芪培元颗粒的最佳辅料及其配比,按《中国药典》2010年版方法测定该工艺所得成品的临界相对湿度.结果:最佳成型工艺为浸膏-糊精-黄芪药粉7:2:1,此时制出的颗粒成型率高、溶解度好、吸湿率低、流动性好.结论:该法确定成型工艺较好,可为太芪培元颗粒的生产提供试验依据.     

桃红四物汤HPLC指纹图谱的总量统计矩及一次稳态投料量分析

目的:建立中药及经典名方HPLC指纹图谱总量统计矩、信息量及一次投料量数学模型并进行实验验证。方法:运用总量统计矩原理和Hardy-Weinberg平衡群体一次稳态投料量计算方法,对来自不同产地的15批桃红四物汤原药材、饮片及复方制剂总量统计矩及一次稳态投料量进行研究。结果:除了总量一阶矩外,各药材、饮片及复方总量零阶矩、总量二阶矩、信息熵、信息量的RSD均 10%。用单味原药材投料,除当归外(142. 34 kg),按全方累积的信息量的RSD变化计算出的一次稳态投料量最大(59. 10 kg);而按全方的比例投料,全方一次稳态投料量最大(958. 57 kg)。用炮制品投料,除酒红花外(83. 28 kg),全方累积的一次稳态投料量最大(73. 18 kg);按全方投料,炮制品一次稳态处方投料量均与原药材相同。原药材或炮制品组成的复方,其一次稳态投料量经常大于单味药材的一次稳态投料量。结论:中药成分受遗传多态性控制,中药色谱作用特征(成分种类)相近而作用强度(成分含量)不同,总量一阶矩、信息熵稳定说明中药多成分体系总体化学结构的印迹作用趋势稳定;桃红四物汤各药材及复方一次稳态投料量均远大于处方量,可为工业化大生产提供借鉴。     

基于灰色关联度分析法的多花黄精不同炮制品水煎液滋阴作用与其成分相关性研究

目的：研究多花黄精不同炮制品水煎液指纹图谱及小分子糖类对其滋阴作用贡献大小顺序,建立“黄精水煎液化学成分与药效关联”的黄精质量控制模式。方法：采用灰色关联度分析方法,研究多花黄精不同炮制品水煎液高效液相色谱法（HPLC）指纹图谱及小分子糖类共有峰峰面积与环核苷酸系统比值、皮质酮以及肌酐的相关性,建立多花黄精不同炮制品水煎液滋阴作用的“谱效”关系。结果：多花黄精不同炮制品对氢化可的松致大鼠肾阴虚具有显著的改善作用,与黄精传统“滋阴”功效一致。多花黄精不同炮制品水煎液的HPLC指纹图谱中,16、1、36（果糖）、22（黄精碱A）、14、31、37（葡萄糖）号色谱峰所代表的化学成分与滋阴作用相关性较强,贡献较大,特别是36、22号色谱峰,随着蒸晒次数的增加,谱图中峰面积增加、关联度增强,可考虑作为黄精含量测定相关指标,进而完善黄精饮片的质量标准。结论：多花黄精不同炮制品水煎液与其滋阴作用之间有一定的对应关系,其水煎液HPLC指纹图谱在一定程度上可以反映黄精饮片的质量特征,炮制品中黄精碱A、果糖和葡萄糖与滋阴作用有较强的相关性。     

制吴茱萸提取物在肠外翻中的吸收研究及与P-gp的关系

目的：用肠外翻模型研究制吴茱萸提取物不同剂量在大鼠不同肠段的体外肠吸收特征及其与P-gp的关系。方法：采用大鼠肠外翻模型，以吴茱萸碱（evodiamine，Evo）和吴茱萸次碱（rutaecarpine，Rut）为制吴茱萸提取物中代表成分，用HPLC对其进行检测，计算Evo和Rut的吸收参数来分析其在肠道的吸收特征。结果：不同剂量时制吴茱萸提取物中Evo和Rut在各肠段经时吸收均为线性，符合零级吸收；Evo和Rut在空肠和回肠中的吸收速率常数（Ka）比较没有差异，符合主动转运；结肠中Evo低剂量Ka较低，但在中、高剂量时达到平衡，说明其为主动转运；Rut在结肠中的Ka随剂量增加而增加，符合被动转运。在给药剂量为4mg／mL时，Evo和Rut在各肠段的吸收没有明显差异，加入P-gp抑制剂维拉帕米（verapamil，Ver，100μM），对Evo和Rut的吸收没有明显影响。结论：制吴茱萸提取物中Evo和Rut为零级吸收，Evo在各肠段均为主动转运，Rut在空肠和回肠中为主动转运，在结肠中为被动转运。Evo和Rut的转运不受P-gp影响。