转铁蛋白修饰的姜黄素脂质体的制备及体外抗肿瘤活性

目的 制备转铁蛋白（transferrin,Tf）修饰的姜黄素（curcumin,Cur）脂质体（Tf-Cur-Lip）,并研究其理化性质和体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备Tf-Cur-Lip,对其形态、粒径、多分散性指数、包封率、载药量、体外释放等进行表征;以人前列腺癌DU154细胞为模型进行细胞抑制率实验与细胞摄取实验。结果 所制得的Tf-Cur-Lip呈类球形,大小分布均匀,平均粒径为（68.27±0.36）nm,多分散指数为0.194±0.050,平均包封率与载药量分别为（98.13±0.38）%与（2.94±0.38）%。体外释放研究表明,Tf-Cur-Lip相比游离姜黄素具有一定缓释效果。MTT实验结果表明Tf-Cur-Lip对DU145细胞的抑制作用显著高于游离姜黄素,与非靶向姜黄素脂质体（Cur-Lip）相比,转铁蛋白的修饰明显增加了DU145细胞对脂质体的摄取效率。结论 成功制备了Tf-Cur-Lip,该脂质体能够提高肿瘤靶向性,具有一定的抗肿瘤活性。     

聚酰胺-胺树枝状大分子包载白藜芦醇的制备及体外研究

目的 制备聚酰胺-胺树枝状大分子包载白藜芦醇纳米载体复合物（Res-PAMAM-Ac）,并考察其稳定性和安全性。方法 采用发散法合成空白载体,并进行乙酰化修饰,核磁共振图谱（¹H-NMR）、红外光谱（IR）对载体进行表征,粒径及Zeta电位检测考察载体性质;逆相蒸发法制备Res-PAMAM-Ac,HPLC检测载药量、包封率以及稳定性;MTT法考察载体和复合物对人肺癌A549细胞的细胞毒性;溶血性试验评价载体和复合物的生物安全性。结果 成功合成Res-PAMAM-Ac,大小均匀,平均粒径（167.30±21.70）nm,PDI为0.115±0.006,电位（19.27±0.35）mV;平均载药量（76.99±1.30）mg/g,包封率（29.63±2.70）%,稳定性参数（K_E）小于0.15,且药物无明显析出;复合物质量浓度在30 μg/mL以下时对人肺癌A549细胞具有较小毒性;载体及复合物溶血率低于5%,视为生物安全。结论 制备的Res-PAMAM-Ac粒径均匀、载药量较好、稳定性高、毒性小。     

不锈钢膜乳化法制备PLGA微球的初步研究与评价

目的： 以水飞蓟宾药物为主药,利用不锈钢膜制备粒径均一的聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球。方法：采用不锈钢膜乳化法,结合单因素考察优化微球的制备工艺,并对微球的平均粒径、粒径分布、载药量、包封率及体外释放等理化性质进行考察。结果：所得微球圆整度好,表面光滑,平均粒径（4.961±0.56）μm,径距（1.75±0.18）,包封率（54.997±4.05）%,载药量（23.16±1.70）%。结论：不锈钢膜乳化法可用于制备中药难溶性成分水飞蓟宾PLGA微球,且所制备的微球粒径均一可控,有较大的开发价值。     

基于Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒制备工艺和体外评价研究

目的 运用Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒(curcumin-lactoferrin nanoparticles,Cur-LF-NPs)的制备处方工艺。方法 采用去溶剂化法制备Cur-LF-NPs,基于单因素实验结果,选择反溶剂/溶剂体积比、乳铁蛋白/姜黄素投料比和pH值作为后续Box-Behnken设计优化实验的考察因素;以包封率、粒径和多分散系数经CRITIC权重分析计算后得到的综合评分作为评价指标,使用Design Expert 10软件对数据进行拟合并验证优化后的处方工艺。最后对纳米粒形态、粒径电位、载药能力、稳定性及体外释放行为等进行表征评价。结果 经优化后的制备工艺条件为反溶剂/溶剂体积比16:1、乳铁蛋白/姜黄素投料比8:1、pH值为6。Cur-LF-NPs粒径为(72.6±5.2)nm、PDI为0.084±0.015、ζ电位为(24.5±3.7)mV,包封率(94.8±1.6)%、载药量(10.2±0.5)%。Cur-LF-NPs体外释放相较于姜黄素原料药具有一定的缓释效果。结论 经Box-Behnken设计-效应面法筛选获得制备Cur-LF-NPs的最佳处方工艺,该制剂粒径均一、载药能力强、稳定性好,为后续的体内外研究提供稳定的制剂基础。     

白芷香豆素脂质体的制备及质量评价

目的: 优化白芷香豆素脂质体的处方工艺并考察其释药性能。方法: 采用薄膜-超声法制备白芷香豆素脂质体,在单因素试验基础上,以包封率、载药量为综合评价指标,利用Box-Behnken响应面试验考察脂胆比、脂药比和超声时间对处方工艺的影响,利用紫外分光光度法测定白芷香豆素含量,透射电镜观察脂质体的粒径形态及大小。结果: 白芷香豆素脂质体最佳处方工艺为脂胆比(6:1);脂药比(5:1),超声时间34 min;制备的脂质体粒径均匀,呈球形小囊泡,分散性好,粒径(112.08±1.21) nm,包封率(94.02±1.56)%,载药量(5.42±0.35)%;游离白芷香豆素3 h的累积释放率达100%,空白脂质体与白芷香豆素的混合溶液12 h累积释放率95.3%,白芷香豆素脂质体12 h累积释放率45.6%。结论: 该处方工艺稳定可行,制备的白芷香豆素脂质体包封率较高,形态和粒径较均匀,具有明显的缓释效果。     

柠檬苦素脂质体的制备和制剂学评价

目的 针对柠檬苦素（limonin,LM）的成药性问题,开发其脂质体制剂,优化处方和制备工艺,并考察其体外抗肿瘤活性。方法 采用薄膜分散法制备柠檬苦素脂质体（LM@Lip）,通过单因素实验和正交试验筛选LM@Lip的制备工艺和处方,采用Malvern粒度仪检测所制备LM@Lip粒径、PDI及Zeta电位,采用HPLC检测其包封率和载药量,透析法研究LM@Lip体外释放情况,MTT法评价LM@Lip对HepG2及A549细胞的毒性。结果 优化后的脂质体制备条件：药脂比为1：150,胆脂比为1：9,探头超声条件为功率120 W、时间6 min（间隔1 s）。载药脂质体的平均粒径为（119.5±6.2）nm,PDI为0.318±0.124,Zeta电位为（-17.2±1.3）mV,包封率为87.9%,载药量为0.57%,药物质量浓度为63.4 μg/mL。体外释放实验结果显示,12 h累积释放量为58.59%。MTT结果显示,LM@Lip对HepG2和A549细胞的半数抑制浓度（IC₅₀）分别为20.16、15.39 μg/mL,其肿瘤抑制作用优于LM单药。结论 将LM制备成LM@Lip可以增加药物的稳定性及溶解度,药物表现出一定的缓释现象,并且能明显抑制肿瘤细胞增殖,效果优于LM。     

星点设计-效应面法优化pH值响应及线粒体靶向双功能金丝桃苷脂质体的处方及其体外评价

目的 优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体（DLD/Hyp-Lip）制备的最佳处方，并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为，考察其线粒体靶向性。方法 采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip，以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验，考察磷脂总量与金丝桃苷（hyperoside，Hyp）用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG）与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响，结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位，采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50：1，磷脂总量与胆固醇用量比为6.00：1，DSPE-PEG与DLD用量比为3：5；测得金丝桃苷包封率为（95.57±0.56）%，载药量为（8.55±0.57）%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好，平均粒径为（124.9±3.4）nm，Zeta电位为（-6.2±1.9）mV；在胎牛血清中性状稳定，在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论 采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺，该方法操作简单方便，可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化，制备的DLD/Hyp-Lip包封率高，粒径小，分布均匀，且具有良好的缓释作用，为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性，是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。     

姜黄素复方脂质体的制备及质量评价

目的:制备姜黄素-奎纳克林脂质体,优化其处方工艺并评价其质量,为姜黄素的药物开发提供参考。方法:采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-奎纳克林脂质体,HPLC测定姜黄素和奎纳克林的含量,流动相分别为甲醇-水(含0.3%冰乙酸)(70:30)和乙腈-水(含0.6%冰乙酸和1.5%三乙胺)(50:50),流速分别为1.0,1.5 mL·min^-1,检测波长依次为423,269 nm。以包封率为评价指标,通过单因素试验优选姜黄素-奎纳克林脂质体的处方工艺,考察脂质体的粒径和Zeta电位。结果:最优处方为磷脂-胆固醇摩尔比(2:1),姜黄素-膜材(1:40),奎纳克林-膜材(1:48),硫酸铵浓度250 mmol·L^-1。脂质体中姜黄素和奎纳克林平均包封率分别为(95.33±0.85)%和(94.13±0.49)%,粒径(117.73±0.15) nm,Zeta电位(-8.56±0.22) mV,多分散系数0.12±0.01。结论:姜黄素-奎纳克林脂质体的粒径均一、包封率高、稳定性良好,具有一定缓释作用。     

去氢骆驼蓬碱包合物脂质体的制备及体外性质评价

目的 制备去氢骆驼蓬碱包合物脂质体（harmine drug-in-cyclodextrin-in-liposome,Har-DCL）,并评价该制剂的理化性质和体外特性。方法 以包合物溶解度、包合率、体外释放考察为指标考察去氢骆驼蓬碱包合物（harmine inclusion complex,Har-CD）的最佳工艺。采用傅里叶红外光谱仪、扫描电子显微镜、X射线衍射分析等确定Har-CD的包合程度,以证实制备方法的可行性。采用pH梯度主动载药法考察磷脂与胆固醇质量比,Har与脂质体质量比对Har-DCL粒径分布、载药量及包封率的影响,以得到粒径分布均匀,载药量高且稳定的Har-DCL。结果 饱和水溶液法制备的包合物溶解度为42.81μg/mL,包合率为95.50%,为最佳制备方法。羟丙基-β-环糊精与Har的质量比为8∶1时,制成的包合物溶解度最好,载药量为（107.0±0.4）mg/g,包合率为（96.33±0.39）%。使用pH梯度法以磷脂与胆固醇质量比为3∶1,药脂比为1∶10制备的脂质体平均粒径为（85.24±0.60）nm,ζ电位为（-3.57±0.28）mV,载药量和包封率分别达到（1.740±0.001）mg/mL和（95.650±0.003）%。加入20.0mg/mL乳糖得到的脂质体冻干粉外观饱满,复溶性能良好。结论 使用饱和水溶液法让Har进入环糊精的空腔结构,可以有效增强Har水溶性。Har以Har-CD的形式从脂质体双分子层之间,转移至内水相而得到的Har-DCL均匀稳定,对Har新剂型的开发提供参考。     

TPGS修饰的地榆皂苷I长循环脂质体的制备及质量评价

目的 制备聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（D-α-tocopherol polyethylene glycol 1000 succinate,TPGS）修饰的地榆皂苷I长循环脂质体,并对其进行质量评价。方法 采用薄膜分散法制备TPGS包衣脂质体,在单因素实验基础上,通过Box-Behnken响应面分析法对处方进行优化,采用超滤离心法测定药物包封率,透射电镜（TEM）观察脂质体微观形态,激光粒度仪测定脂质体的粒径、多分散性和Zeta电位,并对其稳定性和体外释放情况进行考察。结果 所制得的TPGS包衣脂质体微观形态呈球形或类球形双层结构、外观带淡蓝色乳光,粒径为（95.79±0.81）nm,多分散系数（PDI）为0.048±0.007,Zeta电位为（-38.60±0.97）mV,包封率为79.89%,载药量为10.48%。体外释放研究表明,与游离地榆皂苷I溶液相比,TPGS包衣脂质体具有明显的缓释效果。结论 通过优化后的处方和制备工艺,制备了外观均一稳定、包封率较高的TPGS修饰的地榆皂苷I长循环脂质体,可用于进一步的研究。     

浅论针刺补泻

针刺补泻是针灸治病的基本法则,其原则是＂虚则补之,实则泻之＂,常用手法包括提插补泻、捻转补泻、徐疾补泻、开阖补泻、迎随补泻、呼吸补泻、平补平泻、烧山火和透天凉等。针刺补泻的机理不是直接补人体之不足,或泻人体之有余,而是通过不同的针刺方法,间接的经过经络的调整作用,产生补虚泻实的效果,从而达到防病治病的目的。     

内科杂病治疗八法

杂病又名杂症,通常指外感病以外的内科疾病,具有寒热虚实夹杂之义,比较难治,若临证审证求因,活用以下八法,定有裨益:①轻清法;②涤浊法;③疏利法;④达郁法;⑤运通法;⑥灵动法;⑦燮理法;⑧固元法。     

祖卡木颗粒剂的除杂工艺研究

目的优选出祖卡木颗粒剂的除杂工艺。方法以总黄酮、总蒽醌、甘草酸的保留率及固形物减少率为考察指标比较不同除杂工艺—超滤法、吸附澄清法、高速离心法、醇沉法及自然沉降法的效果。结果采用高速离心法进行除杂,有效成分保留最多。结论在对比的几种除杂方法中,采用高速离心法有效成分保留最多,而且操作简单,省时。     

活血化瘀理气通腑法治疗腹部手术后并发症临床观察

目的：探讨腹部外科手术后并发症防治的措施和效果。方法：自1999年1月至2005年12月的420例患者。年龄最大者70岁，最小15岁，均有腹部手术史，病史以术后10小时-2周不等。不禁食水的病人经口服药，禁食水的病人在静脉补液的基础上，用活血化瘀、理气通腑法治疗。结果：全部患者均经此法治愈出院。其中3例上消化道出血患者避免了再次手术；1例肠瘘患者瘘口愈合；10例肝炎、肝硬化、脾功能亢进患者并发血小板升高，腹痛．经此法治疗，血小板恢复正常，腹痛消失．结论：腹部手术后发生并发症，单用西医输液治疗患者恢复慢，住院时间长，费用昂贵。配合使用活血化瘀、理气通腑法治疗，可较快缓解症状体征，避免再次手术，是一种安全有效、无创易行且经济的治疗方法．     

肝病调理三法简析

肝病调理三法,即:调理脾胃法、调肾法、调肝法。指出:解除情志致病因素,使之心情舒畅,精神愉快,气机调畅、气血和平,则有利于肝病的康复。     

心悸与《伤寒论》

心悸首见于《伤寒论》,仲景对病机、症状、治法、方药均详尽论述,脉证合参,细分轻重缓急,据证遣方,随证化裁,条文言简意赅,寓意深奥。治疗方法归纳为益气法、温阳法、阴阳双补、温阳利水、健脾化饮、和解法、疏肝法七种。仲景辨治心悸特点为注重温阳化饮,从五脏论治,伤寒心悸和杂病心悸分别辨治,体现辨病与辨证相结合的宗旨。     

清肝、泻肝、养肝、温肝法治疗肝硬化

肝硬化是一种常见的慢性进行性肝脏疾病,本病早在2000多年前,中医即有记载和叙述,中医根据肝硬化各阶段、各类型证候表现不同,根据临床表现,一般可分为代偿期的肝积和失代偿期的臌胀。对肝病的治疗,历代医学家在《黄帝内经》的基础上各有发挥,给后世肝病临床留下宝贵经验,现以清王旭高的治肝三十法的论述中归纳成治肝八法,现以其中四法,即清肝法、泻肝法、养肝法、温肝法的治疗方法上,探讨及分析其在肝硬化治疗上的运用,以便于临床掌握使用。     

薯蓣皂苷元的制备方法研究进展

目前薯蓣皂苷元的制备方法主要有酸水解法、微生物法、酶解法以及一些其他方法.传统的酸水解方法由于酸用量大,酸降解有机质副产物多,使污水排放量大,环境污染严重,限制了薯蓣皂苷元的产业化发展;而利用微生物、酶等生物水解法,具有反应条件温和、环境友好等特点,连同诱导子激发植物组织细胞培养等相关技术,受到研究人员的广泛关注,已成为薯蓣皂苷元产业化制备的新的发展方向.     

三步疗法治疗带状疱疹72例

采用皮肤针、艾灸、针刺三步疗法治疗带状疱疹，大大缩短了病程，疗效显著。     

润、燥、降、升四法治便秘

便秘是人们最熟悉的消化道症状之一,很多人习惯将便秘与大黄联系在一起。针对大黄治疗便秘的不足之处,该文提出了用润、燥、降、升四法治疗便秘,用药轻灵,效果稳定。