星点设计-效应面法优化pH值响应及线粒体靶向双功能金丝桃苷脂质体的处方及其体外评价

目的 优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体（DLD/Hyp-Lip）制备的最佳处方，并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为，考察其线粒体靶向性。方法 采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip，以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验，考察磷脂总量与金丝桃苷（hyperoside，Hyp）用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG）与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响，结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位，采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50：1，磷脂总量与胆固醇用量比为6.00：1，DSPE-PEG与DLD用量比为3：5；测得金丝桃苷包封率为（95.57±0.56）%，载药量为（8.55±0.57）%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好，平均粒径为（124.9±3.4）nm，Zeta电位为（-6.2±1.9）mV；在胎牛血清中性状稳定，在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论 采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺，该方法操作简单方便，可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化，制备的DLD/Hyp-Lip包封率高，粒径小，分布均匀，且具有良好的缓释作用，为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性，是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。     

稳心草的化学成分及药理作用研究进展

稳心草为藤黄科金丝桃属植物Hypericum attenuatum,在我国植物资源广泛,为我国民间常用中草药,具有解毒消炎、止血生肌、调经活血等功效,文献记载民间用之治疗烫伤、多汗症,特别是在我国东北地区民间常用其全草代茶饮用可治疗心脏病,具有很大的药用开发价值。现代研究表明,稳心草含有黄酮类、挥发油及间苯三酚衍生物等成分,具有抗心律失常、抗心肌缺血、抗肿瘤、抗抑郁、抑菌等药理作用。综述其化学成分及药理作用研究进展,以期为稳心草的临床应用、质量控制及新药研发提供参考。     

刺五加注射液人工抗原的制备及鉴定

目的：制备刺五加注射液小分子人工抗原,并对不同方法得到的人工抗原进行鉴定,为进一步探讨刺五加注射液的过敏反应物质基础及机制奠定基础。方法：以牛血清白蛋白（ BSA ）为载体蛋白,分别选择曼尼希法和物理孵育法制备刺五加注射液人工抗原,并采用紫外扫描及SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳进行鉴定。结果：经紫外扫描及SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳鉴定,曼尼希法与物理孵育法均可成功制备刺五加注射液人工抗原。结论：成功制备了刺五加注射液人工抗原,为课题组后续探讨刺五加注射液的过敏反应物质基础及机制奠定基础。     

星点设计效应面法优化赶山鞭总黄酮提取工艺及提取物指纹图谱研究

目的 优化赶山鞭总黄酮的提取工艺,建立赶山鞭总黄酮提取物的指纹图谱。方法 通过单因素实验研究提取时间、提取次数、乙醇体积分数、料液比对赶山鞭中总黄酮含量及金丝桃苷的转移率的影响;以此为基础,采用Central-Composite试验设计原理进行3因素5水平试验设计和响应面分析法优化提取工艺。采用比色法,于500 nm处测定药材中以芦丁计总黄酮的含量,采用HPLC法测定总黄酮中金丝桃苷的含量,计算金丝桃苷的转移率。采用HPLC法建立赶山鞭总黄酮提取物的指纹图谱,采用《中药色谱指纹图谱相似度评价软件（2012年版）》进行相似度评价,确定共有峰,并采用SPSS22.0软件进行聚类分析和主成分分析。结果 赶山鞭总黄酮的最佳提取条件为以65%乙醇,料液比1∶10,提取120min,提取2次。建立的赶山鞭药材总黄酮提取物的HPLC指纹图谱有15个共有指纹峰,指纹图谱的相似度分析结果显示相似度均大于0.61,表明10批样品的化学成分一致性较好,但各成分含量存在差异,对部分色谱峰进行了归属指认分别是金丝桃苷、槲皮素、芦丁、山柰酚。聚类分析可知欧氏距离为25时,10批样品可聚为2类,S1与S7为一类,其...     

MTT法测定双黄连粉针中有效成分对大鼠腹腔肥大细胞的IC50

目的：采用MTT法测定双黄连粉针中三种组成药材提取物及三种主要有效成分对大鼠腹腔肥大细胞IC50。方法：将空白大鼠腹腔肥大细胞无菌条件下分离纯化后,高、中、低三个浓度与腹腔肥大细胞及一定量的MTT共同孵育后,测定490nm处OD值。结果：双黄连中三种药材提取物及主要有效成分对大鼠肥大细胞的IC5 0分别为：0.18mg/mL、12.0μg/mL、0.06mg/mL;0.5mg/mL、8.0μg/mL、0.04mg/mL。结论：通过对上述各组药物对大鼠腹腔肥大细胞的IC50的测定,为考察双黄连粉针中各物质对肥大细胞的脱颗粒作用奠定实验基础。     

中药注射剂安全性问题探讨

中药注射剂具有生物利用度高、作用迅速等特点,能较好地发挥中药治疗急病重症的作用,但是在临床应用过程中,中药注射剂引发的安全性问题引起了人们的关注。因此就近年来引起中药注射剂安全性的原因进行简要分析,以期为临床合理用药及中药注射剂的开发提供借鉴。     

五味子多糖对胰岛素抵抗大鼠脂代谢的影响

目的:通过观测五味子多糖对胰岛素抵抗大鼠血清甘油三酯、总胆固醇及游离脂肪酸水平的影响,从而说明五味子多糖调节胰岛素抵抗大鼠脂代谢的作用。方法:应用比色法检测胰岛素抵抗大鼠血清甘油三酯、总胆固醇及游离脂肪酸含量的变化,从而探讨五味子多糖调节胰岛素抵抗大鼠脂代谢的作用。结果:与模型组比较,五味子多糖组大鼠血清血清甘油三酯、总胆固醇及游离脂肪酸水平明显降低,差异有统计学意义(P0.05)。结论:五味子多糖明显升高胰岛素抵抗大鼠血清甘油三酯、总胆固醇及游离脂肪酸水平,说明五味子多糖可能通过调节胰岛素抵抗大鼠脂代谢,从而发挥其改善胰岛素抵抗的作用。     

舒肝解郁胶囊对慢性胃炎伴抑郁症患者症状及抑郁情况的改善作用

目的:探讨舒肝解郁胶囊对慢性胃炎伴抑郁症患者症状及抑郁情况的改善作用。方法:从本院2013年9月~2014年9月收治的慢性胃炎伴抑郁症患者中随机选择89例进行研究,随机分为对照组(44例)和观察组(45例),分别给予常规治疗和常规治疗联合舒肝解郁胶囊治疗。观察两组的治疗效果和抑郁自评量表(SDS)评分以及不良反应发生情况,并进行比较。结果:观察组的胃溃疡治疗总有效率为95.6%,显著高于对照组的81.8%,(P0.05)。治疗前,两组患者的SDS评分差异无统计学意义,(P0.05);治疗后,观察组的SDS评分显著低于对照组,(P0.05)。两组患者均未出现肝肾功能等异常现象,不良反应发生率差异无统计学意义,(P0.05)。结论:在常规治疗的基础上,联合利用舒肝解郁胶囊对慢性胃炎伴抑郁症患者进行治疗可以有效改善患者的临床症状以及抑郁情况。     

蚓激酶肠溶胶囊的处方与制备工艺研究

目的:制定蚓激酶肠溶胶囊的处方与制备工艺,制备蚓激酶肠溶胶囊。方法:首先以流动性和吸湿性为指标,以淀粉、糊精、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠为辅料进行制粒考察,以胶囊内容物的流动性、胶囊的崩解时限做指标,通过正交试验筛选辅料的用量,采用紫外分光光度法测定辅料对蚓激酶鉴别反应有无干扰。结果:最终选定以淀粉和微晶纤维素为辅料,制备工艺流程为:以淀粉、微晶纤维素为辅料,蚓激酶原料药过80目筛总混30min,称量混合后制粒,减压干燥,过50目筛整粒,填充于肠溶胶囊壳中。结论:制定了蚓激酶肠溶胶囊的处方与制备工艺。