棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布

目的:考察棉酚纳米混悬剂在小鼠体内的药代动力学及组织分布特性。方法:采用HPLC测定生物样品中棉酚的含量,流动相甲醇-0.4%磷酸水(85∶15),检测波长238 nm。比较棉酚纳米混悬剂和棉酚溶液经尾静脉给药后体内药代动力学参数与组织分布特点的差异。结果:棉酚纳米混剂的血药浓度时间曲线面积、药物体内滞留时间、表观分布容积、消除速率和最大血药浓度分别为(18 792.56±2 304.43)μg·L-1·h-1,(21.82±1.60)h,(0.75±0.16)L·kg-1,(1.37±0.37)L·kg-1·h-1,(17 589.81±3 034.14)μg·L-1。棉酚纳米混悬剂在肝、心、脾、肺及肾中的相对摄取率分别为1.44,3.21,12.19,1.88,6.54。结论:棉酚纳米混悬剂能显著提高药物在各组织中的浓度水平,且延长了药物在体内组织的滞留时间,提高药物生物利用度,并在一定程度上延长药物在动物体内的循环时间。纳米混悬剂很有可能成为棉酚的一种新型药物传递系统。     

粗毛豚草素壳聚糖微球的制备及体外抗肿瘤作用评价

为将粗毛豚草素(hispidulin,HPDL)通过静脉注射输送至病变部位,该研究制备了粗毛豚草素壳聚糖微球并评价其体外抗肿瘤作用以及对A549细胞肿瘤球的生长抑制作用。以壳聚糖为药物载体,采用乳化-交联法制备粗毛豚草素壳聚糖微球,高效液相色谱测定粗毛豚草素的含量;运用扫描电镜观察目标微球形态;透析法进行目标微球的体外释放特性研究;采用磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法考察载药微球对A549细胞的生长抑制作用并采用流式细胞仪考察载药微球对A549细胞的早期凋亡作用;培养肺腺癌A549细胞肿瘤球,加入载药微球,分别于给药后0,1,3,7 d在倒置显微镜下观察肿瘤球的形态、体积变化。结果显示制备的载药微球中粗毛豚草素的包封率为(75.32±0.52)%,载药量为(7.76±0.67)%;目标微球形态圆整,表面光滑。制备得到的载药微球对A549细胞的增殖具有较强的抑制作用;流式细胞仪检测结果表明,给药后将细胞培养至24h时,肺腺癌A549细胞早期凋亡率为(37.0±0.75)%,经载药微球干预后肿瘤球体积明显受到抑制,干预7 d后肿瘤球体积缩小(50.09±11.06)%,表面细胞裂解。该制备载药微球的方法简单易行,微球形态圆整,包封率高,能显著抑制肺腺癌A549细胞增殖并诱导细胞凋亡,同时可引起肺腺癌A549细胞肿瘤球的裂解死亡。     

我院2005-2007年结核患者的用药分析

目的了解我院三年来结核患者的用药状况及趋势,保证结核患者安全、有效、经济、合理用药。方法对我院2005-2007年肺科门诊药房销售的四大类(抗感染类,抗结核类,护肝类,免疫调节类)药物的数量、金额进行统计分析。结果由三年的销售金额排位来看,抗感染类左氧氟沙星胶囊销售金额排位最前,其次是免疫调节剂和护肝类,抗结核病药利福平胶囊(RFP)、异胺丁醇片(EMB)和异烟肼(INH)排位比较靠后。由用药频度的排位来看抗结核病药(除利福噴丁外)排位较前,护肝类的护肝片和抗感染类左氧氟沙星胶囊次之,免疫调节类排最后。07年除抗结核药以外辅助用药销售金额大幅下降。结论从三年的数据来看,结核患者主要的经济负担不是抗结核病药物而是抗感染类、护肝类、免疫调节类。抗结核病药物和抗感染类的左氧氟沙星胶囊的联合应用仍是结核患者治疗方案的主流。     

去氢骆驼蓬碱光敏性脂质体的构建及其体外抗宫颈癌侵袭作用研究北大核心CSCD

尽管HPV疫苗及筛查方案的逐渐成熟,但宫颈癌仍然在严重威胁女性生命健康。早期宫颈癌的治疗以手术为主,拟通过热疗增强化疗作用,保留患者宫颈部位完整,提高治疗效果,为宫颈癌早期治疗提供更多治疗依据。采用薄膜分散法制备同时包载去氢骆驼蓬碱(HM)、染料IR-780的光敏性脂质体,筛选最佳条件是磷脂胆固醇膜材质量比为8∶1,药脂质量比为1∶20;通过Sephadex G-50葡聚糖凝胶柱进行分离,采用HPLC测定去氢骆驼蓬碱包封率为55.6%±0.18%;在透射电镜下观察形态圆整,分布均匀;马尔文粒度仪测定粒径为(125.2±0.62)nm及Zeta电位为(-2.55±0.76)mV;光热转换效率是光热剂的重要属性,经测定光热转换效率为27.1%±0.86%;在4℃的贮存条件下,在前14 d的包封率较稳定,无絮凝现象;并采用磺酰罗丹明B蛋白(SRB)法考察脂质体对HeLa细胞在近红外照射下的抗增殖作用比无红外照射作用强;采用Transwell实验考察脂质体对HeLa细胞的抑制侵袭迁移作用,明显抑制HeLa细胞的体外迁移和侵袭的能力。该研究为去氢骆驼蓬碱治疗宫颈癌提供更多研究基础。     

抗肝炎病毒植物药有效部位筛选研究概况

病毒性肝炎是一种发病率高、严重危害人类健康的疾病,主要分为甲型、乙型、丙型3种,可诱发肝纤维化、肝硬化、肝癌。目前常用的西药制剂有干扰素、阿糖腺苷、无环鸟苷等抗病毒剂,其不良反应较大,复发率高,且价格昂贵。     

维药祖卡木颗粒剂澄清工艺的研究

目的：评价三种天然澄清剂ZTC、101果汁澄清剂、壳聚糖与乙醇对维药祖卡木水提液的澄清效果。方法：通过用HPLC法测定祖卡木药液中大黄酚及甘草酸的含量，以有效成分的保留率及固形物收率为指标对4种澄清剂进行比较研究。结果：ZTC天然澄清剂、101果汁澄清剂、壳聚糖、乙醇澄清的药液中大黄酚的保留率分别为85．94％，86．64％，84．47％，89．67％。甘草酸的保留率分别为95．18％，83．30％，83．90％，81．82％。固形物收率分别为17．58％，16．23％，18．12％，17．04％。结论：澄清剂与乙醇沉淀法相比可提高有效成分含量，保持固形物的收率。     

环索奈德干粉吸入剂的研究及其对豚鼠哮喘的抑制作用(英文)

环索奈德是目前处于临床研究阶段,用于治疗哮喘的新糖皮质激素类药物。本研究的目的是制备小剂量环索奈德干粉吸入剂(DPIs,80μg),并探讨其抗哮喘作用。采用球型乳糖作为稀释剂,与微粉化环索奈德混匀,制备环索奈德胶囊,置于干粉吸入装置中供口服吸入用。建立豚鼠哮喘模型,评价环索奈德抗哮喘作用。结果表明:制备得到的环索奈德干粉吸入剂的肺部沉积率约为26%,含量均匀度符合中国药典要求。在建立的哮喘豚鼠模型中,哮喘豚鼠肺泡间隔增宽,肺泡腔缩小,支气管黏膜上皮部分坏死、脱落,伴杯状细胞增生及嗜酸性粒细胞侵润。给予环索奈德治疗后,肺部病理症状得到了有效缓解或恢复,肺泡灌洗液(BALF)中细胞总数及嗜酸性粒细胞明显减少,IL-5水平降低,IFN-γ水平升高,表现出明显的治疗哮喘效果。本研究成功的制备了新型抗哮喘环索奈德肺部给药系统,并在动物模型上证实了其对哮喘的抑制作用。     

中医穴位按摩结合健脾保健方对早产儿生长发育的影响

目的:观察中医穴位按摩结合健脾保健方对早产儿生长发育的影响。方法:将在本院新生儿科住院治疗的112例早产儿作为观察对象,按照随机数字表法将其分为2组各56例。对照组予常规营养及疾病与防治指导;观察组在对照组处理方案的基础上加用中医穴位按摩及健脾保健方加减干预。观察比较干预前、干预6个月后2组神经心理发育(大运动、精细动作、适应能力、语言、社交行为、总发育商)等评分情况。结果:干预6个月后,观察组患儿神经心理发育(大运动、精细动作、适应能力、语言、社交行为、总发育商)评分等均高于对照组,差异均有统计学意义(P0.05)。结论:中医穴位按摩结合健脾保健方能有效促进早产儿生长发育。     

姜黄素复方脂质体的制备及质量评价

目的:制备姜黄素-奎纳克林脂质体,优化其处方工艺并评价其质量,为姜黄素的药物开发提供参考。方法:采用薄膜分散-硫酸铵梯度法制备姜黄素-奎纳克林脂质体,HPLC测定姜黄素和奎纳克林的含量,流动相分别为甲醇-水(含0.3%冰乙酸)(70:30)和乙腈-水(含0.6%冰乙酸和1.5%三乙胺)(50:50),流速分别为1.0,1.5 mL·min^-1,检测波长依次为423,269 nm。以包封率为评价指标,通过单因素试验优选姜黄素-奎纳克林脂质体的处方工艺,考察脂质体的粒径和Zeta电位。结果:最优处方为磷脂-胆固醇摩尔比(2:1),姜黄素-膜材(1:40),奎纳克林-膜材(1:48),硫酸铵浓度250 mmol·L^-1。脂质体中姜黄素和奎纳克林平均包封率分别为(95.33±0.85)%和(94.13±0.49)%,粒径(117.73±0.15) nm,Zeta电位(-8.56±0.22) mV,多分散系数0.12±0.01。结论:姜黄素-奎纳克林脂质体的粒径均一、包封率高、稳定性良好,具有一定缓释作用。     

基于系统药理学对天山雪莲活性成分的预测

目的:通过系统药理学方法预测天山雪莲的活性成分,并验证预测结果。方法:在中药系统药理学分析平台(traditional Chinese medicine systems pharmacology,TCMSP)数据库收集天山雪莲中的成分,利用类药性(druglikeness,DL)筛选出活性化合物;构建化合物-靶点、靶点-疾病分类、癌症-靶点关系图,预测天山雪莲治疗疾病的机制;磺酰罗丹明B(sulforhodamine B,SRB)比色法测定不同浓度天山雪莲注射液对非小细胞肺癌A549的抑制率,酶联免疫吸附测定法(enzymelinked immuno sorbent assay,ELISA)检测不同药物浓度处理的A549中前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的含量。结果:筛选出24种活性化合物;随药物浓度增加对A549的抑制率随之升高,抑制率在质量浓度为110 mg·L-1时最高为86.22%;不同质量浓度药物干预后,A549细胞中PGE2分泌量较无药物干预组均有不同程度的降低(P0.05)。结论:采用系统药理学方法预测了天山雪莲作用机制,通过实验验证此预测方法比较可靠,为天山雪莲药理作用的研究提供了新的研究方法。