肺部吸入给药制剂及临床应用

目的:分析和综述肺吸入制剂的分类、现状及其临床用药。方法:收集国内外发表出版的相关论文及专著,对肺部吸入给药的特点及临床药物制剂进行了分析总结。结果与结论:肺部吸入给药是防治哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸道疾病的首选给药方式。常见的吸入给药制剂包括定量吸入气雾剂、干粉吸入剂和雾化吸入剂,所用药物主要为β2受体激动剂、抗胆碱药物、吸入性糖皮质激素及复方药物等。     

木犀草素促进囊性纤维化跨膜电导调节因子氯离子通道开放

目的：研究木犀草素对依赖于3，5-环腺苷酸（cAMP）的囊性纤维化跨膜电导调节因子（CFTR）Cl^-通道的激活作用。方法：利用稳定共表达人CFTR与一种对卤族元素敏感的荧光绿蛋白突变体（EYFP-H148Q）的Fischer大鼠甲状腺（FRT）细胞模型，测定木犀草素对CFTR介导的I^-内流速度。结果：木犀草素能够以剂量依赖的方式激活CFTR的I^-转运，其对CFTR Cl^-通道的激活效应具有作用迅速、可逆的特点。木犀草素在发挥激活作用时依赖于腺苷环化酶激动剂Forskolin的存在，其单独与细胞孵育不提高细胞内cAMP的水平。结论：发现了木犀草素能够以剂量依赖方式激活CFTR，并且初步确定了木犀草素通过直接与CFTR结合发挥作用。     

盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的研制

 目的：研究盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物，并用红外光谱、X-射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物主、客分子比为2∶1，平均包药量为12.41%±0.15%，平均收率75.8%±3.8%。结论：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展Ⅱ抛射剂替代的MDIs的技术挑战和工业化生产

吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂氟利昂(CFC)的替代并非制剂中简单的辅料替换.综述了氢氟烷烃(HFA)替代CFC过程中所涉及的处方组成改变、工艺参数优化、给药装置的选择、制药设备的更新以及产业化过程中的特殊要求.     

吸入气雾剂中水分的摄入及其对产品性能的影响

氟利昂(CFC)是定量吸入气雾剂(MDI)中常用的抛射剂,近年来逐渐被氢氟烷烃(HFA)所替代.由于HFA的亲水性比CFC强,因此在生产和贮存过程中HFA-MDI中更易引入水分.然而,水分可能影响MDI产品质量,特别是对于混悬型MDI.本文讨论了MDI中水分的摄入机制并分析了影响水分渗入MDI中的因素.简要介绍了欧美法规对MDI中水分的要求;总结了水分对MDI产品性能的影响及防止MDI水分摄入的措施.     

氟利昂替代后吸入气雾剂(MDIs)的研究要求和进展Ⅰ.欧美抛射剂替代的MDIs的研发和质量控制

分析了欧美国家近20年吸入气雾剂(MDIs)中抛射剂替代的技术、法规、监管的经验和教训;总结了抛射剂替代后MDIs临床前研究的重点考察项目和成品质控的具体要求;介绍了国外MDIs的分类和单个品种与整个类别的淘汰策略.     

基于Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒制备工艺和体外评价研究

目的 运用Box-Behnken设计-效应面法优化姜黄素-乳铁蛋白纳米粒(curcumin-lactoferrin nanoparticles,Cur-LF-NPs)的制备处方工艺。方法 采用去溶剂化法制备Cur-LF-NPs,基于单因素实验结果,选择反溶剂/溶剂体积比、乳铁蛋白/姜黄素投料比和pH值作为后续Box-Behnken设计优化实验的考察因素;以包封率、粒径和多分散系数经CRITIC权重分析计算后得到的综合评分作为评价指标,使用Design Expert 10软件对数据进行拟合并验证优化后的处方工艺。最后对纳米粒形态、粒径电位、载药能力、稳定性及体外释放行为等进行表征评价。结果 经优化后的制备工艺条件为反溶剂/溶剂体积比16:1、乳铁蛋白/姜黄素投料比8:1、pH值为6。Cur-LF-NPs粒径为(72.6±5.2)nm、PDI为0.084±0.015、ζ电位为(24.5±3.7)mV,包封率(94.8±1.6)%、载药量(10.2±0.5)%。Cur-LF-NPs体外释放相较于姜黄素原料药具有一定的缓释效果。结论 经Box-Behnken设计-效应面法筛选获得制备Cur-LF-NPs的最佳处方工艺,该制剂粒径均一、载药能力强、稳定性好,为后续的体内外研究提供稳定的制剂基础。     

卡巴匹林钙的性质及应用

 目的：阐述了卡巴匹林钙的有关内容。方法：从卡巴匹林钙的性状、制备、稳定性、药理作用及剂型等几个方 面进行了论述。结果：卡巴匹林钙的疗效与阿司匹林相当，但其副作用小，水溶性好。结论：卡巴匹林钙有良好的使 用前景。     

盐酸雷尼替丁─β─环糊精包合物的研制

目的：研究盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物，并用红外光谱、Ｘ－射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物主、客分子比为２∶１，平均包药量为１２．４１％±０．１５％，平均收率７５．８％±３．８％。结论：盐酸雷尼替丁－β－环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

中药鼻用制剂的现代研究进展

鼻用制剂具有独特的给药优势，在局部和全身性疾病的临床治疗中应用广泛。我国中医药鼻腔给药治疗历史悠久，近年来，中药鼻用制剂受到广泛关注。基于国家药品监督管理局（NMPA）数据库、药智网及中国知网近30年收载的中药鼻用制剂相关信息，笔者对现代中药鼻用制剂的剂型、上市产品、常用中药、辅料、临床应用及安全性研究方面进行了梳理，围绕中药鼻用制剂发展中面临的部分产品剂量不准确、辅料质量标准体系不齐全、安全性评价建设不完善、鼻腔给药装置研发较为缺乏等诸多问题，从中药提取分离工艺的优化、辅料的质量控制与使用、新剂型的开发、中药鼻腔给药的安全性评价、鼻腔给药装置的设计研发等方面提出了可能的解决对策和展望，以期为中药鼻用制剂的开发提供思路，并为其可持续发展提供科学依据。