星点设计-效应面法优化pH值响应及线粒体靶向双功能金丝桃苷脂质体的处方及其体外评价

目的 优化线粒体靶向金丝桃苷脂质体（DLD/Hyp-Lip）制备的最佳处方，并研究研究其在胎牛血清中的稳定性及体外释放行为，考察其线粒体靶向性。方法 采用薄膜分散法制备DLD/Hyp-Lip，以包封率和载药量为考察指标进行单因素实验，考察磷脂总量与金丝桃苷（hyperoside，Hyp）用量比、二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇（DSPE-PEG）与DLD用量比等条件对DLD/Hyp-Lip的影响，结合星点设计-效应面法优化DLD/Hyp-Lip处方。使用透射电子显微镜和粒径仪观察测定脂质体粒子外观、平均粒径和Zeta电位，采用血清稳定性实验和体外释药、线粒体靶向性对该载药系统进行评价。结果 DLD/Hyp-Lip最佳处方为磷脂总量和金丝桃苷用量比为12.50：1，磷脂总量与胆固醇用量比为6.00：1，DSPE-PEG与DLD用量比为3：5；测得金丝桃苷包封率为（95.57±0.56）%，载药量为（8.55±0.57）%。所制备的DLD/Hyp-Lip外观良好，平均粒径为（124.9±3.4）nm，Zeta电位为（-6.2±1.9）mV；在胎牛血清中性状稳定，在体外释放介质中24 h累积释放量达到40%。线粒体靶向实验表明DLD/Hyp-Lip可以促进药物聚集在线粒体部位。结论 采用此方法能够精准有效的优化DLD/Hyp-Lip的制备工艺，该方法操作简单方便，可以用于DLD/Hyp-Lip制备与处方的优化，制备的DLD/Hyp-Lip包封率高，粒径小，分布均匀，且具有良好的缓释作用，为DLD/Hyp-Lip的进一步体内研究奠定了基础。载金丝桃苷的DLD/Hyp-Lip具有良好的肝癌细胞线粒体靶向性，是一种潜在高效的肝癌细胞线粒体靶向给药系统。     

基于国家专利的中药复方治疗化学性肝损伤用药规律研究

目的分析国家专利治疗化学性肝损伤的组方用药规律,为新药研发及相关专利的申请提供参考。方法以国家知识产权局中国专利公布公告网站收录的授权专利为资料来源,使用Microsoft Excel 2018建立数据库,对中药频次与分类进行统计分析;采用SPSS Statistic 21.0和SPSS Modeler 15.0对高频中药(频次≥10)进行性味归经分析、系统聚类分析、关联度与网络分析。结果纳入专利100项,涉及中药186味,以葛根最为常见;高频中药15味,药味以甘为主,药性以温、平为主,多归脾、肝经;聚类分析得到7组中药组合;二项、三项和四项关联规则分别为6、24、2项,各项组合分别为6、16、2项;核心药物为葛根、五味子、丹参、甘草、山楂、枸杞子、黄芪、柴胡、姜黄和枳椇子。结论中药复方治疗化学性肝损伤常用补虚、解表、化瘀、活血、渗湿及利水药;临证多采用疏肝理气之剂,适当伍以柔润之品。     

多指标正交试验优化儿黄缓释双层栓处方

目的优化儿黄缓释双层栓的处方。方法选择聚乙二醇(PEG)400、PEG4000、羟丙基甲基纤维素(HPMC)的用量为影响因素,采用L9(34)正交试验,以3个不同时间点的累积释放度作为指标,进行综合评分,分别对儿黄缓释双层栓的内层和外层进行优化设计。结果优选出内层的最优处方为HPMC∶PEG4000∶PEG400=1.5∶10∶4,外层的最优处方为HPMC∶PEG4000∶PEG400=0.5∶10∶4。结论根据本试验优化处方制备的儿黄缓释双层栓成型性好,并具有良好的缓释作用,对中药栓剂的研究开发具有一定的参考价值。     

超声法联合表面活性剂提取蛇床子中蛇床子素的研究

目的 考察在超声法和表面活性剂联合应用下提取蛇床子中蛇床子素的最佳工艺条件.方法 以蛇床子素的提取率为指标,通过正交实验优化提取工艺.并对比超声法联合表面活性剂与单用超声法或回流提取法的提取率差异.结果 超声法联合表面活性剂的提取效果优于其他两种方法.结论 超声法联合对蛇床子素的提取具有方法简便,收率高等特点.     

中药复方汤剂多成分自组装纳米相态的形成原理及现状探析

中药汤剂是含真溶液、胶体溶液、乳浊液和混悬液的一个复杂的多分散相体系。中药复方汤剂成分复杂，多含有皂苷、生物碱、多糖、黄酮、氨基酸等，在煎煮过程可自组装形成凝胶、纤维、胶束、囊泡等。自组装纳米相态不仅中和单味药性、减少毒副作用，而且各成分都有其各自的药理功效，相辅相成实现协同增效的效果，从而达到药辅合一作用，具有研究意义。本文讨论中药复方汤剂多成分自组装形成原理、增溶增效原理及表征方法。     

中药药膜治疗口腔扁平苔癣临床观察

目的:探讨中药药膜治疗口腔扁平癣的疗效.方法:将口腔扁平苔癣病例69例随机分成两组,中药药膜治疗组45,西药组24例.两组均用药2周观察疗效.结果:中药药膜组有效率88.88%,对照组有效率66.66%,两组比效显著性差异(P＜0.05).结论:中药药膜治疗口腔扁平苔癣可提高效率.     

马钱子新型制剂研究

马钱子毒性较大、治疗窗窄,半衰期短,临床上较少用于汤剂,多用于丸、散剂,限制了马钱子的广泛使用。随着透皮给药系统、微囊与微球、脂质体及纳米制剂的不断研究,马钱子新剂型不断涌现,弥补了马钱子的不足。目前,马钱子新型制剂的研究主要有：涂膜剂、喷雾剂、微乳、贴膏剂、凝胶剂、超微粉、微囊、囊泡、脂质体、纳米制剂等。     

化合物T44的抗肿瘤活性研究

目的评估化合物1-[4’-（（3R,5R）-金刚烷基）苯基）]正丁胺盐酸盐（T44）的体外抗肿瘤活性,并初步探索可能的分子机制,为这种化合物的综合应用提供实验依据。方法四甲基偶氮唑蓝比色法检测T44对细胞的体外生长抑制作用;细胞形态观察法研究T44对细胞形态的影响;流式细胞仪法检测T44作用下肿瘤细胞周期和凋亡率的变化;蛋白印迹法检测T44对不同周期蛋白表达的影响;细胞划痕实验检测T44对肿瘤细胞迁移能力的影响。结果T44对检测的11株肿瘤细胞的增殖均有抑制效果,对正常细胞人胚肺成纤维细胞也具有一定的增殖抑制作用,半数抑制浓度值为（16．58±3．49）μmol／L,高于受测的大部分肿瘤细胞;T44能导致肿瘤细胞凋亡和周期阻滞;T44能影响周期蛋白的表达并能降低HCT116细胞的迁移能力。结论T44主要通过促进细胞凋亡来发挥抗肿瘤作用。     

剖宫产术对再次妊娠分娩方式的影响

目的:探讨剖宫产术对再次妊娠分娩方式的影响。方法:选取276例准备再次生产的孕妇,将上次生产经阴道分娩的140例孕妇设为对照组,将上次生产实施剖宫手术的136例孕妇设为观察组。比较两组孕妇再次妊娠分娩的不同方式和分娩后的不良反应等情况。结果:对照组140例孕妇再次生产,经阴道分娩率为88.2%,观察组136例孕妇再次生产经阴道分娩率为32.8%,两组比较,对照组孕妇明显高于观察组(P<0.05),差异有统计学意义;对照组孕妇产后不良反应发生率为10.7%,观察组孕妇产后不良反应发生率为24.0%,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论:剖宫产术后,再次妊娠经阴道分娩的患者比例明显减少,孕妇产后不良反应发生率明显增加,若条件恰当,初次妊娠选择阴道分娩,对再次妊娠分娩方式的选择和产妇的健康均有影响。     

火麻仁中水溶性活性蛋白质与糖类成分的研究进展

火麻仁为药食同源中药,应用历史久远,含有丰富的火麻油、大麻素类、木脂素酰胺类、火麻蛋白、多糖等成分,具有润肠通便的功效,在食品和医药领域都表现出较好的开发前景。笔者通过查阅近10年火麻仁的相关文献报道,对其主要水溶性活性蛋白质与糖类的最新研究进行了分析整理,发现火麻仁蛋白是一种优质的植物蛋白,主要由天冬氨酸、精氨酸、赖氨酸等氨基酸构成,具有通便、抗疲劳、抗衰老、抗氧化等药理作用,可通过碱提（酸沉）法、盐析法、酶解法等方法提取纯化,毒理学研究证实其应用较为安全;火麻仁中水溶性总糖含量约为3%～6%,主要具有免疫调节及抗氧化作用,可通过微波辅助提取进行制备,但相关单糖组成、糖链连接等结构研究还未深入开展。