~3H、~(14)C、~(125)I的三标记测量及淬灭校正

本实验以H~#为淬灭指标,用液闪—#型两种探测仪器一次完成对~3H、~(14)C、~(125)I的三标记测量及淬灭校正。并观察了不同程度淬灭不同的核素活度比值和活度对校正极差的影响,结果表明,在中度淬灭条件下(H~#<227),低活度范围内,校正极差均控制在10％以内,基本上可以满足实际测量的要求,且该方法操作简单、迅速,结果准确。可在同一份样本中同时观察分别由~3H、~(14)H、~(125)I标记的三种物质代谢。     

用正交设计研究~(125)I—SOD的标记条件

选用正交设计 L_(16)(4~5)表对影响~(125)I 标记 SOD 的5个因素(标记温度、氯胺T 加入量、标记反应时间、PB 缓冲液浓度和缓冲液体积),每个因素的4个不同水平进行了研究。标记产物~(125)I-SOD 用 Sephadex G25色层柱进行分离,测定~(125)I 的标记率和~(125)I-SOD的相对活度,仅做16组试验,即可确定最佳标记条件。试验结果表明,对50μgSOD,标记温度为10℃,氯胺 T 加入量为30μg,标记反应时间为2min,PB 溶液浓度为0.1mol/L,PB 溶液体积为50μl 时,~(125)I 的标记率可达75.9%,~(125)I-SOD 的相对活度可保持在94.7%;用纸色层法分析了~(125)I-SOD 产品的放射化学纯度,可达95%以上;估算了~(125)I-SOD 产品的比活度,为～1.12×10~5Bq/μg SOD。     

~(32)P标记阳离子交换树脂微球体方法的研究

本文研究了用~(32)p标记国产的CERM方法,选取的CERM直经分别为:66mu(61％),59υm(31％),30υm(2％)。~(32)P标记率平均为81.10％(79.8％～84％)。~(32)P—CERM在体内外都很稳定。     

重组人内皮抑素的~(125)I标记及其体内代谢

目的探讨重组人内皮抑素(rhEndo)的~(125)I标记及其标记物(~(125)I-rhEndo)的生物学活性和体内药代动力学。方法采用小剂量Iodogen多次重复标记法标记rhEndo,细胞增殖抑制试验和亲和力试验检测~(125)I-rhEndo活性,并研究其在大鼠体内的药代动力学。结果0.5μg Iodogen3次重复标记rhEndo的标记率可达84%,放射化学纯度(94.7±2.44)%。~(125)I-rhEndo抑制bFGF诱导内皮细胞增殖的作用与未标记rhEndo相当,且能与其竞争结合内皮细胞表面受体。大鼠单次股静脉注射~(125)I-rhEndo2μg后,血药浓度-时间曲线符合两室模型,T1/2α为(0.45±0.12)h,T1/2β为(19.53±3.41)h,AUC为(484.57±137.99)ng·h·mL-1。结论小剂量Iodogen多次重复~(125)I标记不影响rhEndo蛋白的生物学活性。~(125)I-rhEndo大鼠体内单次静脉注射的药代动力学符合两室模型,半衰期约19h。~(125)I-rhEndo标记为肿瘤的靶向显像和治疗奠定了基础。     

~(131)碘标记毛莨甙及其在鼠体内代谢的观察

用放射性核素~(131)碘标记毛茛甙,并观察了毛茛甙在小鼠体内的稳定性、分布及排泄。静脉注射~(131)碘一毛茛甙后0.5,1,4,24小时鼠体内脏器以肺、肝、肾中含量最高。毛茛甙在鼠体内2小时后开始水解。     

PET技术及正电子放射性核素~(68)Ga的初步应用

我们使用我国自行研制的第一台应用于临床的PET仪与正电子放射性核素示踪标记化合物~(68)Ga-citrate检查病人12例,结果初步说明~(68)Ga-citrate与~(67)Ga-citrate一样,可作为肿瘤阳性显像剂,且图像效果前者较后者为优。同时,我们标记成功~(68)Ga-BAT-TECH,标记率大于90％。动物实验表明该标记化合物无毒性,对脏器无病理性损害。心肌对~(68)Ga-BAT-TECH的摄取高,显影清晰。~(68)Ga-BAT-TECH可作为心肌显像剂应用于人体。     

~(99m)锝标记红细胞腹部γ-闪烁扫描捡测胃肠道出血

本文报告用~(99m)锝标记红细胞腹部γ-闪烁扫描检测胃肠道出血患者26例,敏感性为94％,假阴性率6％,特异性87.5％,假阳性率12.5％,定位精确性90.9％。~(99m)锝标记红细胞注入人体一周内对造血系统及肝肾功能均无明显损害。此法可持续检测24h或36h,因此对间歇性和自限性胃肠道出血有独特的诊断价值。     

A14、A19、B16及B26-〔~(125)碘〕单碘原子碘化胰岛素免疫活性的异质性

用乳过氧化物酶标记法,并在反应液中加6mol尿素能得到A14、A19、B16及B26-[~(125)碘]单碘胰岛素。4种标记胰岛素分别与16株豚鼠抗胰岛素免疫血清作结合反应,以Scatchard法求亲和常数(Ka)比较分析。结果表明胰岛素的碘标记位置不同,对免疫血清的亲和力有明显影响。对此现象产生的原因及意义作了讨论。     

~(125)Ⅰ标记SpA实验方法的建立

本文用改良的氯胺T法,以~(125)Ⅰ标记金黄色葡萄球菌A蛋白(SpA)。首先在0.01M PBS中的SpA纯品50μg与~(125)Ⅰ 1～1.5mCi和36μg氯胺T混合2min后加入偏重亚硫酸钠10μg,反应1min。混合物立即用Sephadex G—25过柱层析,以0.1％BSA—PBS洗脱。所得~(125)Ⅰ—SpA经纸电泳法纯度鉴定,只在负极端出现一个峰,用三氯醋酸法进行纯度鉴定。游离碘为3—5％,碘利用率为43.55—73.67％,放射性比度为13.07—17.68mCi/mg,用放免法鉴定,与过量人血清结合率为60.1—66.4％。本文还就排除非特异影响因素进行了探讨。     

一种新的肾脏功能显象剂~(99m)Tc-MAG_3的制备及初步应用

本文报道~(99m)Tc-MAG_3 的制备、分析及初步应用。用Whatman Ⅰ号层析纸和硅胶薄板,以生理盐水为展开剂作层析,~(99m)Tc-MAG_3 的放射化学纯度>95％。标记后的稳定性较好,0～4 小时后的标记率均>90％。家兔肾时间-放射性曲线表明,注射~(99m)Tc-MAG_3 后1分钟,肾内浓聚达较大值。随着时间的推移,肾内放射性迅速下降,30分钟后肾内残存的放射性仅10％左右。肾脏显影较好。     

生物素标记HBV DNA探针在肝石蜡切片上作原位杂交技术的研究——Ⅱ、与斑点杂交、吸印杂交的比较

对生物素标记HBV DNA探针的原位杂交与~(32)P标记的HBV DNA探针的斑点杂交和吸印杂交作了比较。三者阳性率分别为33.33％(25/75)、36.36(16/44)和15.38％(4/26),三者无统计学差异。16例同时用原位杂交和吸印杂交检测,4例二者均为阳性,9例二者均为阴性,原位杂交多检出3例阳性,二者有显著的相关性(p=0.0192)。30例同时作了原位杂交和斑点杂交,其中17例结果一致,13例结果不一致,两者无显著相关性(p>0.05)。并比较了原位杂交与其它两种杂交方法的优缺点。     

~(125)碘标记单克隆抗体检测钩端螺旋体抗原在豚鼠体内的分布

作者用~(125)碘标记抗黄疸出血群赖型017株钩体的McAb(LB_1株IgG_2b)静脉注入钩体病肺弥漫性出血型豚鼠,证实钩体抗原主要分布在肝、肾、肺及脾器官内。以往抗血清抗体放射自显影实验在肺内钩体抗原很少,本结果表明肺内有不少钩体抗原(平均为82.2 16×10~3cpm/200mg),揭示了用单克隆抗体结合~(125)碘探讨钩体特异性抗原在肺组织分布,具有高特异性和敏感性。     

脑血流显象剂六甲基丙二胺肟的制备及其立体异构体的比较与临床初步应用

本文报道了脑血流显象剂六甲基丙二胺肟(HM-PAO)的合成、异构体的分离及标记。将~(99m)Tc标记的d1-、meso-和mixture-HM-PAO从层析、体内分布及家兔显象等方面进行了比较。结果显示:~(99m)Tc-dl-HM-PAO以丁酮作展开剂的硅胶G薄板层析中的Rf值(0.8～1.0)大于~(99)mTc-meso-HM-PAO(0.6～0.8),且dl异构体较meso—HM-PAO和mixture-HM-PAO在脑内浓聚更高并更稳定,与英国Amersham公司所制dl-HM-PAO药盒Ceretec~(TM)完全一致。临床初步应用获得满意结果。     

新螯合剂8307对~(234)钍的促排效果

本文报道一种新螫合剂8307对~(234)钍的促排效果,并与811进行比较。动物实验表明8307对~(234)钍具有较好的促排作用,比对照组尿~(234)钍的排出量增加14倍,为注入量的73％。口服疗效也较好,尿~(234)钍排出比对照组增加6倍。对肝~(234)钍滞留量的降低8307较811为好。     

~(18)F-FDG与~(131)I显像在甲状腺癌诊断中的应用

目的评价~(18)F-FDG与~(131)I显像在诊断甲状腺癌复发和转移中的价值。方法53例手术病理确诊的甲状腺癌患者,进行甲状腺全切和大剂量~(131)I去除甲状腺治疗,并进行~(18)F-FDG SPECT/CT全身显像和~(131)I全身扫描。结果在39例血清hTg高于正常的患者中,11例患者~(18)F-FDG SPECT/CT全身显像与~(131)I全身扫描均为阳性;2例均为阴性;12例~(18)F-FDG SPECT/CT全身显像阳性,而~(131)I全身扫描阴性;14例~(18)F-FDG SPECT/CT全身显像阴性,而~(131)I全身扫描阳性。在14例血清hTg正常的患者中,~(18)F-FDG SPECT/CT全身显像与~(131)I全身扫描均为阴性。结论~(18)F-FDG SPECT/CT全身显像和~(131)I全身扫描联合显像,在探测甲状腺癌复发和转移病灶中具有重要价值;甲状腺癌细胞对~(18)F-FDG和~(131)I的摄取与肿瘤细胞的分化程度密切相关。     

~(125)碘-眼镜蛇心脏毒素在大、小白鼠体内过程

用Iodogen氧化~(125)碘标记眼镜蛇心脏毒素(CTX)。大白鼠舌下静脉注射~(125)I-CTX后体内过程符合开放二房室模型,t1/2α为0.38h,t1/2β为16.59h,Vd=183.8ml/kg,Cl=14.15ml/kg·h。大白鼠皮下注射~(125)I-CTX后1h血浓度达高峰。小白鼠尾静脉注射示踪剂量的~(125)I-CTX后在各组织内分布不均,0.5h时肾脏内放射性强度占总计数的38.47％,肝30.86％,脾13.18％,心肌3.64％,脑0.57％,提示~(125)I-CTX不易透过血脑屏障。24h动态观察,各器官内放射性强度逐渐下降,说明CTX与组织的结合是可逆的。小白鼠尾静脉注射致死剂量~(125)I-CTX后,肾脏放射性分布最高,心、肝、脾差异不大,分别占总计数的9.19％、15.34％及9.88％,心脏内的分布增加。说明CTX与组织的结合有选择性,其致死原因与在心脏内的选择性浓集有关。     

211At-抗胃癌单克隆抗体对人胃癌细胞DNA、RNA和蛋白质合成的影响

利用核素前体掺入法研究~(211)At-抗胃癌单克隆抗体对人胃癌细胞DNA、RNA和蛋白质合成的影响。结果表明:3.7×10~4Bq和1.85×10~5Bq的~(211)At标记抗胃癌单克隆抗体3H_(11)(~(211)At-3H_(11)MCAb)及Na~(211)At可对DNA、RNA和蛋白质合成产生不同程度的抑制效应,尤以对RNA合成的抑制作用明显,其作用具量效关系。~(211)At-3H_(11) McAb的抑制作用强于Na~(211)At。药物作用1.5小时后洗脱,合成作用可逐渐恢复,提示该药为干扰DNA代谢型药物。     

99Tcm直接法标记血管抑素

目的: 探索用99Tcm直接标记血管抑素(angiostatin, AS)的方法,并研究标记产物的体外稳定性及其生物活性. 方法:制备的AS经鉴定后,分别用2-巯基乙醇(2-ME)和氯化亚锡(SnCl2)还原法进行标记,并用正交设计筛选最佳合成条件;对标记产物用纸层析法及Sephadex G-50层析柱分离测标记率;产物中分别加入牛血清白蛋白(BSA)、生理盐水及不同摩尔比的半胱氨酸(Cys)以观察其体外稳定性;用人脐静脉内皮细胞系ECV304观察其生物活性. 结果:2-ME法最佳标记条件为AS 100 μg,PB(0.5 mol*L-1, pH 7.3) 1 mL, 2-ME 100 μg, 亚甲基二膦酸盐(MDP)(用1 mL生理盐水溶解) 10 μL,加入99TcmO4- 185 MBq,标记率可达(97.0±1.5)%; SnCl2法为AS 100 μg,硼酸缓冲液(0.1 mol*L-1, pH 9.0) 1 mL, 20 g*L-1 SnCl2 (1 mol*L-1盐酸作为溶剂) 20 μL加入MDP药盒,用去氧水稀释至1 mL, 取20 μL,加入99TcmO4- 185 MBq,标记率可达(90.0±3.0)%. 产物在体外稳定;细胞培养观察其抑制内皮细胞生物活性与AS无显著差异. 结论:用99Tcm直接法标记AS简单高效,且对AS生物活性无明显影响.     

国产13C-美沙西丁呼气试验对小鼠急性肝损伤的评价

目的 建立一套简单易操作并在小鼠活体上进行的~(13)C呼气试验检测系统,并探讨国产~(13)C-美沙西丁呼气试验(~(13)C-MBT)对小鼠急性肝损伤的诊断价值.方法 ~(13)C-美沙西丁经扑热息痛甲烷化合成标记.采用四氯化碳(CCl_4)腹腔注射制作小鼠急性肝损伤模型,造模后饲养1个月复制小鼠急性肝损伤恢复模型,行肝脏病理组织学检查和肝功能血液生化学指标检测,于多个时间点采集活体小鼠~(13)C-美沙西丁灌胃后呼出的气体,以红外线能谱仪(IRIS)检测并绘制呼气峰值(DOB)曲线.结果 正常对照组小鼠于灌胃给药后6-8 min时呼气~(13)C达到峰值(51.9±2.04),随后缓慢下降至本底值;模型组于灌胃给药后16 min左右达到峰值(26.37±5.74),随后亦缓慢下降至本底值.两组间差异有统计学意义(P<0.05).当急性肝损伤恢复模型组和对照组小鼠在相同条件下饲养1个月后,重复~(13)C-美沙西丁呼气检测后两组DOB峰值及达峰时间差异无统计学意义(P>0.05).结论 ~(13)C-MBT可在小鼠活体状态下准确、方便地采集和检测呼出气体的~(13)CO_2变化,并正确评估其肝功能的损伤和恢复情况.     

人乳头瘤病毒第16型DNA在宫颈癌中的检测

我们利用尼龙膜和~(35)S标记的HPV-16探针(比活性为2-3×10~7cpm/μg),采取简单易行的斑点杂交技术,建立了消除HPV各型间交叉反应的最适杂交、漂洗和放射自显影条件,并在该条件下在30例取自天津的人宫颈鳞状上皮癌组织DNA中,检出17例(56.7％)为HPV-16DNA阳性。