Danishefsky''''s二烯类似物的制备

不对称合成--一种合成手性化合物的方法,已经成为当今有机合成化学的重要分支.作为不对称合成反应之一的不对称杂-Diels-Alder反应是一类重要的碳碳键形成反应[1].     

忍冬藤的化学成分研究

目的为寻找忍冬藤生物活性成分,对其进行了系统的化学分离。方法采用溶剂萃取、色谱分离手段进行分离纯化,根据波谱数据进行了化合物结构鉴定。结果 3个化合物分别鉴定为木犀草素(Ⅰ)、马钱素(Ⅱ)、r-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-反-2,顺-3-二羟甲基-7,8-二羟基-6-甲氧基-1,2,3,4-四氢萘(Ⅲ)。结论化合物Ⅲ为一新化合物,命名为忍冬醇(japenol)。     

MPTP/MPP~+诱导的帕金森病实验模型的研究进展

建立一个稳定可靠的实验模型对研究帕金森病(PD)的发病和治疗是尤其必要的。自从发现1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)能在人类诱发PD以来,人们对其神经毒性作了大量研究。MPTP及其有效成分1-甲基-4-苯基吡啶离子(MPP+)对中脑黑质多巴胺能神经元有选择性的破坏作用,从而发挥其诱导PD的毒性作用。在过去的几十年里对MPTP/MPP+诱导的PD实验模型的研究取得了显著的进展,目前MPTP/MPP+诱导的PD实验模型已广泛地用于PD研究。     

羊红膻根中羊红膻素C及羊红膻素D的分离和鉴定

从草药羊红膻Pimpinellathellungiana根中分得2个化合物，经光谱分析（IR，MS，1HNMR，13CNMR，DEPT，1H-1HCOSY，1H-13CCOSY），鉴定为：erythreo-5-n-pentyl-4-hydroxytetrahydrofuran-2-one（Ⅰ）和threo-5-n-pentyl-4-hydroxytetrahydrofuran-2-one（Ⅱ），分别命名为羊红膻素C及羊红膻素D，为2个新的天然产物。     

吡唑类化合物的研究(X)1-苯基-3-羟基-4-酰基-5-吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是一类用途广泛的螯合剂，它与稀土元素的络合性能等很引人关注；自从1959年Jensen首次合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后，β-二酮吡唑类的配合物及其生物活性也有报道。近年来我们也报道了一些该类化合物的合成和性质。     

鹿心雪茶的化学成分研究

目的 开发利用云南民族药材鹿心雪茶。方法 用80％乙醇回流提取，反复硅胶柱色谱分离，理化性质和光谱解析鉴定化合物结构。结果 从鹿心雪茶乙醇提取物中，分离并鉴定了2个化合物，分别为3-醛基-6-甲基-2，4-二羟基苯甲酸乙酯(Ⅰ)和4-甲基-2，6-二羟基苯甲醛(Ⅱ)。结论 两者均为首次分得的新化合物。     

茯苓化学成分的研究

从茯苓的乙醚、乙醇萃取物中分得8个化合物。通过理化性质和光谱分析，Ⅰ～Ⅷ分别鉴定为3β－羟基－16-α－乙酸氧基－羊毛甾7，9（11），24－三烯－21－酸（Ⅰ），O－乙酰茯令酸（Ⅱ），3β－羟基－羊毛甾－7，9（11），24－三烯－21－酸（Ⅲ），β－香树脂醇乙酸酯（Ⅳ），O－乙酰茯苓酸－25醇（Ⅴ），O－乙酰茯苓酸甲酯（Ⅵ），茯苓酸甲酯（Ⅶ），ganodericacid（Ⅷ）。Ⅳ和Ⅷ系首次从裁等中分得，Ⅵ和Ⅶ系首次从天然产物中分得，Ⅰ和Ⅴ为2种新化合物。并首次报道了Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ，Ⅴ，Ⅵ，Ⅶ的~(13)CNMR数据。     

DIAR黄成色剂的合成

以对硝基苯酚为原料，合成了2-[N-乙基氨基)甲基]-4-硝基苯酚，并把它作为定时基团与一个成色剂母体经过6步反应制备了一个中间体，该中间体分别与S，S′-羰基-二-1-乙基-5-巯基四氮唑和S，S′-羰基-二-1-苯基-5-巯基四氮唑反应合成了两个DIAR成色剂。并通过核磁、红外和质谱对它们的结构进行了表征。     

吡唑类化合物的研究IX-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮的合成及其性质

β-二酮是一类用途广泛的螯合剂,它与稀土元素的络合性能等已有大量报道[1～5].自1959年Jensen[6]首次合成了1-苯基-3-甲基-4-苯甲酰基-5-吡唑酮并初步研究了它对金属离子的螯合作用后,β-二酮类配合物得到了国内外的广泛关注[7].本文以1-苯基-3-羟基-5-吡唑酮[4]和苯氧乙酰氯为原料,氢氧化钙为催化剂,合成了新螯合剂1-苯基-3-羟基-4-苯氧乙酰基-5-吡唑酮(PHPP),并对它的一些性质进行了研究.合成反应式为:     

帕金森病动物模型的研究进展

帕金森病(PD)是老年人常见的中枢神经系统退行性疾病,导致患者的生活质量急剧下降。目前对PD的研究越来越受到关注。无论研究其发病机制还是探索新的治疗方法都离不开PD动物模型。利血平模型是最早建立的PD模型,后来又逐渐出现了甲基苯丙胺模型、6-羟基多巴胺(6-OHDA)模型、1-甲基-4-苯基-1,2,4,6-四氢吡啶(MPTP)模型、鱼藤酮模型、除草剂模型等众多动物模型,其中以6-OHDA模型和MTPT模型应用较多。     

山菠萝化学成分的研究

山菠萝,又名假菠萝、露兜勒等。原植物为露兜树科Pandanaceae植物露兜树Pandanus tectorius Soland。药用其根、花、果、叶。根部民间用于治疗感冒发热、肾炎水肿、泌尿系统感染等疾病。为寻找其有效成     

吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类α1受体拮抗剂的合成

目的 设计合成具有α1受体拮抗活性的1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇类化合物.方法 在NaH存在下,3-羟基吡啶衍生物(1)和3-氯-1,2-环氧丙烷(2)在DMF中于60℃反应生成3-(吡啶-3-氧)-1,2-环氧丙烷(3),再经苯基哌嗪对环氧开环,合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物(4).所合成的化合物经MS、1H-和13C-NMR谱确证其结构.结果 采用两步反应合成了1-(吡啶-3-氧)-3-(4-苯基-1-哌嗪)-2-丙醇衍生物,这些化合物具有明显的α1受体拮抗活性.结论 该合成方法适合于吡啶氧基苯基哌嗪取代丙醇类衍生物的合成,总收率达68％以上.     

头孢唑肟钠的合成

目的 简化头孢唑肟钠的合成路线.方法 以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸为原料,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯反应制得头孢唑肟酸,再与异辛酸钠反应制得头孢唑肟钠.结果与结论 所制得的产品质量好,产率达87.4%.本方法操作简便,适于工业化生产.     

Edaravone对大鼠弥漫性脑创伤神经运动功能及脑组织超微结构的影响

目的：研究依达拉奉（3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,Edaravone）对大鼠弥漫性脑创伤神经功能损伤的治疗作用及其机制.方法：将148只雄性SD大鼠随机分为对照组、创伤组、Edaravone治疗组.采用Marmarous法建立大鼠弥漫性颅脑损伤模型,于术后6,24h取大脑皮层冠状逢左右0.2cm组织脑组织作电镜观察,术后24,48,72h对大鼠神经运动功能和综合运动能力评分.结果：Edaravone治疗组大鼠死亡率（23%）明显低于创伤组（51%,P〈0.05）;电镜下,伤后6,24hEdara-vone治疗组中神经元内细胞器、轴索及毛细血管等超微结构的损伤程度明显低于创伤组;神经功能与综合运动能力评分在创伤组中（8.7±1.4,63.8±27.7）明显低于对照组（24.0±0.0,278.0±28.0）;Edaravone治疗组（17.4±1.6,118.0±21.0）显著回升（P〈0.05）.结论：Edaravone可改善脑创伤后神经功能损伤,其机制与减轻脑创伤后脑组织超微结构损害有关.     

MPTP诱导的小鼠PD模型中相关脑区TNF-α的表达变化

目的观察1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶（MPTP）诱导的小鼠急性损伤帕金森病（PD）模型中纹状体（CPu）、黑质致密部（SNpc）、额叶皮层联合区（FrA）和腹侧被盖区（VTA）中TNF-α基因和蛋白的时程表达变化。方法用RT-PCR和Western blot方法对MPTP诱导的小鼠PD模型中相关脑区TNF-α基因和蛋白的表达量进行检测。结果MPTP诱导的小鼠PD模型中SNpc和CPu脑区TNF-α基因在给药后6h和1d有显著性表达,TNF-α蛋白在给药后12h和1d有显著性表达,其中1d均是表达高峰;VTA和FrA脑区TNF-α基因和蛋白的表达不显著。结论表达增高的TNF-α可能对SNpc和VTA脑区DA能神经元及CPu和FrA脑区的DA能神经元末梢起了损伤作用,从而为深入研究PD的治疗过程提供一定的实验依据。     

剑麻皂甙元资源利用的研究 Ⅲ.哺乳动物信息素5■-雄甾-16-烯-3-酮和3■-羟基-5■-雄甾-16-烯的合成

本文以表雄酮(3)为原料通过溴化铜溴代,四氢硼钠还原和锌粉消除反应得中间体3β-羟基-5■-雄甾-16-烯(5);再经Jones氧化得5■-雄甾-16-烯-3-酮(1)。(5)的对甲苯磺酸酯(6)在二甲亚砜中与亚硝酸钠反应得3■-羟基-5■-雄甾-16-烯(2)。本文还合成了3β,17-二羟基-16-溴-5(?)-雄甾烷的四个立体导构体(8),(9),(10),(14),并确证了它们的结构和构型。     

1—乙酰基-3-邻-甲基苯甲酰基-5-氟尿嘧啶的研究——Ⅲ、高效液相色谱法测定小鼠主要代谢物的血药浓度

通过溶剂提取,采用高效液相仪反相色谱法测定了小鼠口服A-OT-FU淀粉液后的主要代谢产物3-邻-甲基苯甲酰基-5-氟尿嘧啶(TFU)和5-氟尿嘧啶(5-FU)的血药浓度曲线,两者达最高血药浓度时间均为0.5小时。     

不同炮制工艺对乳香中5种乳香酸类成分的影响

目的 以5种乳香酸类成分（α-乳香酸、β-乳香酸、3-乙酰-β-乳香酸、11-羰基-β-乳香酸、11-羰基-β-乙酰乳香酸）的质量分数为指标,探讨不同炮制工艺对乳香中5种乳香酸类成分的影响。方法 采用HPLC法测定,比较了炮制方法、炮制温度和炮制时间对5种乳香酸类成分的影响。结果 先加醋制、后加醋制和清炒3种方法比较,5种乳香酸类成分的变化没有明显差异;随炮制温度的升高或炮制时间的延长,5种乳香酸类成分变化幅度增大;炮制后,乳香中α-乳香酸、11-羰基-β-乳香酸和11-羰基-β-乙酰乳香酸的质量分数升高,β-乳香酸和3-乙酰-β-乳香酸的质量分数降低;3批不同来源乳香炮制后5种乳香酸类成分的变化趋势一致,但变化幅度不同。结论 乳香中5种乳香酸类成分随炮制工艺条件的变化而变化。     

奥美拉唑中间体的合成

目的:改进奥美拉唑中间体2-硝基-4-甲氧基-氨基苯的合成方法。方法:以扑热息痛为原料,经甲基化、硝化、还原等反应路线合成。结果:合成得到2-硝基-4-甲氧基-氨基苯,收率在70%左右。结论:该合成路线具有原料易得,反应条件温和等优点,并优化了原反应条件,提高了产率,适合工业化生产。     

人参皂苷Rb1对MPTP诱导的帕金森病模型小鼠神经保护作用的初探

目的:探讨人参皂苷Rb1(GsRb1)对1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)诱导的帕金森病(PD)模型小鼠的神经保护作用及量效关系。方法:将50只C57BL/6小鼠随机分为5组,分别为对照组、MPTP组、GsRb1处理组(低剂量组、中剂量组和高剂量组),每组10只。模型组和处理组使用MPTP(30 mg/kg)连续腹膜腔注射5 d制备PD小鼠模型。处理组每天分别以10 mg/kg、20 mg/kg和40 mg/kg的剂量腹膜腔注射GsRb1;对照组给予等容量生理盐水。给药结束后第2 d,采用转棒实验、爬杆实验、悬挂实验等行为学方法检测小鼠的行为学变化。结果:与对照组相比,MPTP组小鼠掉落潜伏期显著降低(P<0.01),爬杆时间显著升高(P<0.01),悬挂实验评分显著降低(P<0.01)。与MPTP组比较,中、高剂量组掉落潜伏期明显升高(P<0.05);低、中剂量组爬杆时间明显降低(P<0.05);中、高剂量组悬挂实验评分明显升高(P<0.05)。结论:GsRb1对MPTP诱导的PD模型小鼠具有神经保护作用,每天给予20 mg/...