雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用研究进展

药用植物雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抗生育等多重功效.其主要活性成分之一--雷公藤内酯醇可通过靶向转录因子、激酶或抑制泛素/蛋白酶体等机制发挥抑制细胞增殖和促肿瘤细胞凋亡等抗肿瘤作用,但毒性高、水溶性差限制了其应用.雷公藤内酯醇低毒高效的水溶性衍生物LLDT-8免疫抑制作用相关的作用机制尚未明确.本文就雷公藤内酯醇在相关疾病中的药理作用机制研究做简要综述,旨在为雷公藤内酯醇及其衍生物的药理作用机制的研究及扩大临床适应症提供参考.     

雷公藤内酯的提取、分析和药理作用研究进展

雷公藤内酯是雷公藤属多种植物中的主要有效成分之一,由于其生理活性强,具有显著的抗肿瘤、免疫调节、抗炎等作用,在临床上得到广泛的应用.综述近几年来该化合物的提取方法,包括溶剂法、超声提取法、超临界提取法等,检测方法以及药理作用及其机制研究,为该化合物的进一步开发、利用提供参考.     

雷公藤内酯醇研究进展

雷公藤内酯醇具有抗肿瘤,抗炎,免疫调节,抗生育等活性,广泛用于治疗肿瘤,肾炎,哮喘等疾病,但是在运用过程中也存在多种不良反应.综述了近几年来雷公藤内酯醇的药理研究,含量测定方法及不良反应的研究概况.     

穿心莲内酯衍生物的合成研究进展

穿心莲内酯为爵床科植物穿心莲的重要天然活性成分之一,穿心莲内酯及其衍生物具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、抗HIV、保肝活性以及α-葡萄糖苷酶抑制等活性,由于其广泛的药理活性而备受研究者关注。该文对穿心莲内酯衍生物的合成进行综述,并简述其相关的药理活性报道。     

雷公藤内酯醇抗肿瘤信号转导机制研究进展

雷公藤内酯醇是从卫矛科雷公藤属植物中分离得到的二萜内酯化合物,具有抗炎、抗免疫、抗生育、抗肿瘤等活性,其抗肿瘤活性是近年来研究的热点,研究显示具有抗癌谱较广、抗癌活性较强的特点,对多种血液系统肿瘤以及实体肿瘤具有显著的疗效,并且与其他化疗药物具有协同作用。从分子与蛋白水平而言,主要通过激活Caspase通路、诱导p53表达、活化MAPK信号通路、抑制NF-κB表达、影响RNA聚合酶活性等多种途径影响肿瘤细胞的信号转导,是应用前景广阔的抗肿瘤药物。     

穿心莲内酯及其衍生物药理活性研究

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,由于其具有广泛的药理作用而受到关注。文章简要阐述了穿心莲内酯的理化性质以及提取分离方法。重点综述了穿心莲内酯的药理活性以及穿心莲内酯进行分离纯化和以穿心莲内酯为母体进行不同的取代侧链的结构改造后,生成的穿心莲内酯衍生物或类似物在抗菌、抗炎、心血管系统、免疫调节、抗肿瘤这些方面的药理活性的改善。随着对其药理活性及结构改造的深入研究,穿心莲内酯类新药表现出广阔的研究和开发前景。     

雷公藤红素药理活性研究进展

雷公藤红素是药理活性较高的五环三萜类物质,具有抗炎、抗病毒、免疫抑制及抗肿瘤等多种药理活性。通过系统的文献调查,介绍了雷公藤红素的各种药理活性研究状况,以期为雷公藤红素的药理活性研究与开发提供借鉴和参考。     

雷公藤内酯醇对足细胞和肾小管上皮细胞保护作用的研究

雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook. f.）系卫矛科雷公藤属多年生藤本植物的全株,其主要药理作用为抗炎症、抗增殖、抗肿瘤、抗生育等,对它的研究和利用几乎涉及了大部分医、药基础和临床学科［1］。迄今为止,从该属植物中提取到100余种活性成分,主要为生物碱类、二萜类、三萜类、倍半萜类及糖类［2］,其中分离得到的单体大多具有抗炎和免疫抑制活性。近年来,研究发现雷公藤的疗效机制除了其抗炎和免疫抑制作用外,可能还与它能显著改善和修复细胞病变有关［3,4］。基于此,本文将以二萜内酯化合物中的代表性单体雷公藤内酯醇（Triptolide, T10,又名雷公藤甲素）对足细胞和肾小管上皮细胞保护作用的最新研究进展进行综述。     

雷公藤抗炎免疫调节活性单体的研究进展

雷公藤化学成分复杂,为调研和概述雷公藤中主要已知单体成分的抗炎免疫调节活性和毒性以及药动学研究进展。作者检索了国内外近30年来关于雷公藤及雷公藤中单体成分药理学、毒理学和药代动力学研究的相关文献。研究证明雷公藤甲素等10多个成分具有抗炎和免疫调节作用。雷醇内酯、雷公藤碱戊、雷公藤内酯酮、去甲泽拉木醛更具有进一步药理学和毒理学研究的价值。     

莪术醇及其衍生物的抗肿瘤活性研究进展

莪术醇作为莪术Curcuma rhizoma的重要成分，具有抗病毒、抗炎、抗肿瘤等药理活性，在抗肿瘤研究领域受到了广泛关注。通过查阅近年来国内外相关文献，综述了莪术醇的天然来源、抗肿瘤作用机制及其结构修饰、抗肿瘤活性评价等方面的研究进展，为其进一步的结构优化策略提供新的研究思路。     

异甘草素抗肿瘤新型给药系统的研究进展

异甘草素是甘草中的黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎等药理作用,近年来在抗肿瘤领域备受关注。研究发现异甘草素具有广谱高效的抗肿瘤活性,但因其水溶性差、生物利用度低、非特异性靶向等缺点而限制了临床的广泛应用,新型给药系统的出现有望改善异甘草素的溶解度、提高生物利用度、降低不良反应等,具有良好的应用前景。通过对近年来国内外文献中关于异甘草素的理化性质、抗肿瘤药理活性及其纳米粒、脂质体、聚合物胶束等抗肿瘤新型给药系统研究进展的梳理,为异甘草素新型给药系统在肿瘤治疗领域的发展与应用提供参考与借鉴。     

羟基酪醇的药理作用和药代动力学研究进展

羟基酪醇(HT)是以酯类形式广泛存在于木犀科植物油橄榄的枝叶和果实中的多酚类化合物,是天然的抗氧化剂之一。近年来,大量研究发现,HT在代谢综合征、心血管疾病、神经退行性疾病等方面均有较好的活性,能够有效抗癌、抗炎、抗抑郁等;此外,HT属于亲水亲油性物质,具有较高的生物利用度和细胞毒性小的特点,能够快速分布于各组织器官且易透过血脑屏障。因此,研究人员将其视为新药开发的重点研究对象;但该药物在体内半衰期短,靶向性差,临床应用往往受到限制,仍需更深入的研究。笔者查阅了近年来国内外有关HT的报道,并对其基本性质、药理作用及作用机制、药代动力学进行归纳总结,着重介绍了HT的抗氧化应激损伤、缓解心血管疾病、抑制神经退行性疾病等的药理活性及作用机制,并对其抗炎、抗肿瘤、抗抑郁等生物活性以及体内药代动力学的现有研究进行简要综述,同时对其未来研究方向提出建议,以期为HT的进一步开发、研究和临床应用提供参考。     

欧前胡素药理作用及机制研究进展

欧前胡素是从白芷、防风、蛇床子等伞形科植物中提取的呋喃香豆素类化合物,尤以白芷中含量丰富。研究表明,欧前胡素具有抗炎、镇痛、抗菌、抗病毒、抗过敏、抗肿瘤、逆转肿瘤细胞的耐药性、与药物代谢酶相互作用以及影响心血管和神经系统等作用,是多种止痛药物中的质量控制标准成分之一。近年来,关于欧前胡素的药理研究成果日渐增多,有关应用欧前胡素抗肿瘤、治疗心血管等疾病的多项专利申请也通过批准。另外,由于欧前胡素的水不溶性影响其生物利用度,广大研究者也逐渐重视了这方面的研究,如对其结构进行改造修饰或合成其衍生物。笔者查阅了近年来国内外有关欧前胡素的文献报道,并对其药理作用及作用机制进行归纳总结,发现除了香豆素所具有的大部分药理作用,还可能治疗骨质疏松、皮肤病及具有光敏作用等,而且其作用机制具有多途径多靶点的效应,但大部分的研究尚未明确其作用靶点,仍有待深入研究。欧前胡素广泛且显著的药理作用使其显示出了作为新药开发的巨大潜力。该文就欧前胡素的基本性质、药理作用及机制研究进展进行综述,并对其研究现状及未来的研究方向提出了建议,期望为广大的科研者提供研究思路,也为其未来的开发利用提供有益参考。     

淫羊藿素药理作用及其新型给药系统的研究进展

淫羊藿素是淫羊藿Epimedii Folium所含的活性成分之一,近年来研究表明淫羊藿素具有抗肿瘤、神经保护、心血管保护、免疫调节、骨保护等多种作用,但因其水溶性差、口服吸收差、生物利用度低等缺点,限制了其临床应用。利用新型给药系统可大幅提高淫羊藿素的溶解度、口服吸收和生物利用度,具有良好的应用前景。基于近年来的淫羊藿素研究进展,对淫羊藿素的药理作用和新型给药系统进行了综述,旨在为淫羊藿素的临床应用与新药研发提供依据。     

地榆化学成分与药理作用研究进展

地榆为传统中药,具有广泛的药用价值,国内外学者对地榆做了大量的研究工作。通过查阅大量文献资料,发现地榆含有鞣质、皂苷类及黄酮类与甾体类等化学成分,在止血、抗肿瘤、抗过敏、抗炎消肿、改变血液系统及广泛的抗菌等方面发挥着重要的作用。地榆的化学成分研究较深入,近年来地榆作为一类新型的治疗放化疗后骨髓抑制的药物引起较大的关注,现代研究发现,地榆还具有抗氧化、抗过敏、抗炎、抗菌等作用,对肿瘤有抑制作用。虽然目前地榆的药理作用与化学成分研究深入,但地榆具有的物质基础与其药理活性的发挥存在着什么样的联系,有待进一步的考证与深入的发掘。本文通过检索近10年国内外有关地榆的化学成分与药理研究文献,综述地榆的化学成分与药理活性,结果显示地榆具有止血、抗炎、抗肿瘤、改变血液成分等多种药理作用,提示具有开发价值,也为其进一步开发提供参考。     

雷公藤甲素毒性作用及减毒研究的整合探析

雷公藤甲素是从卫矛科植物雷公藤的木质部提取到的环氧二萜内酯类化合物,是雷公藤的主要活性成分之一,具有抗炎、免疫调节及抗肿瘤等生物活性及药理学作用,可以用于治疗类风湿关节炎,多种肿瘤如白血病、乳腺癌、胰腺癌和肺癌等疾病。近年来,雷公藤甲素制剂虽然在临床中得到了一定的应用,但在发挥治疗作用的同时,其对机体消化系统、泌尿系统、生殖系统、循环系统、免疫系统等器官也产生了一些毒性作用,包括肝功能损伤,生育能力下降,胸闷、心悸、心动过缓、房室传导阻滞、心律失常,肾脏功能异常,淋巴器官的萎缩、淋巴组织内淋巴细胞的坏死和细胞数目的减少,免疫功能受损等。这些毒性作用极大限制了雷公藤甲素在临床中的应用,也限制了与其相关的制剂研发,引起了临床医生和科研人员的广泛关注。为了确保雷公藤甲素发挥治疗作用的同时,降低其在使用过程中对机体脏器的毒性,国内外研究者做了大量研究和尝试,如改变雷公藤甲素的化学结构提高其溶解性,开发载药系统削减其毒性,与中草药联合使用增效减毒等。该文对雷公藤甲素在基础研究中产生毒性作用的致毒剂量和机制,以及雷公藤甲素衍生物、载药系统、配伍减毒研究方面进行了整理分析,以期为雷公藤甲素毒性作用及减毒研究的深入探索提供参考。     

雷公藤中萜类成分药理作用的分子机制研究进展

雷公藤所含萜类单体,如雷公藤甲素、雷公藤氯内酯醇、雷公藤内酯酮、南蛇藤素、扁蒴藤素具有独特的药理学作用,近年来国内外学者对上述五种萜类成分在炎症及免疫反应、神经系统、心血管系统、呼吸系统和肿瘤抑制等方面的药理学作用进行了广泛深入的研究。本研究对上述五种萜类成分的药理作用及分子机制进行了综述。     

青蒿素类化合物抗肿瘤作用激活机制的研究进展

青蒿素类化合物是一类重要的抗疟疾药物,对大部分肿瘤细胞也有抑制作用,但对人正常组织细胞影响较小。研究表明,青蒿素作为前药被激活后的抗肿瘤效果更好。关于青蒿素的激活因素,目前的研究主要围绕亚铁离子、血红素和线粒体,但仍存在争议,不确定的激活因子使青蒿素在抗肿瘤方面的研究陷入瓶颈。总结了青蒿素类化合物在肿瘤细胞内相关激活因子的研究进展,包括对激活因子组成和功能的介绍,为深入研究青蒿素抗肿瘤作用机制提供依据和借鉴。     

青蒿素及其衍生物的研究进展

青蒿素类化合物具有独特的过氧桥结构,对恶性疟疾具有显著的治疗作用,且不易产生耐药性.青蒿素及其衍生物还具有抗血吸虫病、抗肿瘤、抗菌、抗炎、抗病毒、抗纤维化等药理作用.确定了青蒿素的结构,并对其生物合成、化学合成及结构改造进行一系列研究.结构改造得到的双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚等化合物,有效改善了青蒿素的理化性质和成药...     

西红花苷和西红花酸的药动学及制剂学研究进展

西红花苷来源于西红花Crocus sativus柱头和栀子Gardenia jasminoides果实,是一类具长共轭独特水溶性类胡萝卜素,具有显著神经保护、心血管保护及抗肿瘤等药理活性。西红花苷口服不能以原型吸收入血,而是在胃肠道水解为西红花酸后吸收进入血液循环,之后转变为葡萄糖醛酸缀合物,而代谢产物西红花酸主要分布到心、肝、脾、肺等血液充盈组织中。由于西红花苷及代谢物西红花酸体内生物利用度较低、稳定性差,可采用新型递药系统应用于西红花苷(酸),提高其稳定性、生物利用度及药理活性。综述近年西红花苷和西红花酸的体内代谢及制剂学相关研究进展,为该类天然产物进一步深入研究与开发利用提供参考。