穿心莲内酯及其衍生物药理活性研究

穿心莲内酯为二萜内酯类化合物,由于其具有广泛的药理作用而受到关注。文章简要阐述了穿心莲内酯的理化性质以及提取分离方法。重点综述了穿心莲内酯的药理活性以及穿心莲内酯进行分离纯化和以穿心莲内酯为母体进行不同的取代侧链的结构改造后,生成的穿心莲内酯衍生物或类似物在抗菌、抗炎、心血管系统、免疫调节、抗肿瘤这些方面的药理活性的改善。随着对其药理活性及结构改造的深入研究,穿心莲内酯类新药表现出广阔的研究和开发前景。     

穿心莲内酯衍生物的合成及其抗炎免疫活性

目的合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性。方法以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA)等穿心莲内酯衍生物。采用蛋清致大鼠足肿胀模型观察穿心莲内酯衍生物的抗炎活性,小鼠碳粒廓清实验观察其免疫活性。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。穿心莲内酯衍生物A、DDA、DA、IA、AA均有较好的抗炎活性;A、DDA、DA、AA有显著的免疫抑制作用,而IA无免疫抑制作用。结论初步生物活性实验表明:穿心莲内酯类化合物的抗炎活性与双键的位置有关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎活性强,IA的四氢呋喃环可能增强抗炎作用;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键位置有一定关系,具有环外双键的较具有环内双键的免疫抑制作用强,IA无免疫抑制作用可能与其四氢呋喃环有关;A的五元内酯开环物AA的活性与母体相当,说明五元内酯环打开与否和抗炎免疫作用无关。     

穿心莲内酯及其衍生物抗感染研究近10年进展

穿心莲内酯是穿心莲的主要有效成分,穿心莲内酯及其衍生物具有抗感染、抗肿瘤和免疫调节等作用,尤其是其突出的抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗原虫等活性对日益增多的机会性感染具有重要作用。该文结合本课题组多年来对穿心莲内酯的研究,对其及衍生物抗感染的基础与临床研究近10年进展作一综述。     

穿心莲中半日花烷型二萜内酯化学成分和药理活性研究进展

半日花烷型二萜内酯是穿心莲的特征性成分，具有显著的抗炎、抗肿瘤、抗血栓等多种药理活性。本文介绍了穿心莲中半日花烷型二萜内酯的化学结构及药理活性研究进展。     

穿心莲内酯药理作用及机制研究进展

穿心莲内酯是从传统中药穿心莲中提取出来的二萜内酯类化合物,是穿心莲发挥药理药效作用的重要物质基础。现代药理研究表明,穿心莲内酯具有抗炎、抑菌、抗病毒、抗肿瘤、保肝利胆、保护心血管系统与神经系统等多种药理活性。穿心莲内酯具有显著的抗炎活性,其抗炎作用涉及多个炎症相关靶点,可通过抑制核转录因子-κB（NF-κB）、信号转导和转录激活因子3（STAT3）等信号通路的表达和激活,减少其下游炎症介质合成与释放、调节氧化应激和免疫反应等多种途径来实现对各种炎症性疾病的抗炎作用。同时,穿心莲内酯对多种肿瘤细胞均有抑制作用,可通过抑制肿瘤细胞增殖,阻滞细胞周期,诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗肿瘤活性。其抗肿瘤机制涉及Notch、磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B（PI3K/Akt）、NF-κB、分泌型糖蛋白/β-连环蛋白（Wnt/β-catenin）等细胞信号通路,能够通过调控不同的信号通路从而达到抑制肿瘤的效果。此外,穿心莲内酯还可通过调控糖代谢从而改善糖尿病的发展。在查阅穿心莲内酯相关文献时,笔者发现穿心莲内酯往往通过多途径,多靶点调控发挥药理作用,但大部分的研究并未明确其发挥药效的具体靶点,有待后续深入研究。本文就穿心莲内酯近3年药理作用及机制的相关研究进行归纳总结,并就其研究现状存在的不足提出相关建议,以期为其进一步深入研究及开发利用提供一定有益参考。     

穿心莲药理活性及其作用机制研究揽要

目的 :概述近十年穿心莲在药理方面研究的进展。方法 :查阅近年来国内外的有关文献资料 ,并进行整理和归纳。结果 :穿心莲具有抗心肌缺血再灌注损伤、降低血压、抗动脉粥样硬化、抑制血小板聚集、抗肿瘤、增强免疫、抗病毒等多种药理作用 ,其主要有效成分为黄酮类成分API0 1 34 及穿心莲内酯类成分。结论 :穿心莲的生理活性广泛 ,具有较高的药用和保健价值 ,特别在防治心血管疾病方面有较好的应用前景 ,值得进一步开发研究。穿心莲具有多种药理活性 ,有较高的药用和保健价值。过去的研究侧重于内酯类成分的抗菌消炎作用 ,近年来 ,穿心莲在心血管方面的作用已逐渐引起重视。目前 ,已从穿心莲中提取纯化得到黄酮类成分API0 .1 34 进行心血管药理及其作用机制的研究 ,但其确切机制及各种作用之间的相互关系仍亟待进一步探讨     

穿心莲内酯及其衍生物的药理研究进展

穿心莲内酯是穿心莲的提取物,属于二萜内酯类化合物,是中药穿心莲的主要有效成分之一。本文就主要对穿心莲内酯及其衍生物所具备的清热抗菌、抗炎、抗病毒作用、抗肿瘤、免疫调节及抗心血管疾病等药理学作用进行了阐述,以期为进一步有效利用穿心莲内酯提供参考。     

通过主成分分析法(PCA)鉴别熊胆汁制品的真伪

爵床科植物穿心莲（Andrographis paniculata）具有免疫刺激、抗菌、抗炎、解热、抗癌、抗HIV、抗疟杀虫、保护肝胆、抗生育等多种药理活性。本次从穿心莲中分离得到1个新的二萜二聚体双穿心莲内酯醚以及4个已知的二萜化合物和2个已知的黄酮类化合物。     

HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯

穿心莲片是穿心莲提取浸膏制得薄膜衣片，具有清热解毒、凉血消肿之功效，临床用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮等。其活性成分主要是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物及其葡萄糖衍生物。穿心莲内酯的测定方法有分光光度法、薄层扫描法、HPLC-UV法等。本实验采用HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯，结果表明该法简便、精确，是一种检测穿心莲制剂中穿心莲内酯的有效方法。     

固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

微波消解-电感耦合等离子体质谱法测定脉络宁注射液中25种矿物质元素

目的建立微波消解-电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)直接稀释测定脉络宁注射液中25种矿物质元素(Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V、As、Cd和Hg)的方法。方法分别对微波消解条件和测试条件进行考察;样品经微波消解后,采用电感耦合质谱仪测定25种矿物质元素,并对测定方法学进行考察。结果确定最佳消解条件为3步缓慢升温:400 W 80℃升温10 min,保留5 min;600 W 120℃升温10 min,保留5 min;900 W 200℃升温20 min,保留20 min;25种矿物质元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.999 6,精密度、稳定性和重复性试验的RSD均符合定量分析要求;加标回收率为94.7%~106.1%,RSD在0.34%~2.79%。脉络宁注射液中检测出Mg、Ca、Fe、Cu、Zn、Mn、Al、B、Ba、Co、Cr、K、Li、Mo、Na、Ni、P、Pb、Sr、Th、Ti、V,未检出As、Cd和Hg。结论该方法简便、迅速、准确,适用于脉络宁注射液中25种矿物质元素的同时测定。     

Die Lateralität und Lateralitätsinstabilität in der Diagnostik und Therapie

The disturbance and instability of laterality are obstacles to diagnostics and therapy. Correction prior to starting therapy is required. They also predispose toward defined health problems and unspecific diseases. Numerous research activities provide evidence of the relevance of undisturbed laterality in diagnostics and therapy. Techniques of testing and therapeutic corrections will allow for optimized therapy success.     

基于ICP-MS法的加味左金丸中无机元素分析

目的 通过电感耦合等离子体质谱（inductively coupled plasma mass spectrometry,ICP-MS）法建立加味左金丸中Cd、Pb、As、Hg、Co、V、Ni、Cu、Li、Sb、Ba、Mo、Sn、Cr、Na、Mg、Al、Ca、Ti、Mn、Fe、Zn、Ga、Se、Sr、Tl共计26种无机元素的测定方法。方法 加味左金丸通过微波消解法处理后,根据相对分子质量的大小选择内标物,其中⁷Li、²³Na、²⁴Mg、²⁷Al、⁴⁰Ca、⁴⁸Ti、⁵¹V、⁵²Cr、⁵⁵Mn、⁵⁶Fe、⁵⁸Ni、⁵⁹Co、⁶³Cu、⁶⁶Zn、⁷⁰Ga、⁷⁵As、⁷⁷Se、⁸⁶Sr以⁷²Ge作为内标;⁹⁵Mo、¹¹⁴Cd、¹¹⁸Sn、¹²¹Sb、¹³⁷Ba以¹¹⁵In作为内标;²⁰²Hg、²⁰⁵Tl、²⁰⁸Pb以²⁰⁹Bi作为内标。对标准品溶液、空白溶液与供试品溶液进行分析,采用标准曲线法进行定量分析。通过ICP-MS法进行测定。结果 26种无机元素线性的相关系数r ≥ 0.999 6,检出限为0.001~1.500μg/L,定量限为0.01~5.00 μg/L,精密度与重复性试验的RSD均小于5%,平均回收率在82.64%~106.44%,RSD均小于5%。对3个厂家的12批样品进行了测定,26种元素的含量差异较大,其中Na、Mg、Ca、Fe 4种元素的含量比较高,均大于500 μg/g,Cd、Pb、As、Hg、Co、Li、Sb、Mo、Sn、Cr、Se、Tl的含量比较低,均小于1 μg/g。由结果可知,人体的常量元素,如Na、Mg、Ca的含量比较高,Cd、Pb、As、Hg等有害元素含量比较低。根据《中国药典》2020年版一部的要求,本品中Cd、Pb、As、Hg与Cu均符合规定。结论 该方法快速、准确,可以用于加味左金丸中无机元素的测定。     

Erstaunliches Ergebnis einer Schädelakupunktur nach Yamamoto bei Hemihypsarrhythmie rechts

A girl, three and a half years old at the respective date, premature in 25th week of gestation, had been presented. On day three after birth, she had had a IVH III° right and left with severe involvement of parenchyma and other multiple complications, e. a. infant respiratory distress syndrome up to the 42nd day postpartum, and epileptic attacks with apnoeic events.     

Journal of Acupuncture and Tuina Science Instructions for Authors

The Journal of Acupuncture and Tuina Science, a journal with an international scope （IS SN 1672-3597, CN 31-1908/R, Bimonthly）, is embodied by ＇Springer Verlag＇ Database, Index Copernicus （IC） and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data （CSTPCD）. You can search full text on http：//www, springerlink, com/content/1672 -3597.     

Yerba Mate or Paraguay Tea

正Beverages based on Ilex paraguariensis A.St.-Hil.are used in the south Brazil and other Latin American countries located at the so-called southern cone.It is known as chimarro or mate in south and southeast Brazil,tererêin     

Ethnopharmacologic study of chinese rhubarb

This paper deals with an interdisciplinary study covering historic, botanical, phytochemical, pharmacological and clinical aspects of rhubarb and related species, to lay stress on the correlation between plant phylogeny, chemical constituents and purgative activity.

It was found that the official rhubarbs were exclusively restricted in the Sect. Palmata e.g. Rheum palmatum R. palmatum var. tanguticum R. officinale; the following criteria may serve as their standard, viz., the presence of sennoside derivatives and rhein, the occurrence of the reduced form of rhein and aloe-emodin, the leaves with any kind of palmate incision. Comprehensive multivariate analyses showed that there is a very close relationship between the leaf incision, existence of sennosides or rhein and purgative activity.     

七味红花殊胜散对缺血再灌注肝损伤的保护作用

目的::研究七味红花殊胜敬对缺血再灌注肝损伤的保护作用.方法:在大鼠肝缺血再灌注模型上,观察七味红花殊胜散对缺血再灌注肝损伤引起的血清丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮(NO)含量的变化.结果:七味红花殊胜散对大鼠血清MDA、SOD、GSH与再灌组比较有明显差异(P<0.05),NO含量与再灌组比较有明显差异(P<0.05).结论:七味红花殊胜散对大鼠急性缺血再灌注肝损伤具有保护作用.     

Methodology of Canine/Feline YNSA and Tail Acupuncture

BackgroundYamamoto New Scalp Acupuncture (YNSA) is a well-known acupuncture system for human patients which was developed by Dr. Yamamoto.ObjectiveMy aim was to transpose the human YNSA map onto canines and felines.MethodI started researching a canine/feline YNSA map in 2002. I investigated approximately 3,000 canines and felines for YNSA and 2,500 for Tail Acupuncture. The ratio of canines and felines was 6 to 4. I researched and found all the equivalent points by palpating animal patients on the basis of an exact Neck Diagnosis.ResultsI nearly completed the map in 2006. The points in the occipital region are incomplete and my research is still in progress. In the process of researching canine/feline YNSA points, I accidentally found the other microsystems around the tail and named it “Tail Acupuncture”.ConclusionsYNSA and Tail Acupuncture are acupuncture systems utilizing microsystems and support each other in canines and felines. The merits of YNSA and Tail Acupuncture are 1) immediate effects, such as in cases of lameness, 2) simplicity in finding the exact points to treat and 3) the scalp and the tail can be utilized separately or together as treatment zones, according to the situation.