纳米脂质体的制备

目的制备粒径较均匀的空白脂质体。方法采用逆向旋转蒸发超声法制备空白脂质体。结果制备出的纳米脂质体,其形态为圆形,分布均匀,粒径为(159.45±13.25)nm,在冰箱中储存1个月后仍然比较稳定。结论用逆向旋转蒸发超声法能制备出粒径较均匀的纳米脂质体。     

8-甲氧基补骨脂素柔性纳米脂质体不同研制方法的比较

目的:筛选制备8-甲氧基补骨脂素(MOP)柔性纳米脂质体的合适方法。方法:根据正交实验设计及预试验,确定基本配方大豆磷脂∶胆固醇∶MOP∶胆酸钠=20∶10∶3∶10。分别采用逆相蒸发法、乙醚注入法、薄膜法、薄膜-超声法等方法制备MOP柔性纳米脂质体,比较脂质体包封率、平均粒径和Zeta电位。结果:逆相蒸发法制备的脂质体包封率低,粒径大;乙醚注入法包封率低且平均粒径小;薄膜法包封率高,粒径大;薄膜-超声法包封率高,平均粒径适中,且Zeta电位负值较高;超声15min获得的脂质体包封率较高,平均粒径大小合适,Zeta电位的负值也比较高。结论:采用薄膜-超声法,超声时间15min是制备补骨脂素柔性纳米脂质体比较适宜的方法。     

辛夷挥发油纳米脂质体的制备工艺研究

目的:采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备辛夷挥发油纳米脂质体,考察胆酸钠、胆固醇、药物浓度、超声功率和超声时间等因素对辛夷挥发油纳米脂质体粒径及包封率的影响,并对纳米脂质体的形貌、稳定性进行分析。方法:薄膜分散-超声-膜过滤法制备纳米级辛夷挥发油脂质体,气相色谱法测定包封率,激光散射粒度仪测定纳米脂质体粒径。结果:采用薄膜分散-超声-膜过滤法制备的脂质体分散性好,粒径主要分布在(35±5)nm,包封率达(91.7±3)%。结论:薄膜分散-超声-膜过滤法是制备辛夷挥发油纳米脂质体的一种简单可行的方法。     

羧甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体的pH敏感性研究

目的研究一种由羧甲基壳聚糖修饰的pH敏感阿霉素纳米脂质体,并考察羧甲基壳聚糖的分子参数对其敏感性的影响.方法采用逆相蒸发-pH梯度法制备羧甲基壳聚糖修饰的阿霉素脂质体;用反透析-UV分光光度法测定包封率;用TEM和激光粒度仪分别考察脂质体形态与粒径分布;由药物渗漏实验考察pH敏感性.并研究羧甲基壳聚糖取代度、相对分子质量和质量分数对脂质体pH敏感性的影响.结果所制纳米脂质体的包封率达87%,形态圆整,粒径分布为(74.7±11.5)nm;羧甲基壳聚糖的羧甲基取代度、相对分子质量、质量分数对修饰的纳米脂质体药物渗漏有不同程度的影响.结论逆相蒸发-pH梯度法可成功制备羧甲基壳聚糖修饰pH敏阿霉素纳米脂质体;调变羧甲基壳聚糖的取代度、相对分子质量和质量分数均可实现羧甲基壳聚糖修饰阿霉素纳米脂质体的pH敏智能控释.     

翻转小肠囊法研究环孢素A口服纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为

目的：研究环孢素A(CsA)纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法：采用旋转薄膜—超声法制备Cd纳米脂质体。采用翻转小肠囊法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果：Cd纳米脂质体在0到9．16mg／ml的范围内有吸收饱和现象，脂质体在到达肠壁前在粘液中大量蓄积，脂质体与新山地明在小肠培养液和肠壁中的累积吸收量无显著性差异。结论：Cd纳米脂质体在小肠的吸收有饱和现象，粘液层是到达肠壁访脂质体扩散的屏障，脂质体与新山地明在小肠的吸收程度生物等效。     

磁性纳米脂质体的制备及特性研究

目的 制备具有超顺磁性和强磁性的纳米脂质体.方法 制备磁性脂质体,并测定其体外磁场响应性、粒径分布及磁性.结果 成功制备具有良好磁性的纳米脂质体.结论 该实验制备的磁性纳米脂质体具有体外磁场响应性好、粒径分布均匀、具有超顺磁性和强磁性的特点.     

口服胰岛素纳米脂质体的制备及其降血糖作用

目的改进胰岛素纳米脂质体的制备方法,考察脂质体经正常大鼠小肠给药和灌胃给药的降血糖效果。方法通过改变油相容积及油/水相比例,采用逆相蒸发-超声法制备了胰岛素纳米脂质体;测定了纳米脂质体的包封率;通过灌胃和小肠途径,给正常大鼠以350IU/kg的剂量,用酶-苯酚法测定大鼠血糖,并与空白纳米脂质体、胰岛素溶液及生理盐水相比较。结果胰岛素纳米脂质体的平均粒径为83.3nm,多分散系数为0.445,包封率为78.5%;大鼠灌胃给药后未能显示降血糖作用,但小肠给药后0.25h血糖下降37.6%±13.9%,0.5h血糖下降了89.3%±9.5%,维持50%左右降血糖水平2h,而同法给予的胰岛素溶液、生理盐水和空白纳米脂质体组均无降血糖作用。结论实验初步证实制备的纳米脂质体可以保护胰岛素在小肠中的活性并促进胰岛素吸收。     

pH敏感阿霉素纳米脂质体的制备及性能

以阿霉素为模型药物,采用薄膜分散-pH 梯度法制备羧甲基壳聚糖修饰的纳米脂质体,并研究了该纳米脂质体的包封率、形态、粒径、稳定性和 pH 敏感性.结果表明:羧甲基壳聚糖修饰后阿霉素脂质体的ζ电位、酸性条件下药物渗漏速率、渗漏百分率比未修饰的阿霉素脂质体均有明显提高.所制pH敏感阿霉素纳米脂质体包封率达87%左右,体积粒径为(74.7±11.5)am;4℃冷藏保存3个月稳定性良好.     

磁性阳离子纳米脂质体的制备及其性能表征

目的 探讨磁性阳离子纳米脂质体的制备方法及其性能特征.方法 采用薄膜分散法制备磁性阳离子纳米脂质体,并且对其形貌、粒径、磁场响应性、细胞毒性进行表征.结果 薄膜分散法制备磁性阳离子纳米脂质体方法简单易行,制备的磁性阳离子纳米脂质体的形貌呈球形,平均粒径为98 nm;且具有超顺磁性,在水溶液中的磁场响应性能良好;MTT实验表明磁性阳离子纳米脂质体是毒性较小的基因转染载体.结论 薄膜分散法制备的磁性阳离子纳米脂质体粒径小、分布均匀、细胞毒性小,将可作为肝癌基因治疗一种理想的非病毒转染栽体.     

丹参素柔性纳米脂质体的大鼠体外透皮研究

目的制备丹参素柔性纳米脂质体并研究柔性纳米脂质体对丹参素离体透皮扩散速率的影响。方法用薄膜超声法制备柔性脂质体，表用改良的Franz扩散池进行体外透皮吸收试验。结果与普通纳米脂质体相比，柔性纳米脂质体可提高丹参素的透皮速率。结论柔性纳米脂质体可显著地促进丹参素的透皮吸收。     

包裹碱性磷酸酶免疫脂质体的制备

目的:制备包裹碱性磷酸酶的免疫脂质体并评价实验方法.方法:采用逆相蒸发法、薄膜分散法制备包裹碱性磷酸酶的脂质体,应用戊二醛交联法、抗体衍生化法将脂质体与兔抗人IgG结合,使脂质体既包裹酶又具有免疫活性.对制备方法进行了分析比较.结果:应用逆相蒸发法制备的脂质体数量多,圆整均匀,具有较高的碱性磷酸酶活性;以戊二醛为交联剂结合抗体方便、高效、实用.结论:通过选择适当的实验方法,制备了具有酶和抗体活性的免疫脂质体.     

盐酸万古霉素阳离子脂质体的制备及其性质研究

目的制备万古霉素阳离子脂质体（cationic liposomal vancomycin,CLVs）,确定其最佳处方制备工艺,并研究其性质。方法采用正交法确定逆相蒸发法制备CLVs的最佳处方;采用HPLC法测定药物含量;用微型葡聚糖凝胶柱分离脂质体混悬液中的CLVs与游离药物;在电镜下观察CLVs的形态,并采用激光散射法测定其粒径和Zeta电位。结果制备的CLVs为多囊脂质体;通过正交实验,确定逆相蒸发法制备CLVs的最佳处方为∶磷脂∶硬脂酰胺∶胆固醇的摩尔比为7∶3∶1,脂质∶药物的质量比为15∶1,有机相∶水相的体积比为3∶1;制备的脂质体平均粒径、Zeta电位、pH值以及包封率分别为（185.75±16.33）nm、（69.11±4.62）mV、（6.98±0.01）和（8.58±0.045）%,脂质体在4℃和-80℃条件下保存3个月,稳定性良好,药物泄漏率〈5.0%。结论采用逆相蒸发法制备万古霉素阳离子脂质体,方法简便,重现性好,包封率较高。     

纳米血管生成素-2小干扰RNA质粒制备及功能研究

[目的]制备血管生成素-2小干扰RNA(Ang-2siRNA)质粒纳米微粒,并观察其基因转染能力和基因沉默效果.[方法]应用分子克隆的方法构建Ang-2siRNA质粒,将其与聚乳酸、O羧甲基壳聚糖用水/油/水(W/O/W)双乳化溶剂蒸发法制备纳米微球,扫描电镜观察其形态和粒径.然后转染原代人脐带静脉内皮细胞,观察纳米Ang-2siRNA微粒干扰Ang-2基因表达的效果及其细胞保护功能.[结果]扫描电镜观察到Ang2siRNA纳米微球呈球形和椭球形,粒径150～200 nm,大小分布均匀,包封完整,分散性良好.有较强转基因能力,良好的RNA干扰效果和血管内皮细胞保护功能.[结论]成功制备纳米Ang-2siRNA微粒,并证实其载基因能力和RNA干扰效果,对血管内皮细胞损伤因素有良好保护作用,为进一步研究心肌梗死的血管修复机制奠定了坚实的基础.     

伊立替康脂质体制备工艺及处方优化研究

目的:通过优化手段筛选脂质体最佳处方工艺,制备伊立替康脂质体,并对其进行质量评价。方法:采用薄膜分散法,改良薄膜分散法,逆向蒸发法,主动载药等方法制备伊立替康脂质体,通过包封率测定优选出最佳制备方法。采用正交试验设计,以包封率为考察指标,优化伊立替康脂质体的处方和工艺。结果:用最优处方制得的脂质体外观好,包封率达到90%以上,透射电镜观察外观圆整,均匀,粒径小于20nm。结论:改良薄膜分散法用于制备水溶性药物伊立替康脂质体是一种较好的制备方法。     

聚砜酰胺超滤膜的研究

采用相转换法制备了聚(磺酰基-1,4-亚苯基亚氨基对苯二酰基亚氨基-1,4-亚本基)[聚砜酰胺(PSA)]超滤膜,膜的透水速度为118 mL/cm~2·h,在98.07 kPa压力下,对牛血清蛋白(68 000)的截留率达90.6%。PSA膜的分离性能显著地依赖于铸膜液的组成、溶剂体系、添加剂、溶剂蒸发时间、沉淀剂体系及沉淀温度。结果还表明PSA是一种具有耐热、抗氧化和化学稳定性的合成膜材料。     

两种鬼臼毒素脂质体的制备及其比较分析

目的：制备两种含有鬼臼毒素（PPT）的脂质体凝胶剂并比较两者的性能。方法：采用逆向蒸发法制备PPT－二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）和PPT－大豆卵磷脂脂质体，光镜和电镜观察2种脂质体的外观形态并测定粒径大小，采用凝胶渗透色层技术测定脂质体的包封率。结果：PPT－DPPC脂质体光镜下为球形，粒径为0．825－2．050um,平均1．450um;PPT－大豆卵磷脂脂质体粒径1．445－7．590um，平均3．780um，电镜下PPT－DPPC脂质体的结构为多室脂质体，包封率为73．8％，PPT－大豆卵磷脂脂质体包封率为79．1％，室温保存1个月后测得PPT－DPPC脂质体的包封率为65．2％，3个月为58．8％，6个月后为56．4％，PPT大豆卵磷脂脂质体的包封率则依次为70．3％，60．4％和51．3。结论：使用逆向蒸发法制备鬼臼毒素的脂质体凝胶剂，方法简便易行，分布较均匀，包封率较高。     

溴吡斯的明N-三甲基壳聚糖包衣脂质体的研制及其体外释药研究

目的 研制溴吡斯的明(PB)的阳离子脂质体,并对其体外释药进行考察.方法 采用逆向蒸发法制备PB脂质体(PB-L),以N-三甲基壳聚糖(TMC60)为包衣材料对其进行包衣,制备阳离子型PB-L,并用正交设计法对其处方进行优化;对溴吡斯的明脂质体包衣前后的形态、粒径、Zeta电位及体外释药特性进行考察.结果 最优处方为卵...     

黄芩素PLGA纳米粒的制备及制剂学性质研究

[目的] 优化影响黄芩素聚乳酸/羟基乙酸共聚物（PLGA）纳米粒成型工艺参数,并评价优化工艺后所制纳米粒的制剂学性质。[方法] 采用乳化-溶剂挥发法制备黄芩素PLGA纳米粒,以粒径、包封率为评价指标,单因素实验考察了聚乙烯醇（PVA）浓度、PLGA型号、PLGA分子量、PLGA浓度、水相与有机相体积比、丙酮与无水乙醇体积比、药物与PLGA的比例共7个参数对纳米粒成型工艺的作用规律。[结果] 优化处方工艺制备的纳米粒包封率为（95.03±1.33）%、平均粒径为（126.80±4.50） nm、Zeta电位（-21.30±0.23） mV.[结论] 乳化-溶剂挥发法制备的黄芩素PLGA纳米粒圆整,粒径均一。     

盐酸青藤碱传递体体外经皮渗透研究

目的:制备盐酸青藤碱传递体,并对其体外透皮特性进行考察。方法:逆相蒸发法制备盐酸青藤碱传递体,采用透皮扩散仪,以小鼠皮肤进行体外透皮试验,比较盐酸青藤碱在水溶液、脂质体以及传递体等不同载体中的透皮行为。结果:采用逆相蒸发法制备的盐酸青藤碱传递体的平均包封率达64.9%。盐酸青藤碱传递体的药物累积透过量明显高于普通脂质体和水溶液。结论:盐酸青藤碱传递体的制备工艺可行,且以传递体为载体,可以促进盐酸青藤碱的经皮转运。     

制备方法对甲氧沙林脂质体体外性质的影响研究

目的考察不同制备方法对甲氧沙林脂质体（LMOP）体外质量的影响,从而优选较好的制备方法。方法分别以薄膜分散法、逆相蒸发法、高压乳匀法、冻融法制备LMOP,用透射电镜观察其形态,用凝胶柱层析法结合HPLC测定其包封率,粒度分析仪测其粒径。结果不同方法制备的脂质体形态均较圆整,分布较均匀;包封率顺序为冻融法〉薄膜分散法〉高压乳匀法〉逆相蒸发法：粒径大小顺序为冻融法〉薄膜分散法〉逆相蒸发法〉高压乳匀法。结论该脂质体体外质量与制备方法密切相关。