RP—HPLC测定胰岛素聚乳酸微球中胰岛素的含量

采用反相高效液相色谱法（ＲＰＨＰＬＣ）测定胰岛素聚乳酸微球的含量。在ＯＤＳ柱上,以乙腈０．０１％三氟乙酸（３０∶７０）为流动相,于２７６ｎｍ处进行检测。方法的平均回收率为９９．９３％,ＲＳＤ＝０．２４％（ｎ＝３）。线性范围在０．１０６４～２．１２８ｍｇ／ｍｌ。     

不同干燥和炮制方法对白芍中芍药苷含量的影响

白芍、炒白芍和酒白芍均为常用中药 ,《中国药典》2 0 0 0版一部均有记载 [1] ,且有白芍中芍药苷含量高效液相色谱测定法 ;并规定三种不同炮制品中芍药苷的含量均不得低于 0 .8%。已有报道说不同炮制方法均能使白芍中芍药苷含量明显降低 [2～ 3 ] 。但未见不同干燥恒重方法是否对芍药苷含量有影响的报道 ,故本文重点探讨了不同干燥恒重和炮制方法对芍药苷含量的影响 ,期望能为芍药苷含量测定提供更为明确合理的样品干燥处理方法 ,及更为合理的三种不同白芍炮制品中芍药苷含量下限。1　仪器与试药Shim- 1 0 A高效液相色谱仪 (日本 ) ;TG32 …     

RP-HPLC法测定当归四逆颗粒中阿魏酸的含量

目的　建立RP-HPLC测定当归四逆颗粒中阿魏酸的定量方法。方法　以反相高效液相法测定阿魏酸的含量。固定相 :Shimpack CLC-ODS(150mm×6mm);流动相:含0.2%甲醇的乙腈-含0.1%磷酸和0.1%三乙胺水溶液(20∶80);检测波长324nm。结果　阿魏酸在1.24～24.80μg/ml范围内线性良好(r=0.9998),平均加样回收率为98.7%, RSD为1.7%。 结论　定量方法简便,准确,能有效地控制当归四逆颗粒剂的质量。     

环孢素脂质微粒经小鼠皮肤给药的渗透机理研究

目的　研究普通纳米脂质体、柔性纳米脂质体及胆酸钠-磷脂混合胶团对环孢素经小鼠皮肤给药的渗透机理。方法　将含药载体非封闭性应用于离体或在体小鼠皮肤,测定了皮肤、接收介质和血液中环孢素含量。结果 离体条件下,应用柔性纳米脂质体和混和胶团后均能在接收液中检测到药物,但普通脂质体却不能。在体条件下,应用柔性纳米脂质体后8 h血药浓度到达峰值,而应用普通脂质体和混合胶团后在血中几乎未检测到药物。结论 柔性纳米脂质体在皮肤水合压力下发生变形,携药透过皮肤;普通脂质体主要与皮肤发生融合产生蓄积作用;混合胶团在水溶液状态下发挥其渗透促进作用。     

醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经肠道及Caco-2细胞转运机制

目的考察醋酸亮丙瑞林脂质体及壳聚糖包衣脂质体经大鼠肠道及Caco-2细胞的转运机制。方法应用翻转肠囊法和Caco-2 细胞模型考察游离醋酸亮丙瑞林、脂质体包封的醋酸亮丙瑞林以及壳聚糖包衣脂质体中醋酸亮丙瑞林的转运特征。在Caco-2细胞水平考察壳聚糖浓度、加入次序对脂质体中醋酸亮丙瑞林渗透的影响。结果游离醋酸亮丙瑞林的转运符合被动扩散的性质。相同实验条件下，脂质体中药物渗透量低于游离药物。可能是由于脂质体包封醋酸亮丙瑞林，阻止了药物向肠囊和Caco-2细胞转运。但是脂质体对酶降解醋酸亮丙瑞林具有保护作用。壳聚糖促进脂质体中亮丙瑞林的转运，壳聚糖的促渗作用在0.1%-0.5%浓度范围无明显差异。壳聚糖包覆脂质体后的促渗作用弱于其单独使用的促渗作用。结论壳聚糖包衣醋酸亮丙瑞林脂质体兼有保护和促渗作用，可能促进醋酸亮丙瑞林的口服吸收。     

丙硫氧嘧啶缓释片与普通片的犬体内药动学及生物利用度比较

目的:研究丙硫氧嘧啶缓释片在beagle犬体内的药动学过程,测定其药动学参数、相对于普通片的生物利用度和生物等效性。方法:采用双交叉试验设计法,取6条健康beagle犬随机分成2组,分别服用丙硫氧嘧啶缓释片和普通片,用高效液相色谱法测定丙硫氧嘧啶的血药浓度,利用3P97软件包计算主要的药动学参数以及相对生物利用度,并判断生物等效性。结果:犬口服丙硫氧嘧啶后符合二房室模型特征,缓释片和普通片的MRT分别为(5.3±s0.6)h和(3.0±0.6)h,tmax分别为(2.4±0.5)h和(1.1±0.3)h,cmax分别为(15.6±2.0)和(23.3±2.9)mg·L-1,缓释片的相对生物利用度为(114±4)%。结论:丙硫氧嘧啶缓释片和普通片具有生物等效,且缓释片具有12h缓释效果。     

壳聚糖包衣脂质体对α-糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用

 目的　考察壳聚糖包衣脂质体对α糜蛋白酶降解醋酸亮丙瑞林的保护作用。方法　首先通过荧光扫描和荧光淬灭实验考察脂质体对色氨酸基团的包封程度,然后将包封醋酸亮丙瑞林的脂质体与α糜蛋白酶共培养,测定醋酸亮丙瑞林的残留量,同时还考察了壳聚糖对α糜蛋白酶的吸附。结果　脂质体中醋酸亮丙瑞林发射峰强度增加,峰位产生2nm蓝移。碘化钠对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.69倍,丙烯酰胺对游离醋酸亮丙瑞林的淬灭是脂质体包封醋酸亮丙瑞林的2.23倍。壳聚糖对α糜蛋白酶有一定吸附,但是吸附后并不改变酶的活性。与α糜蛋白酶共培养1h,游离药物残留量为0,脂质体中仍残留(38.91±2.39)%药物,而脂质体加入壳聚糖后药物残留量为(46.17±6.29)%。结论　醋酸亮丙瑞林分子中易降解基团色氨酸残留部分已插入脂质双分子层,壳聚糖通过聚合物的空间位阻和黏性对脂质体中药物有进一步保护作用。     

灯盏花素分散片的制剂工艺研究

目的 考察处方中组分对灯盏花素分散片制剂的影响。方法 以崩解时限为指标，采用正交设计试验，对灯盏花素分散片处方进行筛选。结果 按优化处方制备的灯盏花素分散片．可在3分钟内完全崩解。结论 优化处方的灯盏花素分散片其体外溶出度明显优于普通片。     

当归四逆颗粒剂提取工艺的研究

当归四逆汤源于东汉名医张仲景的<伤寒论>,由当归、桂枝、白芍、细辛、甘草、大枣等7味药组成,原方为汤剂,为方便临床应用,保证制剂的质量和疗效的稳定性,拟将其制成颗粒剂.本研究以浸膏得率,阿魏酸、芍药苷含量为考核指标,采用正交试验设计,对提取工艺条件进行了优化.     

翻转小肠囊法研究环孢素A口服纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为

目的：研究环孢素A(CsA)纳米脂质体在大鼠小肠的吸收行为。方法：采用旋转薄膜—超声法制备Cd纳米脂质体。采用翻转小肠囊法研究脂质体在大鼠小肠的吸收行为。结果：Cd纳米脂质体在0到9．16mg／ml的范围内有吸收饱和现象，脂质体在到达肠壁前在粘液中大量蓄积，脂质体与新山地明在小肠培养液和肠壁中的累积吸收量无显著性差异。结论：Cd纳米脂质体在小肠的吸收有饱和现象，粘液层是到达肠壁访脂质体扩散的屏障，脂质体与新山地明在小肠的吸收程度生物等效。