缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg1,Rb1释药特性的影响

目的 :探讨缓释辅料对三七总皂苷缓释片中人参皂苷Rg₁,Rb₁释药特性的影响。方法 :通过考察由HPMC和EC 2种缓释辅料 ,不同黏度规格的EC ,以及EC的不同用量制成的缓释骨架片 ,测定人参皂苷Rg₁,Rb₁在这些缓释片中的释放度。结果 :缓释辅料的种类 ,规格及用量均影响人参皂苷Rg₁,Rb₁的释药特性 ,在各缓释片中人参皂苷Rg₁,Rb₁间的释药行为也存在差异。结论 :中药有效部位缓释制剂研究中应当重视有效成分间释药特性的异同。     

人参皂苷Rg1、Rb1及其代谢产物益智作用的研究进展

人参皂苷是人参的主要活性成分,人参皂苷具有许多药理作用,其益智作用是其药理作用的重要方面。在各种皂苷中,以人参皂苷Rg₁和Rb₁的量最高。综述人参皂苷Rg₁、Rb₁对动物学习记忆行为的影响、动物不同脑区的作用、中枢神经递质的影响,以及对学习记忆相关信号通路的作用,总结人参皂苷Rg₁、Rb₁的益智作用,并对其代谢产物的益智作用进行简要介绍。     

UPLC测定参麦注射液中人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的含量

目的：采用超高效液相色谱法分离测定参麦注射液中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁的含量。方法：采用ACQUITY UPLC HSS T3 （2.1 mm×50 mm,1.8 μm）色谱柱,流动相乙腈（A）-0.05%磷酸（B）,梯度洗脱（0~5 min,19%A;5~12 min,19%~28%A;12~18 min,28%~40%A）,流速0.3 mL·min^-1,检测波长203 nm,柱温25 ℃。结果：人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re和人参皂苷Rb₁分别在0.020 96~0.209 6,0.017 64~0.176 4,0.023 88~0.238 8 g·L^-1与相应峰面积呈良好线性关系,平均加样回收率（n=6）分别为100.12%,100.08%,99.51%,RSD分别为1.60%,2.03%,1.15%。结论：与HPLC相比,UPLC在不影响分离效果的情况下可显著提高参麦注射液中人参皂苷Rg₁、人参皂苷Re、人参皂苷Rb₁的分析速度,改善分析效果,同时可减少溶剂的消耗。该方法简便、快捷、准确、重复性好,可代替HPLC法用于参麦注射液的多指标质量控制。     

同仁堂红参与高丽红参品质的初步比较研究——人参皂苷和人参多糖的含量测定

目的：测定人参总皂苷,人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁和人参多糖含量,比较同仁堂红参与高丽红参的质量。方法：建立大孔吸附树脂比色法测定人参总皂苷含量；采用二元梯度洗脱程序的高效液相色谱法测定人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁的含量；优化试验条件,采用苯酚-硫酸显色方法测定人参多糖含量。结果：同仁堂红参中人参总皂苷含量不低于高丽红参中总皂苷的含量；人参皂苷Rg₁,Rb₁的含量与高丽红参中的含量相近,人参皂苷Re含量略低于高丽红参中的含量,而人参多糖含量则高于高丽红参中的含量。结论：同仁堂红参中人参皂苷含量不低于高丽红参中的含量且人参多糖含量高于高丽红参。建立的测定人参总皂苷、人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁以及人参多糖含量的方法准确、快速、重复性好,可以作为人参质量定量评价的方法,初步比较不同来源的人参品质。     

吉林产西洋参的皂苷成分研究

目的 :研究吉林产西洋参根中的皂苷成分。方法 :西洋参根的甲醇提取物用氯仿和正丁醇萃取 ,正丁醇萃取物经硅胶和RP-8反相硅胶反复柱层析分离 ,得到纯化合物。通过谱学分析鉴定其结构。结果 :分离得到 10个单体皂苷 ,分别鉴定为 24(R)-假人参皂苷RT₅ ( 1) ,人参皂苷Rg₁( 2 ) ,20 (R)-人参皂苷Rg₃( 3 ) ,24(R) 假人参皂苷F₁₁( 4 ) ,人参皂苷Re( 5) ,三七皂苷K( 6) ,人参皂苷Rd( 7) ,人参皂苷Rc( 8) ,人参皂苷Rb₁( 9) ,以及人参皂苷Rb₂(10)。结论 :对吉林产西洋参的皂苷成分进行了较系统的化学研究 ,分离鉴定 10个单体皂苷 ,其中 ,化合物 1为首次从西洋参中分离得到。     

HPLC法测定灵芝降糖胶囊中人参皂苷Rg1、Re、Rb1及三七皂苷R1的含量

目的:建立灵芝降糖胶囊的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法对制剂中的人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁及三七皂苷R1进行定量测定。结果:人参皂苷Rg₁在3.86～23.16μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率100.18%,RSD=1.52%;人参皂苷Re在0.628～3.768μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率100.22%,RSD=0.41%;人参皂苷Rb1在3.74～22.44μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率100.51%,RSD=0.74%;三七皂苷R₁在0.764～4.584μg范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率99.05%,RSD=1.10%。结论:所建立的方法简便、快捷,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

HPLC双波长法同时测定ZJHX橡胶膏中三七皂苷R1,人参皂苷Re,Rg1,Rb1和血竭素的含量

采用HPLC双波长法同时测定ZJHX橡胶膏中三七皂苷R₁,人参皂苷Re,Rg₁,Rb₁和血竭素的含量,选用乙腈-水作为流动相进行梯度洗脱,流速1.0 mL·min^-1,进样量10 μL,柱温35 ℃,检测波长分别为203 nm(皂苷类),440 nm(血竭素)。结果显示,三七皂苷R₁,人参皂苷Re,Rg₁,Rb₁和血竭素均能达到基线分离,线性范围分别为0.251~5.020,0.520~10.400,0.251~5.010,0.505~10.100,0.160~3.270 μg, R²分别为0.999 8,0.999 9,0.999 7,0.999 8,0.999 9,各成分在其线性范围内均呈现良好的线性关系,加样回收率99.39%~100.5%。所建立的HPLC双波长法操作简便、结果准确、重复性好,可用于ZJHX橡胶膏的质量控制。     

HPLC-ELSD测定三七药材及其制剂中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1及Rb1的含量

目的 :用HPLC-ELSD测定三七药材及其制剂血塞通注射液中三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁及Rb₁的含量。方法 :色谱柱填料为十八烷基健合硅胶 ,流动相为乙腈 水 ,梯度洗脱 ;漂移管温度 10 5℃ ,载气流速 2.9L·min^-1。结果 :三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₁及Rb₁分别在 0.4 5 0 6～ 2.2 5 30 ,1.4 772～ 7 386 0 ,1 2 0 6. 6～ 6 .0 330 μg呈良好线性关系 ;药材中 3种成分的平均回收率分别为 97 1% (RSD 1.9% ) ,96 8% (RSD 2.0 % ) ,97 0 % (RSD 2.2 % ) ;血塞通注射液中分别为 98.7% (RSD 1.9% ) ,98.5 % (RSD 1.8% ) ,98.1% (RSD 1.4 % )。结论 :该方法简便、准确、分离效果好 ,无干扰 ,可用于三七药材及血塞通注射液的质量评价。     

人参皂苷Rb1，Rg1和Re调控Raf-CREB，Akt-CREB，CaMKⅡ-CREB信号转导通路的体外研究

目的：研究人参皂苷中的主要有效单体Rb₁,Rg₁和Re对神经营养因子细胞信号转导通路的影响。方法：建立以0.6 mmol·L^-1的皮质酮作用于SH-SY5Y细胞24 h的损伤模型,加入Rb₁（120,60,20 μmol·L^-1）,Rg₁（120,80,40 μmol·L^-1）和Re（120,80,40 μmol·L^-1）,CCK试剂盒检测Rb₁,Rg₁和Re对皮质酮诱导SH-SY5Y细胞损伤的存活率;利用脂质体转染的方法将含有CREB-Luc报告基因的质粒分别和含有hRaf,hAkt,hcAMP,hCaMK基因的质粒转染入人胚肾细胞（HEK293细胞）,加入有效浓度人参皂苷Rb₁,Rg₁和Re后,用双荧光素酶报告基因系统和Western blotting方法检测CREB的表达情况。结果：CCK的测试结果表明人参皂苷Rb₁（60 μmol·L^-1）,Rg₁（80 μmol·L^-1）和Re（80 μmol·L^-1）对SH-SY5Y细胞具有明显的保护作用;报告基因检测方法显示加入Rb₁和Rg₁调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强,加入Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB报告基因活性明显增强。Western blotting结果显示,Rb₁和Rg₁调控后Raf-CREB,Akt-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强,Re调控后Raf-CREB,CaMKⅡ-CREB通路中CREB蛋白表达明显增强。结论：人参皂苷中的主要有效单体Rb₁,Rg₁和Re对皮质酮所致SY5Y细胞受损具有明显保护作用,其作用机制可能与调节神经营养因子细胞信号转导通路上游的Raf-CREB,Akt-CREB,CaMKⅡ-CREB通路有关。     

基于止血作用的三七粉质量标志物研究＊

目的 探索三七粉活血作用的质量标志物。方法 采集家兔血浆，采用体外凝血酶时间（TT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶原时间（PT）、纤维蛋白原（FIB）检测试剂盒观察三七粉主要成分对凝血系统的影响；收集家兔富含血小板血浆，以二磷酸腺苷（ADP）诱导血小板聚集，观察三七粉主要成分对血小板聚集率的影响；取家兔主动脉条，置于体外组织灌流系统中，以去氧肾上腺素诱导血管条收缩，观察三七粉主要成分对血管平滑肌收缩功能的影响。结果 以蒸馏水溶解的三七总皂苷（PNS），与水溶剂组比较，可显著延长TT、APTT、PT，降低FIB含量（P<0.05、P<0.01），降低ADP诱导的血小板聚集率（P<0.01）。以5%二甲基亚砜（DMSO）溶解的单体成分，与5%DMSO溶剂组比较，人参皂苷F₂、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rb₃、人参皂苷Rk₁、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₂，可显著延长TT（P<0.05，P<0.01）；人参皂苷F₂、人参皂苷Rd、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rg₂、人参皂苷Rb₁、槲皮素可延长APTT（P<0.05）；人参皂苷Re、槲皮素、人参皂苷F₂、人参皂苷Rb₃，可显著延长PT（P<0.05）；槲皮素、人参皂苷F₂、人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rb₃、三七皂苷R₁、人参皂苷Rg₂可显著降低血浆FIB含量（P<0.05）；人参皂苷Rg₁、人参皂苷Rh₁、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rg₂、三七皂苷R₁、人参皂苷F₂、人参皂苷Rg₃、人参皂苷Rd和人参皂苷Rb₁可显著降低ADP诱导的血小板聚集（P<0.05）；人参皂苷Rg₃、人参皂苷Rh₁、人参皂苷Rd、三七皂苷R₁、人参皂苷Rk₁和人参皂苷Rg₂可明显扩张血管动脉条（P<0.05，P<0.01）。结论 三七粉活血作用表现在抗凝、抗血小板聚集、扩血管等方面，人参皂苷F₂、人参皂苷Rg₂、人参皂苷Rg₃、三七皂苷R₁、人参皂苷Rb₁、人参皂苷Rb₂、人参皂苷Rb₃、人参皂苷Rd、人参皂苷Rg₁、槲皮素等可能为三七活血作用的物质基础，可作为三七粉活血作用的质量标志物进一步研究。     

一测多评法同时测定复方丹参片中人参皂苷Rg1,Re,Rb1和三七皂苷R1含量

目的:建立复方丹参片中人参皂苷Rg1,Re,Rb1和三七皂苷R1的"一测多评"含量测定方法。方法:以人参皂苷Rb1为内标,采用RP-HPLC法建立其与人参皂苷Rg1,Re和三七皂苷R1的相对校正因子,运用该校正因子计算出人参皂苷Rg1,Re和三七皂苷R1的含量。运用外标法测定这4个成分的含量,并比较两种方法测定结果。结果:建立了"一测多评"测定复方丹参片中人参皂苷Rg1,Re,Rb1和三七皂苷R1含量的方法。外标法和"一测多评"法测定含量的结果无显著性差异。结论:"一测多评"的方法快速和准确,且节约对照品资源,能运用于复方丹参片的质量控制。     

LC-MS/MS法测定大鼠口服人参皂苷Rg1,Re,Rb1和Rd的药动学

 目的建立检测大鼠血浆中人参皂苷Rg₁,Re,Rb₁和Rd的分析方法,并研究这4种成分在大鼠体内药动学特征。方法采用LC-MS/MS测定4种人参皂苷的血药浓度,用DAS2.0软件对结果进行统计分析。结果质谱采用MRM方式进行检测,人参皂苷Rg1和Rb1的线性范围为2～1000μg·L^-1,相关系数为0.997和0.998,人参皂苷Re的线性范围为1～1000μg·L_-1,相关系数为0.998,人参皂苷Rd的线性范围为1.6～1000μg·L^-1,相关系数为0.9940。这4种成分的最低检测限分别为2,1,2和1.6μg·L^-1,提取回收率为75.69%到98.79%,方法的精密度、准确度和稳定性均符合要求。结论本方法操作简单、专属性强、灵敏度高、准确性好,可用于人参皂苷类成分的体内测定。     

人参总皂苷主要成分大鼠体内药动学研究

目的研究人参总皂苷中9种人参皂苷Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re、Rf、Rg1和Rh1在大鼠体内的药动学。方法大鼠ig 200 mg/kg人参总皂苷后于不同时间点眼底静脉丛取血。生物样本采用正丁醇液-液萃取,经C18柱,应用梯度洗脱程序进行色谱分离(体积流量0.2 m L/min),应用液质联用(LC-MS)技术检测。结果大鼠ig人参总皂苷后,血浆中可测得6种人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc、Rd、Re和Rg1),其中二醇型的人参皂苷(Rb1、Rb2/Rb3、Rc和Rd)的体内暴露程度及半衰期显著高于三醇型的人参皂苷(Re和Rg1)。结论建立的人参皂苷血药浓度测定方法简便、灵敏、特异,适用于大鼠血浆中各人参皂苷的测定及人参总皂苷的药动学研究。     

高效液相色谱法测定血塞通胶囊中人参皂苷Rg_1、Re、Rb_1、Rd及三七皂苷R_1的含量

[目的]建立血塞通胶囊中5种皂苷的含量测定方法。[方法]采用高效液相色谱法对制剂中的人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1进行定量测定。[结果]人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和三七皂苷R1的线性范围均符合要求,5种皂苷样品回收率均合格,RSD在3.00%以内。[结论]所建立的方法简便、快捷,重复性好,可用于该制剂的质量控制。     

三七体细胞胚发生及植株再生过程中主要皂苷成分的累积

目的 分析以栽培三七Panax notoginseng根为外植体诱导体细胞胚发生及植株再生过程中总皂苷及3种人参皂苷（人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁）的累积规律。方法 采用分光光度法分析体细胞胚发生发育过程中不同时期的总皂苷累积量;采用高效液相色谱法测定3种人参皂苷（人参皂苷Rg₁、Re、Rb₁）的累积量。结果 体胚苗中的总皂苷质量分数最高,为7.79 %,占栽培三七根（8.61%）的90.48%,质量分数最低的为胚性愈伤组织,为2.47%。因材料的比生长速率存在差异,总皂苷累积效率的顺序为体胚苗＞前期体胚＞后期体胚＞胚性愈伤。对3种人参皂苷单体物质的分析显示：后期体胚中3种人参皂苷的量总和最大,为7.05 mg/g,胚性愈伤组织的最低,为2.78 mg/g;人参皂苷Rg₁在前期体胚时质量分数达到最高,为2.24 mg/g;人参皂苷Rb₁在后期体胚中的质量分数达到最高,为4.03 mg/g;人参皂苷Re在胚性愈伤组织中的量最高,为1.21 mg/g。3种人参皂苷的总累积效率在前期体胚中达到最大,为5.022 5 mg/(g·周),在体胚苗中最低,为1.947 4 mg/(g·周)。结论 总皂苷质量分数及累计效率均在体胚苗中达到最大值;3种人参皂苷总量及总累计效率分别在后期体胚和前期体胚中达到最大值。     

正交试验法优选温阳活血颗粒的提取工艺

目的:优选温阳活血颗粒的提取工艺。方法:采用HPLC测定芍药苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液(14∶86),检测波长230 nm;利用HPLC-ELSD测定人参皂苷Rg1,Re,Rb1含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~35 min,19%A;35~55 min,19%~29%A;55~70 min,29%A;70~100 min,29%~40%A)。以干膏率和有效成分(人参皂苷Rg1,Re,Rb1和芍药苷)总含量的综合评分为评价指标,通过正交试验考察加水量、提取时间和提取次数对温阳活血颗粒提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为加8倍量水回流提取3次,每次1.5 h;干膏率依次为39.65%,人参皂苷Rg1,Re,Rb1和芍药苷提取量分别为3.49,2.79,6.64,218.60 mg。结论:优选的提取工艺科学合理、简便可行,适用于温阳活血颗粒的工业化生产。     

人参茎叶总皂苷脂质体与水溶液在大鼠体内的血药浓度及药代动力学参数对比分析

该试验探讨人参茎叶总皂苷脂质体与水溶液在大鼠体内的血药浓度及药代动力学参数对比差异。通过大鼠静脉注射人参茎叶总皂苷水溶液和脂质体后,用高效液相色谱法检测血浆不同时间点的9种主要人参皂苷单体Rg_1,Re,Rf,Rb_1,Rg_2,Rc,Rb_2,Rb_3,Rd的血药浓度,通过3p97软件拟合数据。大鼠静脉给药后,血浆中可测得9种目标皂苷。水溶液的达峰时间一般在0.05~0.083 3h;脂质体的达峰时间一般在0.5 h之后。经软件拟合后,人参皂苷Rg_1,Re,Rf,Rg_2,Rc,Rd,Rb_3的水溶液均为二室模型,脂质体为一室模型;人参皂苷Rb_1的水溶液和脂质体为三室模型;Rb_2的水溶液为三室模型,脂质体为一室模型。9种皂苷脂质体的药-时曲线下面积(AUC)均大于水溶液的曲线下面积,而且脂质体在体内停留时间较长,清除率较水溶液的清除率慢,半衰期一般也较水溶液长。研究结果显示通过静脉注射给药方式,对2种剂型的药动学参数进行对比,人参茎叶总皂苷脂质体与水溶液在大鼠体内的药动学显著不同,脂质体使药物在体内的浓度维持较长时间,降低了药物体内消除速度,提高药物疗效。人参茎叶总皂苷脂质体与传统剂型相比,提高了药物的缓释长效,为今后研发人参皂苷新剂型起到了重要意义。     

人参中人参皂苷Rg1，Rb1在体肠吸收影响因素的研究

目的:考察药物浓度、肠段、pH及P-gp对人参中人参皂苷Rg_1,Rb_1肠吸收的影响规律.方法:采用大鼠在体循环灌流法,应用HPLC测定肠吸收循环液中人参皂苷Rg1,Rb1的浓度,UV法测定肠吸收循环液中即时酚红浓度.结果:人参皂苷Rg1,Rb1分别在0.075～0.75 g·L~(-1)和0.03～0.3 g·L~(-1),各浓度的吸收量与药物浓度呈良好线性关系(r>0.999),且吸收速率常数(K)、累积吸收百分率(A%)及t_(1/2)无显著性差异;pH对人参皂苷Rg_1,Rb_1吸收均无显著影响;各个肠段人参皂苷Rg.的吸收量,K_a,A%及t_1/2值无显著性差异,而人参皂苷Rb_1.在空肠循环的各参数显著高于十二指肠和回肠(P<0.05);此外,P-gp抑制剂维拉帕米对人参皂苷Rb_1的吸收有明显促进作用(P<0.05),而对人参皂苷Rg_1无此作用.结论:人参皂苷Rg_1,Rb_1在肠道的吸收均呈一级动力学过程,推断为被动扩散;人参皂苷Rg_1无特定的吸收部位,而人参皂苷Rb_1在空肠段具吸收部位选择性;人参皂苷Rb_1为P-gp底物,可通过与P-gp抑制剂合用提高其生物利用度.     

采后晾晒过程中西洋参人参皂苷含量变化规律研究

目的:研究采后晾晒过程中西洋参6种人参皂苷含量变化规律。方法:采用"单株切分"法研究不同干燥方法 (自然晾晒、鼓风干燥和真空冷冻干燥法)和不同自然晾晒方式(整株晾晒和切片晾晒)对西洋参根部脱水速率与人参皂苷类成分含量的影响。动态检测西洋参根含水量,计算脱水速率;利用高效液相色谱法(HPLC)检测西洋参根中人参皂苷(Rg_1、Re、Rb_1、Rd、Rh_1和Rb_2)的含量;运用SPSS 17.0统计软件对实验结果进行单因素方差分析、主成分分析及聚类分析。结果:在"单株切分"法中,自然晾晒过程中西洋参根部脱水速率较慢,所需干燥周期为215.30 h,其人参皂苷类成分含量大幅升高,其中人参皂苷Rb_1、人参皂苷Rd含量均显著高于鼓风干燥法78.98%(P0.05)、85.84%(P0.05),显著高于真空冷冻干燥法30.63%(P0.05)、140.42%(P0.05)。整株晾晒过程中西洋参根部脱水速率缓慢,所需干燥周期为352.79 h,其人参皂苷Rg_1、人参皂苷Re和人参皂苷Rh1含量较切片晾晒显著提高54.97%(P0.05)、17.27%(P0.05)、22.73%(P0.05)。主成分分析及聚类分析结果表明,以人参皂苷Rg_1、人参皂苷Re和人参皂苷Rb_1作为主成分因子评价采后干燥处理对西洋参根中人参皂苷类成分积累的影响,真空冷冻干燥、整株晾晒和自然晾晒法聚为一类,鼓风干燥和切片晾晒法聚为一类。结论:在采后晾晒过程中,整株自然晾晒方式有利于提高西洋参根中人参皂苷类成分的含量。