厚朴总酚固体分散体不同制备方法的比较研究

比较研究厚朴总酚固体分散体不同制备方法之间的差异。分别使用热熔挤出法、溶剂蒸发法、熔融冷却法制备厚朴总酚Plastone S-630及HPC 2种辅料固体分散体。采用DSC,X-射线衍射评价所制备固体分散体中药物的分散状态;通过FT-IR分析药物与辅料之间可能存在的连接方式;最后通过加速稳定性-溶出试验比较3种工艺的稳定性差异。DSC及X-射线衍射结果显示3种工艺制备的固体分散体中药物均能以无定形态存在;FT-IR结果也无法区别3种工艺间的差异;加速稳定性-溶出试验表明HPC所制备的固体分散体稳定性明显优于Plastone S-630,同种辅料间热熔挤出技术制备的固体分散体稳定性要好于其他2种工艺。     

蒲地蓝消炎口服液治疗甲型H1N1流感病毒性肺炎的GC-MS代谢组学研究

目的筛选甲型H1N1流感病毒性肺炎小鼠肺组织中疾病相关差异性代谢物,观察蒲地蓝消炎口服液对肺炎小鼠代谢物的调控作用,探讨其治疗病毒性肺炎的作用机制。方法将ICR小鼠随机分为对照组、模型组、蒲地蓝组和利巴韦林组(n=10),以H1N1病毒尿囊液滴鼻造模。蒲地蓝组和利巴韦林组小鼠每日ig给药1次,连续用药6 d,末次给药后2 h处死并收集肺组织样本。采用基于GC-MS的代谢组学技术分析各组小鼠肺组织样本中代谢物的变化,综合P0.05、VIP1.0、Fold Change1.5条件筛选H1N1流感病毒性肺炎的疾病生物标志物。通过代谢通路富集分析初步探讨蒲地蓝消炎口服液治疗病毒性肺炎的作用机制。结果 H1N1病毒感染导致小鼠肺部炎性细胞浸润及不同程度的肺炎,多种代谢物代谢紊乱,蒲地蓝消炎口服液及利巴韦林均能改善肺炎症状,并对多种代谢物起到回调作用。结论蒲地蓝消炎口服液主要通过调节机体内14个代谢物及12条相关代谢通路发挥治疗甲型H1N1流感病毒性肺炎的作用。     

丹参酮ⅡA-甘草酸自组装纳米胶束的制备及体外抗脑胶质瘤评价

  目的  将丹参酮ⅡA(Tanshinone ⅡA, Tan ⅡA)封装于甘草酸(Glycyrrhizic acid, GL)中自组装得到胶束, 考察其制备工艺并对产物进行表征, 同时进行体外抗胶质瘤细胞活性评价。  方法  采用薄膜分散法制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束(Tan ⅡA-GL/Micelle, TGM)。测定TGM的粒径、多分散系数以及Zeta电位；透射电子显微镜观察TGM的形态特征；高效液相色谱法测定TGM的包封率；透析袋法考察TGM的药物释放情况。倒置荧光显微镜考察TGM体外跨血脑屏障(Blood-brain barrier, BBB)的能力; 定量考察细胞摄取的具体机制; MTT法考察游离Tan ⅡA、游离GL和TGM分别对鼠源性脑胶质瘤细胞GL261的细胞毒性; 流式细胞仪检测游离Tan ⅡA、游离GL及TGM对GL261的细胞凋亡作用。  结果  薄膜分散法是制备载丹参酮ⅡA-甘草酸自组装胶束的最佳工艺方法; TGM粒径约为(121.87±5.85)nm, Tan ⅡA包封率为(88.54±14.27)%, 呈类球形形态, 制剂均一稳定; 可在5 h左右释放包载药物。TGM具有良好的跨BBB能力; 脑胶质瘤细胞摄取自组装胶束的机制为通过网格蛋白介导的胞吞来进行制剂的摄取; 对于脑胶质瘤细胞GL261具有良好的细胞毒性; 细胞凋亡实验结果表明, TGM相较于Free TanⅡA、Free GL组显著提高细胞凋亡水平, 促细胞凋亡率分别由12.28%、13.32%上升至31.16%。  结论  GL与Tan IIA通过自组装形成了纳米胶束，有效克服TanⅡA生物利用度低、水溶性差等缺点。TGM可有效跨越BBB，通过网格蛋白介导的胞吞途径被脑胶质瘤细胞摄取，具有良好的细胞毒性与促细胞凋亡能力。      

HPLC指纹图谱及多成分定量的独活饮片质量评价研究

目的 建立独活饮片HPLC指纹图谱,并同时测定6种主要成分的含量,为其饮片炮制及质量控制提供依据。方法 HPLC-PDA法建立15批独活饮片的指纹图谱,结合聚类分析和偏最小二乘法判别分析（PLS-DA）,对15批独活饮片进行质量分析,测定二氢欧山芹素、当归醇A、当归醇G、二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯6个成分的含量。结果 15批独活饮片相似度在0.858~0.986,共标定了21个共有峰,指认出7个色谱峰,分别为二氢欧山芹素、当归醇A、当归醇G、二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、异欧前胡素、二氢欧山芹醇当归酸酯,其中二氢欧山芹素、当归醇A、当归醇G、二氢欧山芹醇乙酸酯、蛇床子素、二氢欧山芹醇当归酸酯6种成分的含量分别为0.013%~0.051%、0.553%~0.866%、0.222%~0.396%、0.032%~0.259%、0.327%~1.229%、0.108%~0.473%。聚类分析将15批饮片分为3类,PLS-DA法标记出饮片中的8个差异性成分。结论 建立的指纹图谱及多成分定量分析方法稳定可靠,能为独活饮片质量标准的建立提供理论指导。      

UPLC法测定金宁口服液中绿原酸、隐绿原酸、橙皮苷、蒙花苷的含量

目的 建立超高效液相色谱法(UPLC)测定金宁口服液中绿原酸、隐绿原酸、橙皮苷、蒙花苷含量的方法.方法采用Acquity BEH C18(2.1 mm×100mm,1.7μm)色谱柱,以乙腈-0.1％甲酸水为流动相,梯度洗脱;流速0.3 mL/min;检测波长300 nm;柱温40℃.结果 全宁口服液中绿原酸、隐绿原酸...     

通塞脉片治疗急性脑缺血的拆方研究

目的 在通塞脉片基础上,获得治疗急性脑缺血的通塞脉微丸精简方.方法 在中医药理论指导下,在固定君臣药基础上,采用正交试验进行拆方,选择对小鼠脑缺血存活时间的影响以及体外血小板聚集抑制率的影响为评价指标,优选治疗急性脑缺血的通塞脉微丸精简方.结果 原通塞脉片处方减去党参、牛膝后的通塞脉微丸精简方具有较好的延长小鼠脑缺血存...     

中药制剂中间提取物制备工艺路线设计思路探讨 ——通塞脉微丸中间提取物制备工艺比较研究

中药提取工艺路线设计直接影响到中药制剂的有效安全。本文综合分析了当前中药提取工艺设计思路,并经通塞脉微丸中间提取物制备工艺的比较研究,提出中药提取工艺设计应以复方整体作为研究对象,按照传统汤剂制备方法制备提取物,进而针对复方组成药物所含有的活性成分类型,选择性采用适宜的分离精制方法,逐步排除无效物质、非疗效相关物质,最终获得能够保持原方疗效和安全性的中间提取物。     

大黄中游离蒽醌的提取工艺优化研究

大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄R.tanguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄R. officinale Baill.的干燥根及根茎.     

左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的体外释放规律和机制研究

目的探讨左金胃漂浮缓释片体外多成分释放的规律和机制。方法采用转篮法以人工胃液为介质,以HPLC法测定左金胃漂浮缓释片中小檗碱、巴马汀、吴茱萸碱和吴茱萸次碱在8 h内的体外累积释放率,通过相似因子比较法、Higuchi方程,零级、一级释放方程等释放模型拟合法以及Peppas方程研究左金胃漂浮缓释片多成分释放的规律。结果左金胃漂浮缓释片中4种生物碱的平均释放曲线相互之间的相似因子均大于80%,均以Higuchi释放模型为最佳拟合模型,释放机制均为扩散协同骨架溶蚀作用。结论左金胃漂浮缓释片中生物碱类成分的释放具有均衡缓释性。     

辛夷复方口服液对哮喘豚鼠血清IL-5、IL-8水平的影响

目的:观察辛夷复方口服液对哮喘豚鼠血清IL-5、IL-8水平的影响.方法:60只豚鼠随机分为正常组、哮喘模型组、中药3个剂量组及博利康尼对照组.ELISA法检测各组豚鼠血清 IL-5、IL-8水平的变化.结果:辛夷复方口服液5,10 mg/kg组哮喘豚鼠血清IL-8、IL-5水平较模型组明显下降(P<0.05,P<0.01).结论:辛夷复方口服液具有下调IL-8、IL-5水平的作用,减轻哮喘炎症的发展.