前房注射卡波姆建立大鼠高眼压模型的观察

目的　前房注射卡波姆建立大鼠高眼压模型，观察卡波姆升眼压效果及对大鼠眼前节和视网膜的影响。方法　随机选取30只SD大鼠，注射前3 d早晚测量基线眼压。右眼定为实验眼，左眼定为对照眼，右眼放出房水后将30 μL的5 g·L^-1卡波姆混悬液注入前房，每日早10时、晚22时在大鼠清醒状态下测量眼压。每周进行双眼眼前节照相并对比。4周末处死26只大鼠（另4只持续观察眼压变化至注射后9周）并取双眼眼球行HE染色，观察实验眼与对照眼视网膜形态，对比视网膜厚度及房角形态。结果　注射前，实验眼白天和夜间眼压分别为（11.10±0.90）mmHg（1 kPa=7.5 mmHg）和（11.92±1.07）mmHg，对照眼分别为（11.22±1.07）mmHg和（11.76±1.08）mmHg；实验眼与对照眼相比，白天、夜间眼压差异均无统计学意义（均为 P＞0.05）；白天与夜间眼压相比，实验眼、对照眼差异均有统计学意义（均为P<0.05）。卡波姆在前房中呈现出弥散型和沉积型两种存在方式，弥散型和沉积型大鼠1周内眼压分别为（17.83±3.54）mmHg和（13.00±1.55）mmHg，两者相比差异具有统计学意义（P＜0.05）。注射后第1天至第19天，实验眼与对照眼白天眼压相比差异均具有统计学意义（均为P＜0.05）；注射后第1天至第27天，实验眼与对照眼夜间眼压相比差异均具有统计学意义（均为P＜0.05）。实验眼视网膜形态发生改变，注射后4周视网膜厚度为（254.70±21.80）μm，与对照眼的（346.73±24.63）μm相比，差异有统计学意义（P=0.00）。实验眼前房充满卡波姆及虹膜的混合成分，紧贴角膜内皮并延伸至房角，堵塞小梁网结构，正常虹膜形态消失；对照眼房角形态正常。结论　前房注射卡波姆建立大鼠高眼压模型，可维持高眼压4周以上，昼夜眼压差异较为明显，夜间眼压较白天更高，4周后视网膜出现高眼压损伤后的表现。     

地尔硫(艹卓)口服生物粘附缓释胶囊的制备

应用多元线性回归方法考察卡波姆 934、丙烯酸树脂 II、硬脂酸对盐酸地尔硫释放的影响 ,通过调整各辅料的用量比例 ,制备在不同溶出介质中具有相同释药曲线且能维持 2 4 h释药的地尔硫粘附胶囊。根据各个释放模型拟合的 AIC值、计算值与实测值的相对误差来研究其释药规律。根据 Peppas方程特征参数判断其释药机制主要为药物扩散。     

不同型号聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的比较

目的　比较不同型号生物粘附剂———聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜质量的影响。方法　以中药复方溃宁为模型药,通过对给药系统的粘附力、体外释放速率等的测定进行评价。结果　3种膜剂的粘附力分别为CP934:6 6. 8±4 .5g/cm2 ;CP971 :5 5 . 9±4 .7g/cm2 ;CP974 :5 2 . 8±4 .4g/cm2 。体外释放速率(T50 )分别为CP934:2 4 0min ;CP971 :30 0min ;CP974 :1 0 0min。结论　不同型号的生物粘附剂聚羧乙烯对口腔粘附缓释膜的质量有显著影响;膜的粘附性CP934最大,CP974最小;释放速率CP974型最快,CP971型最慢。     

不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响

［摘要］目的 研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响. 方法 分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮卓酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK－12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率. 结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好. 加入3%月桂氮卓酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大. 结论 氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮卓酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果.     

水性巴布剂基质配方研究

目的:研究以卡波姆和聚丙烯酸钠作为水性巴布剂基质的最优配方。方法:通过正交设计实验,以配方中卡波姆、聚丙烯酸钠、PVPK30、CMCNa、PVA为因素,以用量为水平,设计L18(37)正交表,以内聚力、剥离强度作为考察指标。结果:配方中各因素对内聚力的作用大小依次为卡波姆、CMCNa、PVA,对剥离强度的作用大小依次为卡波姆、PVPK30、聚丙烯酸钠。结论:巴布剂基质的最优配方为卡波姆:聚丙烯酸钠:PVPK30∶CMCNa∶PVA=3．0∶4．0∶0．5∶0．2∶0．5。     

中空纤维分离-高效液相色谱法测定复方痤疮凝胶中主药的含量

目的 建立中空纤维分离-高效液相色谱(HPLC)法测定复方痤疮凝胶剂中主药含量的方法. 方法 采用中空纤维处理凝胶样品,含量测定以Venusil XBP-C₁₈色谱柱(4.6 mm×150 mm,5 μm)为固定相,以磷酸盐缓冲液(取0.015 mol.L^-1磷酸二氢钾溶液,磷酸溶液调节pH至3.0)-乙腈为流动相进行梯度洗脱;进样量:20 μL;柱温:30 ℃;流速:1.0 mL.min^-1;紫外检测波长:克林霉素磷酸酯:210 nm,维A酸:350 nm. 结果 主成分峰与相邻杂质峰分离度＞1.5. 克林霉素磷酸酯在48.00～480.00 μg.mL^-1范围内线性关系良好,r＝0.999 8,平均回收率为99.96%,RSD为0.69%(n＝6),维A酸在1.00～20.00 μg.mL^-1范围内线性关系良好,r＝0.999 7,平均回收率为99.99%,RSD为1.24%(n＝6). 结论 该方法简单、可靠,可用于复方痤疮凝胶剂中的样品处理和含量测定.     

Lubrithal® (Leo viscous eye gel), precorneal residence time in normal and dry eyes

In an open, right/left controlled study we compared the effects of topical carbomer gel Lubrithal^® (Leo viscous eye gel) and polyvinyl alcohol (Liquifilm^®, Allergan) in 20 patients with dry eyes and in 20 healthy subjects. The average precorneal residence time of carbomer gel in patients and healthy subjects was 92.8 min (± 35.7) and 36.5 min (± 14.2), respectively, while it was 40.8 min (± 19.4) and 19.5 min (± 8.3) in the polyvinyl alcohol group. The tear break up time was 10 min after instillation significantly longer with the carbomer gel: 23.0 seconds (± 5.5) in dry eye patients and 26.2 seconds (± 4.4) in healthy subjects compared to polyvinyl alcohol: 10.4 seconds (± 3.4) in dry eye patients and 16.5 seconds (± 7.1) in healthy subjects (p < 0.001). Seventy-five per cent of the dry eye patients preferred Lubrithal^®.     

放射性核素示踪技术用于地尔硫(卓)缓释粘附材料的研究

目的　筛选口服缓释地尔硫的生物粘附材料。方法　通过测定可用于制药的粘附聚合物羟丙基甲基纤维素 (HPMC)类、卡波姆 (Cb)类、聚维酮 (PVP)K30和羧甲基纤维素钠 (CMCNa)与大鼠胃和肠黏膜的最大粘附力及其在大鼠胃和肠道的排空速度 ,筛选出最佳粘附材料 ,再用放射性核素体内示踪技术验证其在犬胃、肠的粘附能力。结果　Cb与大鼠肠黏膜的粘附力为 19.6～ 31.0g,显著大于其他材料 (4.0～ 2 4 .3g)。Cb934在大鼠胃内的排空半衰期为 7.4h,大于其他材料。含5 0 %Cb934的粘附颗粒能将其在犬胃内的排空半衰期延长 1倍 ;8h时犬小肠含Cb9345 0 %和 10 0 %的粘附颗粒滞留量分别为 2 9.6 %和 5 5 .1% ,而不含Cb934的粘附颗粒 6h时即为 0。结论　Cb934可作为口服缓释剂生物粘附材料。     

黄连总碱-卡波姆复合物的制备、体外释药特性及其胃生物粘附性能评价

目的：探讨黄连总碱-卡波姆复合物的缓释特性及其胃生物粘附性能。方法以复合物收率和载药量为指标,采用单因素法分别探讨卡波姆品种、卡波姆浓度、黄连总碱浓度等因素对酸碱沉淀反应的影响。采用体外释放度测定法探讨黄连总碱-卡波姆复合物在pH值分别为1.2,5.0,6.8,7.0和7.4的介质中的释药动力学。采用大鼠胃内的留存量测定法初步探讨黄连总碱-卡波姆复合物在体内的胃生物粘附性。结果（1）黄连总碱-卡波姆复合物消除了黄连的强烈苦味,最佳的卡波姆品种为934P,卡波姆浓度为0.25%,黄连总碱浓度为1%。（2）黄连总碱-卡波姆复合物在人工胃液中具有较佳的缓释性能。但在纯水、pH 5.0、pH 6.8和pH 7.4四种介质中的释药非常缓慢。（3）黄连总碱-卡波姆复合物在胃内的滞留时间远远大于黄连总碱。结论黄连总碱-卡波姆复合物具有良好的缓释性能和胃生物粘附性能。     

吗啡缓释栓的研制及其体内外释药相关性研究

目的：制备吗啡缓释栓。经家兔直肠给药,考察缓释栓剂释药的体内外相关性。方法：以聚乙二醇为基质,添加阻滞剂卡波姆,氮酮为促渗透剂制备吗啡缓控释栓;采用自行设计的体外溶出装置进行体外筛选;以大白兔为动物模型进行体内筛选;采用3p87程序计算药代动力学参数。结果：制备的吗啡缓释栓的体外释药性能良好,缓释时限〉7h。当体外释药符合零级模式,且R^2〉0．9时,体内药物释放出现平台,显示了良好的体内外相关性;体内释药过程为二室模型,MRT=8．221h,Tpeak=2．857h,Cmax=12．944μg/ml,AUC=127．275（μg／ml）·h。结论：所制备的吗啡栓剂具有良好的缓释特征。