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建立手性LC-MS/MS法同时测定人血浆中去甲文拉法辛(desvenlafaxine,DVS)对映异构体,并应用于其在中国人体内的立体选择性药动学研究。本法采用d6-去甲文拉法辛作内标,分析柱为Astec ChirobioticTM V手性色谱柱(150 mm×4.6 mm,5μm)。R-去甲文拉法辛、S-去甲文拉法辛在0.500~150 ng·m L-1内线性均良好(r2>0.99)。本方法成功应用于12名健康受试者空腹口服琥珀酸去甲文拉法辛缓释片100 mg后人体立体选择性药动学研究。结果表明在中国健康人体内去甲文拉法辛两对映异构体药动学参数基本相似,而各个对映体的Cmax和AUC参数均是文献报道黑人和白人受试者相应参数的1.5倍左右。 相似文献
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目的:建立灵敏的液相色谱-串联质谱法测定人血浆中替扎尼定的浓度。方法:血浆样品碱化后经乙醚液-液萃取,以甲醇-10 mmo·lL-1醋酸铵-甲酸(55∶45∶0.1,v/v/v)为流动相,采用Zorbax SB C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm)分离,通过电喷雾电离源,以选择反应监测(SRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z254→44(替扎尼定)和m/z243→210(内标,石杉碱甲)。结果:测定血浆中替扎尼定方法的线性范围为10.0~5000 pg·mL-1,定量下限可达10.0 pg·mL-1。日内、日间精密度(RSD)均小于10.0%,准确度(RE)在±3.6%以内。结论:本方法灵敏度高,血浆用量少,适用于替扎尼定制剂的人体药物动力学研究。 相似文献
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LC/MS/MS法测定人血浆中地洛他定:在药代动力学研究中的应用 总被引:4,自引:0,他引:4
目的建立LC/MS/MS法测定人血浆中地洛他定浓度,并研究地洛他定在中国男性健康人体内的药代动力学.方法采用LC/MS/MS(APCI源)测定地洛他定的血浆浓度,并计算药代动力学参数.结果地洛他定的定量限为0.2μg.L-1,该法的日内及日间精密度(RSD)均小于10%,准确度(RE)在±3%范围内.20名中国男性健康受试者口服单剂量20mg地洛他定片后,主要药供代动力学参数分别为t为(2.2±0.7)h,t1/2为(16.1±4.6)h,Cmax为(15.1±6.7)μg.L-1,AUC0-4sh为(176.4±70.2)μg.h.L-1,Ke 为(0.046±0.011)h-.结论该法操作简便、快速、灵敏,成功用于测定血浆中地洛他定浓度;并首次报道了地洛他定在中国男性健康人体内的药代动力学参数. 相似文献
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目的 建立口服复方替米沙坦片后替米沙坦血药浓度的液相色谱-质谱(LC-MS/MS)测定法,进行人体药动学研究.方法 20名健康受试者随机分成两组,分别口服低剂量(1片)和高剂量(2片)受试制剂复方替米沙坦片,应用LC-MS/MS法测定样品中替米沙坦的血药浓度.结果 健康受试者单次口服低剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(111±75)μg/L,tmax为(1.74±1.1)h,AU0-t为(1 186±877)μ·h·L-1,AUC0-∞为(1 268±935)μg·h·L-1,t1/2为(17.6±3.3)h,CLz/F为(52.7 ±35.7)L/h,Vz/F为(1 268±840)L,MRT为(16.8±3.7)h.单次口服高剂量复方替米沙坦片后,主要药代动力学参数cmax为(651±449)μg/L,tmax为(1.3±0.7)h,AUGM0-t为(4 201±3 052)μg·h·L-1,AUC0-∞为(4 477±3 313)μ·h·L-1,t1/2为(17.7±4.5)h,CLz/F为(41.64±51.9)L/h,Vz/F为(959±1 231)L、MRT为(15.0±2.7)h.结论 本方法结果准确、灵敏度高,替米沙坦进人人体分布后,其主要药动学参数与文献报道的单方替米沙坦数据一致. 相似文献
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LC/MS/MS法测定法罗培南血尿药浓度及药动学研究 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究法罗培南钠片在健康人体内的药动学及饮食对药动学的影响。方法药动学试验:采用低、中、高三个剂量组的平行试验设计;饮食对人体药动学的影响试验:采用自身对照的双周期交叉试验设计。血浆样品处理后采用LC/MS/MS测定血药浓度。结果空腹po100、200、400mg法罗培南片,主要药动学参数AUC和Cmax随剂量呈线性相关。进餐后影响药物的Tmax和Cmax,其他药动学参数无变化。给予法罗培南在100、200、400mg的剂量,受试者尿中0~24h原形药物的平均累积排泄率分别为4.52%、7.73%和3.28%。结论LC/MS/MS方法操作简单,结果准确,专属性强,灵敏度高,适用于法罗培南人体药动学研究。 相似文献
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血栓的形成及中药抗栓溶栓概况 总被引:11,自引:0,他引:11
张逸凡 《沈阳药科大学学报》1997,14(3):231-234
血栓形成是由于正常的凝血机制的扰乱而促使某些血细胞和蛋白质被激活相互作用而最终导致血小板-纤维蛋白血栓的形成.AT-Ⅲ、PC、TM是体内重要的抗凝物质.白细胞与血小板的相互作用、PGI2/TXA2值以及许多疾病状态是影响血栓形成的诸因素.许多中药具有抗血小板聚集、抗血栓形成的作用,包括生物碱类,如小檗碱、北豆根碱和钩藤碱;中药蒲黄、花椒、沙棘、大蒜的提取物;一些中药复方等. 相似文献
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液相色谱-串联质谱法测定人血浆中罗格列酮 总被引:1,自引:0,他引:1
目的:建立测定人血浆中罗格列酮的液相色谱-质谱-质谱联用法,并用于临床药动学研究。方法: 血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸(90:10:0.5)为流动相,采用Zorbax SB—C18柱分离,通过电喷雾离子化四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z 358→ 135(罗格列酮)和m/z 256→167(内标苯海拉明)。结果:标准曲线线性范围为0.50~1 000μg·L-1,定量下限为0.50μg·L-1,日内、日间精密度(RSD)均小于7.4%。应用此法测试了20名男性健康受试者口服酒石酸罗格列酮片(相当于罗格列酮4 mg)后血浆中罗格列酮的浓度。结论:该法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,适用于罗格列酮的临床药动学研究。 相似文献
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目的建立测定人血浆中格列齐特的液相色谱-质谱/质谱联用法,并应用于人体药代动力学研究。方法0.25 mL血浆样品经液-液萃取后,以乙腈-水-甲酸(90∶10∶0.5)为流动相,采用Zorbax SB C8柱分离,通过大气压化学电离四极杆串联质谱,以选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。用于定量分析的离子反应分别为m/z324~m/z127(格列齐特)和m/z494(m/z369(内标格列本脲)。结果格列齐特血浆质量浓度线性范围为1.0~4 000μg·L-1,定量下限为1.0μg·L-1。日内和日间精密度(RSD)均小于4%,准确度(RE)在±5.1%内。每个样品色谱分析仅为2.8 min,应用此法每天可以测试150个样品。结论该法操作简便、快速、灵敏,适用于格列齐特的临床药动学研究及制剂的生物等效性评价。 相似文献
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目的 建立快速、灵敏的液相色谱-串联质谱法测定人血浆中厄贝沙坦的浓度.方法 50μL血浆样品经乙腈沉淀蛋白处理后,以乙腈-水-甲酸(90:10:0.25)为流动相,Zorbax SB C18柱分离,通过电喷雾离子源四极杆串联质谱,以选择反应监测(SRM)方式进行检测.结果 测定血浆中厄贝沙坦方法的线性范围为2.0~5 000 μg·L-1定量下限为2.0 μg·L-1.日内、日间精密度(RSD)均小于8.3%,准确度(RE)在±4.1%以内.厄贝沙坦和内标替米沙坦的回收率分别为90.9%和90.4%;每个样品测试时间仅为3.6 min.应用此法研究了18名健康受试者单剂量po 150 mg厄贝沙坦片后的药动学特点.结论 该法选择性强,灵敏度高,适用于厄贝沙坦的临床药动学研究. 相似文献