二氢卟吩F甲醚的合成及其光敏化力和肿瘤光生物活性

光动力疗法（ｐｈｏｔｏｄｙｎａｍｉｃｔｈｅｒａｐｙ,ＰＤＴ）始于７０年代,现已发展成为新的肿瘤法定疗法。其治疗基础为：当一定波长的光辐照浓集光敏剂的肿瘤组织时,由敏化剂诱发光动力效应,导致肿瘤组织坏死而达到治疗目的［１］。目前,国内外临床应用的光敏剂如血卟啉衍生物（ｈｅｍａｔｏｐｏｒｐｈｙｒｉｎｄｅｒｉｖａｔｉｖｅ,ＨｐＤ）、光敏素ＩＩ（ｐｈｏｔｏｆｒｉｎＩＩ）和癌光啉（ＰＳＤ００７）等均为组成不定的复杂卟啉混合物,它们在红光区（λ＞６００ｎｍ）的吸收系数小而导致光动力反应深度不能满足浸润较深…     

二氢卟吩e6酰胺衍生物的光敏效应及肿瘤光生物活性

目的：寻找新型的不动力治疗肿瘤新药。方法：以蚕沙叶绿素粗提物为原料合成4种二氢卟吩e6酰胺衍生物（I1－I4），并测定其光敏效应和肿瘤光生物活性。结果：I1－I4表现出较强的光敏效应，且强于参比药物血卟啉衍生物（hematoporphrin derivative,HPD); Ⅰ1-I4对小鼠S180 肉瘤有较好的光动力损伤作用，其中I3的光动力损伤作用要好于HPD。结论：提示二氢卟吩e6酰胺衍生物是一类具有发展前途的光动力抗肿瘤药物。     

二氢卟吩f的合成新法

首次报道了由蚕沙糊状叶绿素经酸、碱降解制得的紫红素—18于25％KOH—EtOH中煮沸回流后脱羧，定向合成二氢卟吩f的新方法。收率60．4％。     

肾上腺结节性增生41例分析

目的 提高肾上腺结节性增生的诊治水平。方法 回顾性分析20年收治肾上腺结节隆增生41例的资料。结果 41例中左侧32例,右侧6例,双侧3例。均经开放性手术和病理证实。36例随访3个月至3年,5例失访。26例术后1个月血压恢复正常,头痛、头晕、向心性肥胖、乏力、性欲下降等症状明显好转。2例于术后2个月好转。8例患者血压恢复不理想。结论 B超和CT是诊断肾上腺结节性增生的主要方法,肾上腺结节性增生与腺瘤的鉴别诊断十分重要,外科手术是主要的治疗手段,影响疗效的因素与病史长、周身血管硬化有关。     

锌二氢卟吩e4的合成及初步抗胃溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用

目的　研究锌二氢卟吩e₄(1)的合成及实验性抗溃疡活性和对急性肝损伤的保护作用。方法　蚕沙叶绿素粗品经酸碱降解反应制得二氢卟吩e₆(3),3经吡啶回流降解制得二氢卟吩e₄(2),2与醋酸锌络合制得1;并测定1对消炎痛诱发的大鼠胃溃疡的保护作用及对硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤的防治作用。结果　1为新化合物。生物活性实验结果表明,1能显著降低消炎痛诱发的大鼠胃溃疡指数和溃疡个数;能显著降低小鼠硫代乙酰胺或四氯化碳急性肝损伤后升高的SGPT活性。结论　1对消炎痛诱发的大鼠胃溃疡和硫代乙酰胺、四氯化碳所致小鼠急性肝损伤具有显著的保护作用。     

军事药学专业《药物合成反应》课程教改探索

近年来在军事药学本科专业课程《药物合成反应》的教学中采用师生双向互动、研究式教学模式,从教学设计、教学内容、教学手段、实验培训、考核形式等教学的各个环节鼓励学生研究性地参与教改过程,从而调动了学生研究、探讨问题的主动性和积极性,培养了学生独立分析问题和解决问题的能力,激发了学生自主学习的兴趣,提高了其创新能力,促进了人才培养,保证了教学质量。     

新型环六脂肽抗真菌剂全合成关键脂三肽片段的合成

 目的 制备用于全合成新型卡泊芬净类环六脂肽抗真菌剂的关键脂三肽片段（4″-烷氧基-1,1′：4′,1″-三联苯-4-甲酰-三肽（1。方法 以L-脯氨酸甲酯（4为原料,经与N-叔丁氧羰基-L-苏氨酸(a或N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸(b缩合、脱叔丁氧羰基后与Nα-(9-芴甲氧羰基-Nδ-叔丁氧羰基-L-鸟氨酸缩合、脱9-芴甲氧羰基后与4″-烷氧基-1,1′：4′,1″-三联苯-4-甲酸-N-羟基苯并三氮唑“活泼酯”（Ⅰc~Ⅰg缩合5步反应制备目标脂三肽1。 结果 以65.2%～85.4%的总收率合成了10个脂三肽lac～1ag和1bc～1bg,其结构经电喷雾质谱（ESI-MS和氢谱（1H-NMR确证。结论 该合成路线具有反应条件温和、操作简便、总收率高的优点。     

腹腔镜超声辅助下后腹腔镜治疗复杂性肾囊肿13例报告

目的:探讨腹腔镜超声(LUS)在腹腔镜复杂性肾囊肿去顶减压术中的应用价值.方法:回顾性分析对13例复杂性肾囊肿患者,采用在LUS引导下,行后腹腔镜囊肿去顶术治疗.结果:本组13例囊肿超声显像均满意,超声检查时间9～25 min,平均17 min;在LUS帮助下,12例手术成功,1例因LUS及术中病理提示囊性癌中转开放手术.结论:腹腔镜超声(LUS)在腹腔镜复杂性肾囊肿去顶减压术中对辅助完成手术具有实际应用价值.     

干扰 p53-MDM2 蛋白相互作用的小分子抑制剂的研究进展

p53-MDM2 蛋白相互作用是抗肿瘤药物研究的重要作用靶点,抑制 p53-MDM2 结合是激活p53 的有效途径。大量的药物筛选方法和手段已经用于寻找 p53-MDM2 相互作用的新型抑制剂,其中小分子抑制剂是最具前景的研究领域之一。该文总结了近年来国内外p53-MDM2 蛋白结合小分子抑制剂的研究进展。     

光动力治疗年龄相关性黄斑变性的联合用药研究进展

年龄相关性黄斑变性(age-related macular degeneration,AMD)是目前老年人的主要致盲因素。近90%AMD患者的严重视力丧失是由脉络膜新生血管(choroidal neovascularization,CNV)所引起。维替泊芬(verteporfin)是目前唯一被批准用于光动力疗法(photodynamic therapy,PDT)治疗新生血管性AMD的光敏剂。本文综述了近年来维替泊芬和抗血管生成药物联合治疗新生血管性AMD的新进展,并探讨其治疗效果的差异和视力恢复情况。