UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析白头翁皂苷B3在大鼠肠道菌群中的代谢产物

目的:研究大鼠肠道菌群对白头翁皂苷B_3的代谢作用,为皂苷类物质在肠道菌群的代谢特征研究提供参考。方法:以连翘苷为内标物,建立UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS检测条件,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0~8 min,10%~95%A;8~10 min,95%A;10~10.10 min,95%~10%A),流速0.3 m L·min~(-1),扫描方式为电喷雾(ESI)负离子模式,离子喷雾电压-3 500 V,碰撞电压130 V,干燥气流量12 L·min~(-1),温度350℃,鞘气流量12 L·min~(-1),温度350℃,碎裂电压分别为20,35,50 V。总离子流全扫描的范围m/z 100~1 100。采用负离子和多反应离子监测模式分析白头翁皂苷B_3与大鼠肠道菌群共孵育后的代谢产物。结果:从药物-菌群孵育液中鉴定出白头翁皂苷B3的3-位侧链脱糖代谢产物及苷元母核上羟化、羧化和脱羧、甲基化和去甲基化代谢产物共8种。结论:大鼠肠道菌群在实验条件下能有效代谢白头翁皂苷B3,提示上述代谢产物是其生物活性成分。     

以勿动蛋白-A及其受体为靶点的促神经再生中药研究

查阅相关数据库文献38篇,整理和分析了中药对勿动蛋白-A( Nogo-A)及勿动蛋白受体(NsR,Nogo receptor)调节作用的研究.探讨Nogo-A及NgR这2个药物靶点相关的中枢神经系统(CNS)损伤修复中药的研究进展.基于对Nogo-A的表达分布和功能作用,Nogo-A单克隆抗体与NgR拮抗剂的认识,进一步了解CNS损伤修复的机制,对于中枢神经系统再生障碍的药物治疗有重要的临床意义.中药可以诱导CNS产生有利的微环境促进神经再生.Nogo-A及NgR的表达可抑制神经的发生,中药可抑制其表达从而发挥神经保护的作用.但Nogo-A在脑损伤治疗中的研究还处于基础阶段,使用中药(髓复康、首乌仙海片、血塞通、三七三醇皂苷、逍遥散、补阳还五汤、左归丸和右归丸等)调节Nogo-A及其受体NgR的表达少见报道,机制未明.故探讨Nogo-A及NgR作为药物开发靶点的潜在价值,为今后中药临床治疗该靶点相关的疾病及促神经再生中药新药研发提供一定的参考.     

三维导向转换模式在新药研究开发中的应用

近年来新药研究开发风险和难度逐渐增大,研发的成功率不增反降。我国新药研发模式存在的问题和不足正逐渐显露出来,在现行新药审批制度正趋于公正、科学、合理的大背景下,研发体系面临着巨大挑战的同时也迎来了新的发展机遇。现就新药研发过程中涉及的临床、市场及生产过程进行探讨,提出构建三维导向下的新药研发模式的重要性,并强调临床试验设计、市场需求以及生产过程的适应性问题是影响新药研发的关键因素,通过对问题的分析和讨论,以期提高新药研发的效率和成功率,为相关新药研究提供参考。     

RRLC-ESI-MS/MS分析白头翁皂苷在大鼠体内的组织分布

目的 研究白头翁皂苷在大鼠体内的分布规律和蓄积情况。方法 以300 mg·kg^-1白头翁皂苷提取物均匀分散混悬液单次灌胃给予大鼠后,采用RRLC-ESI-MS/MS对白头翁皂苷中的有效成分B3,BD,B7,B10,B11在动物体内的组织分布情况进行考察。结果 白头翁皂苷在动物体内的分布迅速且广泛,给药0.25 h后,各组织脏器中即可检测到较高水平的药物浓度。5种皂苷在大部分组织器官中的达峰时间为30 min,给药2 h后,白头翁皂苷的浓度逐渐下降,给药6?h后,药物基本消除。在动物脑中亦可检测到药物的存在。结论 白头翁皂苷在体内不易蓄积,主要分布在心脏、肝、肺、肾、小肠等器官,心脏中药物浓度最高,且可以透过血脑屏障。     

中药及其活性成分防脱生发的研究进展

脱发是一种常见皮肤科疾病,与遗传、衰老、免疫、激素、感染、精神和心理等因素密切相关。中医药防治脱发历史悠久,在传统医学中有着重要意义。防治脱发的中药以补虚类、清热类和活血化瘀类为主,该类中药除具有生发、育发的药理活性外,还具有多途径、多靶点、多通路调节毛囊生长异常的特点。对补虚、清热、活血化瘀等类中药及其活性成分的防脱生发作用及其机制的研究进展进行综述,以期为脱发的预防及治疗提供理论依据和新思路,为中药防脱发产品的开发提供参考。     

中药胃滞留给药系统体内外评价方法创新研究

对中药胃滞留给药系统（GRDDS）近年来的研究现状进行总结和概述,分析目前制约中药复方GRDDS发展的核心问题,阐述了体内外相关研究体系缺失对于中药复方GRDDS的影响,着重探讨了体内外评价方法及相关性的评价模型,并提出人工神经网络（ANN）应用于中药复方GRDDS体内外相关性模型的可能途径,通过对其进行讨论,分析了ANN模型在GRDDS中应用的优势、特点以及存在的问题,以期为传统中药的创新研发提供参考。     

PBL思维导图法在中药药剂学教学实践中的探索

中药药剂学是一门综合性和应用性极强的学科,需注重学生运用多学科综合知识解决实际问题的能力培养。由于中药药剂学涉及学科较多,知识点分散,不易形成整体知识结构,而传统课堂教学未联系实际生产中存在的问题,不利于学生解决实际问题能力的培养。将PBL思维导图法运用到中药药剂学教学中,通过导入中药药剂实践或生产中存在的问题,以问题为导向,以学生为主体,引导学生构建"整体观"的思维模式,逐渐形成发散性和创造性思维。这种针对培养学生对中药药剂学实际问题的分析和解决能力的教学方式,将提高中药药剂学的教学质量,实现中药药剂学实践性和创新性人才培养的目标。     

UPLC/Q-TRAP-MS分析一元羧酸转运体对白头翁五环三萜皂苷吸收的影响

目的：考察白头翁五环三萜皂苷B3,BD,B7,B10,B11在十二指肠、空肠、回肠中的膜通透性,并研究小肠上皮MCTs对5种五环三萜皂苷吸收的影响。方法：采用大鼠外翻肠囊实验,建立超高效液相色谱-三重四级-线性离子肼-质谱（UPLC/Q-TRAP-MS）法,通过一元羧酸转运体（MCTs）抑制剂阿魏酸、苯甲酸和布洛芬实验进行考察。结果：5种白头翁皂苷类成分在十二指肠段中的表观渗透率（P_app）最高（P<0.05或P<0.01）,空肠段次之,回肠段最小;阿魏酸、苯甲酸、布洛芬在十二指肠、空肠、回肠中对白头翁皂苷均有抑制作用（P<0.05,P<0.01）。结论：十二指肠可能为该类皂苷吸收的主要部位;白头翁皂苷可能为MCTs的底物。