三七总皂苷脂质体的生理适应性及其对心脑血管的保护作用

目的：研究三七总皂苷(PNs)脂质体的生理适应性及其对心脑血管的保护作用。方法：采用蟾蜍上腭纤毛运动持续时间、大鼠肺水肿指数以及肺组织病理改变作为指标，考察PNS脂质体的生理适应性；通过结扎大鼠冠状动脉建立急性心肌梗死模型以及夹闭蒙古沙土鼠双侧颈总动脉建立脑缺血一再灌注模型，观察PNS脂质体对心脑血管疾病的作用。结果：PNS脂质体组蟾蜍黏膜纤毛运动持续时间是对照组的92．14％，大鼠的肺水肿指数和肺组织病理改变与PNS溶液组相比有显著差异，接近对照组。PNS脂质体在降低大鼠心肌梗死范围和缓解沙土鼠脑缺血一再灌注过程中出现的卒中指数时呈剂量依赖性，大剂量效果更优。结论：PNS脂质体具有良好的生理适应性，对实验性心肌梗死和脑缺血一再灌注均有较好的保护作用。     

金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的跨膜转运方式

目的研究金丝桃苷在Caco-2细胞模型中的吸收机制。方法用Caco-2细胞单层模型研究金丝桃苷的双向转运,考察pn、药物质量浓度、方向、温度、抑制剂对金丝桃苷细胞转运的影响。采用HPLC法检测金丝桃苷的含量,计算其表观渗透系数(P_app)。结果金丝桃苷的细胞转运P_app。具有pH依赖性。金丝桃苷肠腔（A）侧→基底（B）侧P_app>B→A,并且随着金丝桃苷质量浓度的增大而减小,具有浓度依赖性。P-gp抑制剂维拉帕米增加金丝桃苷的细胞正向转运P_app,降低了其逆向转运P_app。金丝桃苷较高浓度时,MRPl抑制剂吲哚美辛和ATP抑制剂叠氮化钠显著降低了金丝桃苷的转运量。结论金丝桃苷在Caco-2细胞单层模型中的转运具有pH依赖性和浓度依赖性,是以主动转运为主,被动扩散为辅,同时涉及外排蛋白作用的转运方式。     

抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运

目的研究抗肿瘤药物西美替尼在Caco-2细胞模型中的吸收转运。方法建立Caco-2细胞转运模型,采用HPLC法测定药物浓度,计算表观渗透系数(P_app),研究西美替尼的Caco-2细胞跨膜转运情况。结果西美替尼在转运过程中没有明显的浓度依赖性。在低浓度范围内,药物的转运速率随着浓度的增加而增加;在较高浓度时达到饱和。西美替尼不同浓度的P_app值(3.91×10^-5、3.29×10^-5、1.90×10^-5和0.95×10^-5cm·s^-1)基本都大于难吸收药物的临界值(1×10^-5cm·s^-1)。西美替尼在Caco-2细胞中的转运呈现较强的方向性,从肠腔面到基底面的P_app值显著大于从基底面到肠腔面的P_app值（2.36～7.58倍）。ATP抑制剂叠氮化钠能显著降低西美替尼的正向转运程度,并升高其反向转运程度。当加入葡萄糖后,从肠腔面到基底面的跨膜转运程度显著降低。结论西美替尼主要是以转运载体介导的主动转运方式被吸收,其小肠吸收情况较好。     

氢溴酸高乌甲素透皮微乳的制备及其体外透皮吸收性能

目的研究氢溴酸高乌甲素的微乳处方及其体外透皮吸收性能。方法通过溶解度测定和微乳伪三元相图的绘制筛选微乳处方。采用HPLC法和TK-20B型透皮扩散试验仪测定氢溴酸高乌甲素含量及其微乳制剂的透皮吸收性能。结果组成为5%油酸、Labrasol和无水乙醇,其中Labrasol和无水乙醇分别为乳化剂和助乳化剂。以Km=1.5:1、水相为50%的微乳透皮性能最好。结论氢溴酸高乌甲素微乳透皮性能良好。     

几种新型辅料在速释片剂中的应用

考察颗粒质量、片剂硬度、崩解时限和溶出度等质量指标,研究了高效崩解剂粘合剂ＰＶＰ、填充剂微晶纤维素等新型辅助料在速释片剂中的作用。结果表明,盐酸二甲胍片中加入微量纤维素、ＰＶＰ胶剂中加入微晶纤维素、ＰＶＰ胶浆、以及高效崩解剂交联ＰＶＰ、Ｌ－ＨＰＣ、ＣＭＳ－Ｎａ后,可在１ｍｉｎ内崩解,２ｍｉｎ内药物溶出达９５％以上。     

银屑病合并膀胱乳头状瘤1例

<正>1临床资料患者男,68岁。全身红斑、脱屑50余年,加重1月余。50余年前无明显诱因全身出现米粒至绿豆大小红斑,脱屑,伴瘙痒,当地医院以"银屑病"治疗(具体不详)1月余,好转。50余年来,皮损反复发作,治疗不详。近1月来皮损明显加重,躯干及四肢泛发弥漫性红斑,边界不清,融合成片状,全身表皮剥脱明显,伴明显瘙痒。既往体健,否认其它病史,否认药物及     

工业药剂学研究生课程教学实践

工业药剂学研究生课程内容多、知识更新快、实践性强,为了激发研究生的学习兴趣,提高教学效果,对该门课程的教学内容、教学模式及考核方式进行实践探索,以培养满足制药企业发展要求的复合型高素质医药人才。     

吡罗昔康环糊精包合物在Beagle犬体内的药物动力学研究

目的研究吡罗昔康环糊精包合物Beagle犬体内药物动力学。方法 6只Beagle犬采用随机、双周期交叉给药,单剂量灌胃给予吡罗昔康受试制剂或参比制剂,用HPLC法测定吡罗昔康血浆浓度,用统计矩原理进行血药浓度-时间数据分析。结果吡罗昔康包合物的达峰时间tmax快于普通片剂,分别为(0.89±0.09)、(3.92±0.49)h,两者有显著差异(P<0.01),两者的半衰期t1/2分别为(31.30±4.38)、(29.38±1.83)h,曲线下面积(AUC0～t)分别为(242.92±30.04)、(230.55±8.06)μg/(h.ml),最高血药浓度(Cmax)分别为(7.82±0.44)、(7.49±0.36)μg/ml,清除率(Cl)分别为(80.92±10.65)、(85.27±2.95)ml/h,表观分部容积(Vd)分别为(3.36±0.51)、(3.22±0.19)L,均无明显差异(P>0.05),吡罗昔康包合物相对于市售片剂的相对生物利用度为106.74%。结论建立的HPLC分析方法准确可靠。两种剂型的生物利用度相似,将吡罗昔康制成包合物后能大大加快药物在体内的吸收速度,使其更快发挥药效。     

高效液相色谱法测定抗肿瘤药物HDZ126016的含量

目的:建立用于测定抗肿瘤药物HDZ126016含量的高效液相色谱方法.方法:采用Xtimate C18柱 (4.6 mm×250 mm,5 μm)为固定相,以乙腈-10 mmol/L磷酸二氢钾(三乙胺调节pH至7.5,60:40)为流动相,检测波长为250 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为40 ℃,进样量20 μl.结果:在上述色谱条件下,HDZ126016主峰与相邻杂质分离良好,溶剂不干扰测定,在0.05～10 μg/ml浓度范围内,HDZ126016峰面积与浓度线性良好,r＝0.999 9(n=3),方法的回收率为99.89%～100.10%,RSD为0.36%～0.87%(n=3).结论:该法准确可靠、专属性强,可用于抗肿瘤药物HDZ126016的含量测定.     

唐定书运用清热泻肺法治疗皮肤病举隅

黄芩有清热燥湿、泻火解毒、凉血止血、除热安胎等功效。桑白皮有泻肺平喘、利水消肿等功效。《得配本草》载黄芩：“得桑白皮泻肺火”。唐定书从清热泻肺的角度运用二者作为对药治疗皮肤病，临床上起到了很好的疗效。