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61.
目的:观察玉屏风胶囊联合富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹的疗效及安全性.方法:将131例患者采用随机数字表法,为治疗组70和对照组61例,治疗组采用玉屏风胶囊联合富马酸卢帕他定片治疗,对照组单用富马酸卢帕他定片.结果:两组治疗后症状体征评均显著下降(P<0.01),且治疗组明显优于对照组(P<0.05);治疗组总有效率明显高于对照组(P<0.05).结论:玉屏风胶囊联合富马酸卢帕他定片治疗慢性荨麻疹较单用富马酸卢帕他定片疗效好,且无明显不良反应,安全性较高. 相似文献
62.
嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药物载体的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药的载体,可降低网状内皮系统对抗肿瘤药物的识别和摄取、减少药物的肾排泄及其在正常组织的积蓄;增加了药物在血中的稳定性和在肿瘤组织的积蓄量,是一种长效、高效、安全的抗肿瘤药物载体。嵌段共聚物胶束在肿瘤治疗中的应用具有广阔的发展前景,为肿瘤治疗带来了新的曙光。 相似文献
63.
目的:对抗肿瘤药物HDZ126016进行处方前研究,为其制剂研究提供理论依据。方法:建立该药的HPLC体外测定方法,并进行溶解度、油水分配系数、体外溶出介质选择等处方前研究。结果:建立了用于该药体外含量测定的HPLC法,药物在0.05~10μg/ml浓度范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9)。HDZ126016在不同pH条件下的油水分配系数均>3;在水、0.1mol/L盐酸、乙醇和聚山梨酯80(吐温80)中的溶解度分别为3.19×10-4、8.84×10-3、38.01和27.20mg/ml。在含0.5%十二烷基硫酸钠的0.1mol/L盐酸溶液中,该药溶解度为979.24μg/ml,故选择该溶液作为体外溶出介质。结论:本研究建立的HPLC法准确可靠。处方前研究结果表明HDZ126016为水难溶性药物,但其脂溶性较好。 相似文献
64.
65.
9-硝基喜树碱在Caco-2细胞模型中的体外摄取、转运及外排动力学 总被引:12,自引:0,他引:12
目的研究9-硝基喜树碱(9-NC)的细胞摄取、转运及外排特性。方法一种体外培养的人小肠上皮细胞模型Caco-2应用于9-NC的小肠上皮细胞的摄取、跨膜转运及外排动力学研究。评价了时间、温度、pH,P-糖蛋白(P-glycoprotein, P-gp)抑制剂对细胞摄取的影响。采用HPLC测定药物含量。结果9-硝基喜树碱以被动扩散为主要方式被细胞摄取和转运。药物的摄取与时间呈正相关,与温度、pH呈负相关。P-gp抑制剂环孢菌素和维拉帕米增加9-NC细胞摄取(P<0.05)。药物从Basolateral(B,基底面)到Apical(A,肠腔面)的渗透系数Papp大于A到B(2.6-6.9倍)。9-NC外排符合二级外排动力学过程,A侧m0[(148.0±2.2) pmol·cm-2]和外排速率(41.1 pmol·cm2·min-1)高于B侧的m0[(121±7) pmol·cm-2(P<0.05)和外排速率(29.2 pmol·cm2·min-1)(P<0.01)。结论 9-NC是以被动扩散方式为主要方式被小肠上皮细胞摄取和转运,并受到P-糖蛋白强烈的外排作用。 相似文献
66.
嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药物载体的研究进展 总被引:1,自引:0,他引:1
嵌段共聚物胶束作为抗肿瘤药的载体,可降低网状内皮系统对抗肿瘤药物的识别和摄取、减少药物的肾排泄及其在正常组织的积蓄;增加了药物在血中的稳定性和在肿瘤组织的积蓄量,是一种长效、高效、安全的抗肿瘤药物载体。嵌段共聚物胶束在肿瘤治疗中的应用具有广阔的发展前景,为肿瘤治疗带来了新的曙光。 相似文献
67.
泊洛沙姆在药物穿越血脑屏障中的重要作用 总被引:1,自引:0,他引:1
泊洛沙姆是一种具有药理活性的多功能药用辅料,在药剂学中应用广泛。近年来,研究发现泊洛沙姆可以通过多种作用机制帮助药物穿越血脑屏障,抑制血脑屏障上的P-糖蛋白、多药耐药相关蛋白等外排泵系统;吸附血浆中的不同载脂蛋白后,通过与血脑屏障上相应受体的结合,使泊洛沙姆包被的纳米粒主动转运入脑;连接各种配体及单克隆抗体等导向性分子,使其通过受体介导的转运进入脑部。本文综述了泊洛沙姆在促进药物穿越血脑屏障的重要作用,对设计脑靶向药物传递系统具有重要意义。 相似文献
68.
目的考察3种市售伊曲康唑胶囊(制剂A、B和C)在4种pH条件下不同时间点的体外溶出度,并比较它们的差异。方法采用桨法测定溶出度,计算3种制剂在不同pH条件下的累积溶出百分率,并绘制累积溶出曲线。对于pH1.0条件下的溶出数据用威布尔(Weibull)方程进行拟合,并对溶出参数t_(50)、t_d、m采用方差分析及t检验进行统计分析。同时用相似因子法考察3种制剂的体外溶出差异。结果在pH 1.0的溶出介质中,制剂A的t_(50)、t_d均小于制剂B;而制剂A在30min之后的累积溶出百分率均大于制剂C,差异均具有统计学意义(P<0.05)。在pH 1.0中制剂A与B、C的相似因子分别为63.58和67.03。结论3种制剂的体外溶出度随pH不同而不同,其中药物在pH 1.0的介质中溶出较快,而在其他3种介质中3种制剂1 h溶出量均不足5%。在pH 1.0条件下,制剂A的体外溶出20 min前均快于制剂B,而其30 min后的溶出量均高于制剂C,可供临床用药参考。 相似文献
69.
目的 对两种上市的咪唑斯汀缓释制剂进行人体药动学的研究,以评价两厂家生产的咪唑斯汀缓释片是否具有生物等效性.方法 采用随机交叉试验设计,10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片(皿治林和尼乐)10 mg后于规定时间点取血,用高效液相法测定血药浓度,计算两种缓释制剂的主要药动学参数,进行人体生物利用度的比较.结果 10名男性健康受试者单剂量口服咪唑斯汀缓释片皿治林后的药动学参数分别为tmax为(1.70±0.59)h,cmax为(276.99±67.58)ng/mL,t1/2为(12.68±1.97)h,MRT为(15.29±2.67)h,AUC0→t为(2 555.89±777.52)ng/mL·h,AUC0→∞为(2 724.07±852.60)ng/mL·h;单剂量口服参比制剂尼乐后的药动学参数分别为tmax为(1.95±0.64)h,cmax为(344.56±93.96)ng/mL,t1/2为(12.42±1.89)h,MRT为(13.49±1.60)h,AUC0→t为(2 532.28±776.06)ng/mL·h,AUC0→∞为(2 659.16±818.06)ng/mL·h.统计结果表明药动学参数t1/2、MRT、tmax、AUC0→T、AUC0→∞受试制剂皿治林与参比制剂尼乐相比没有显著性差异,cmax具有显著性差异,与参比制剂cmax相比有所降低.AUC0→t、AUC0→∞、cmax、t1/2和MRT生物等效,tmax生物不等效.受试制剂的相对生物利用度平均为(101.26±9.82)%(n=10,以AUC0→t计算)和(102.52±8.61)%(n=10,以AUC0→∞计算);药动学参数cmax的比值为(82.17±15.32)%.结论 受试制剂皿治林与参比制剂尼乐二者生物等效,但皿治林制剂咪唑斯汀峰浓度略低,达峰时间tmax略短. 相似文献
70.